Sibutramine est un dérivé d'amphétamine et, en sa qualité de stimulateur indirect du système nerveux sympathique, sert de coupe-faim. L'ingrédient actif appartient au groupe des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-noradrénaline et se rapproche ainsi des différents antidépresseurs et du méthylphénidate du TDAH dans son mode d'action. Les médicaments contenant de la sibutramine ont été retirés du marché dans les pays européens en 2010 sur recommandation de l'Agence européenne des médicaments en raison d'effets secondaires importants.
Qu'est-ce que la Sibutramine?
Le médicament sibutramine, un dérivé d'amphétamine qui appartient au groupe d'ingrédients actifs des coupe-faim (anorexigènes), a été utilisé pour le traitement du surpoids sévère (obésité) jusqu'à ce qu'il perde son approbation en 2010. La propriété de suppression de l'appétit de la sibutramine est principalement due à son effet en tant qu'inhibiteur de la recapture de la sérotonine-noradrénaline (IRSN). Cela conduit à une augmentation de la concentration du neurotransmetteur sérotonine et de l'hormone du stress adrénaline dans l'espace extracellulaire et dans la fente synaptique des nerfs impliqués, ce qui équivaut à une stimulation indirecte du système nerveux sympathique.
En cas de danger ou de tout autre facteur de stress, le système nerveux sympathique assure normalement la libération d'hormones de stress et le métabolisme du corps est ajusté à la demande de performances mentales et physiques maximales à court terme pour le vol ou l'attaque. Au cours des changements métaboliques à court terme, il y a également une suppression de l'appétit.
En raison d'un grand nombre d'effets secondaires nocifs, dont certains menaçaient le pronostic vital, l'Agence européenne des médicaments a recommandé en janvier 2010 que les médicaments contenant de la sibutramine ne soient plus autorisés pour le traitement. Les pays industrialisés ont maintenant suivi cette recommandation et ont retiré leur approbation pour les médicaments contenant de la sibutramine tels que Reductil®, Meridia® et LiDa®.
Effet pharmacologique
La multitude d'effets de la sibutramine sur divers tissus, organes et le SNC en plus de l'inhibition de l'appétit peut être largement expliquée par sa stimulation indirecte des récepteurs adrénergiques (adrénorécepteurs).
En raison de l'inhibition de la recapture des neurotransmetteurs sérotonine et noradrénaline, l'augmentation de la concentration extracellulaire des substances messagères conduit à une occupation et à une stimulation proportionnellement accrues des récepteurs. Les adrénorécepteurs ainsi stimulés déclenchent des processus métaboliques similaires à ceux d'une «vraie» excitation sympathique. Cela signifie que tous les tissus et organes innervés par les nerfs sympathiques et les adrénorécepteurs présents sont affectés. Cela s'applique également au système nerveux central et aux plaquettes sanguines, qui ont également des récepteurs adrénergiques à leur surface.
Les effets sur la psyché peuvent généralement être décrits comme euphoriques et sont similaires à ceux de certains médicaments psychotropes. L'effet pharmacologique global de la sibutramine peut être décrit comme sympathomimétique.
En plus d'autres effets secondaires indésirables, ce sont surtout les effets sur le système cardiovasculaire tels que les arythmies cardiaques et l'hypertension artérielle ainsi que la forte influence sur le psychisme qui ont conduit au retrait de l'homologation des médicaments contenant de la sibutramine en 2010.
Application médicale et utilisation
La période pendant laquelle l'ingrédient pharmaceutique actif Sibutramine a été approuvé en Allemagne et dans d'autres pays européens est d'environ 12 ans, de 1999 à 2010. Ce n'est qu'en Italie que l'ingrédient actif a été officiellement retiré du marché en 2002 après deux décès.
L'utilisation de médicaments contenant de la sibutramine était soumise à des règles strictes. Le médicament ne doit être prescrit que pour le traitement d'appoint de l'obésité avec un indice de masse corporelle (IMC) de 30 ou plus. Dans ce cas, le soutien signifie qu'un régime éprouvé doit être respecté et qu'un programme d'exercice spécifique doit être effectué.
De plus, la règle était que le traitement de l'obésité par la sibutramine devait être interrompu si une perte de poids d'au moins 5% ne pouvait pas être obtenue après une période de traitement de 3 mois. L'obésité à traiter peut être génétique ou acquise.
Les médicaments étaient également soumis à des règles strictes en matière de contre-indications. En présence des maladies et plaintes suivantes, le traitement avec des médicaments contenant de la sibutramine ne doit pas être utilisé: maladies cardiovasculaires, troubles fonctionnels du foie et des reins, hyperthyroïdie et glaucome.
De plus, pour des raisons de sécurité, les femmes enceintes et allaitantes ainsi que les enfants et adolescents de moins de 18 ans ne doivent pas prendre de sibutramine.
Risques et effets secondaires
En plus des effets secondaires parfois potentiellement mortels qui peuvent survenir pendant le traitement par la sibutramine et en raison desquels les médicaments contenant cet ingrédient actif ont perdu leur approbation, un certain nombre d'autres effets secondaires nocifs ont été observés. Ceux-ci incluent l'insomnie, la constipation, la bouche sèche, les maux de tête, les vomissements et l'engourdissement.
En outre, des effets secondaires indésirables dans le domaine psychologique et neuronal ont également été trouvés. De la somnolence, des paresthésies, des troubles du goût, des éruptions cutanées, une transpiration excessive (hyperhidrose), de l'anxiété et une somnolence diurne peuvent se développer pendant le traitement.
Les effets de la sibutramine sur la psyché peuvent être euphoriques et antidépresseurs. L'effet est comparable à celui de certains antidépresseurs, qui appartiennent également au SNRI. La sibutramine figure désormais également sur la liste des substances dopantes interdites.
