Lovastatine

Lovastatine est un médicament utilisé pour traiter l'hypercholestérolémie, les crises cardiaques, le syndrome coronarien aigu et l'angine de poitrine instable. Dans le corps humain, il agit principalement sur la formation de cholestérol et du foie, ce qui stimule l'absorption de plus de cholestérol du sang.

Qu'est-ce que la lovastatine?

La lovastatine est une statine. Comme c'est typique pour ce type de médicament, il est utilisé pour traiter les taux élevés de cholestérol (hypercholestérolémie), mais aussi après une crise cardiaque, un syndrome coronarien aigu et une angine de poitrine instable.

Le cholestérol est une graisse sanguine qui a une mauvaise réputation pour son rôle dans la maladie cardiaque. Cependant, l'organisme humain en a besoin en quantités normales pour produire diverses hormones, de la vitamine D, de l'acide biliaire et des membranes cellulaires. Le cholestérol est l'une des lipoprotéines de basse densité (LDL).

En 1987, la lovastatine est arrivée sur le marché en tant que première statine qui abaisse les taux de lipides sanguins. La formule moléculaire de l'ingrédient actif réellement incolore est C24H36O5; L'industrie produit le médicament à l'aide des champignons Aspergillus terreus et Monascus ruber, grâce auxquels les micro-organismes fermentent les matières premières en plusieurs étapes du processus.

Effet pharmacologique

Le mécanisme d'action de la lovastatine consiste à bloquer l'enzyme HMG-CoA réductase, dont le corps humain a besoin pour fabriquer du cholestérol. Dans le même temps, le médicament stimule le foie à absorber et à décomposer plus de cholestérol. Les récepteurs LDL dans le foie répondent aux lipides sanguins comme le cholestérol: le récepteur LDL se lie à la molécule et l'absorbe dans une cavité de la membrane cellulaire connue sous le nom de fossette en piquants. La cavité occupée se ferme alors et devient ainsi une vésicule dans la membrane. Le cholestérol piégé est ainsi éliminé de la circulation sanguine.

La lovastatine inhibe également la formation de nouveau cholestérol. Dans la régulation normale du cholestérol, l'enzyme HMG-COA réductase utilise le coenzyme nicotinamide adénine dinucléotide phosphate (NADPH), qui absorbe les résidus clivés du substrat au cours de la réaction biochimique.

Dans le corps d'une personne en bonne santé, le taux de cholestérol se régule par les hormones thyroïdiennes, l'insuline et le glucagon ainsi que par la quantité disponible de HMG-CoA réductase: tant qu'il y a suffisamment de cholestérol, il se lie à une protéine spéciale. Si le taux de cholestérol baisse, cependant, de plus en plus de ces protéines de liaison restent inoccupées et les protéines activées produisent des facteurs de transcription, qui à leur tour stimulent la synthèse de la HMG-CoA réductase.

Le nombre croissant d'enzymes conduit par conséquent à une augmentation de la formation de cholestérol, tandis qu'à l'inverse, une augmentation du taux de cholestérol entraîne l'inhibition automatique de la synthèse. La lovastatine intervient dans ce processus en inhibant la HMG-CoA réductase et en réduisant ainsi la formation de nouveau cholestérol.

Application médicale et utilisation

La lovastatine est utilisée, entre autres, dans le traitement des taux élevés de cholestérol dans le sang. Cette hypercholestérolémie se reflète dans un test de laboratoire du sang dans des valeurs de LDL accrues. Chez une personne en bonne santé sans facteurs de risque, la valeur ne doit pas dépasser 160 mg / dl; pour les patients atteints de coronaropathie ou d'artériosclérose, la valeur de référence est inférieure à 100 mg / dl. Un taux de cholestérol élevé est également un facteur de risque général pour ces deux maladies.

L'athérosclérose est caractérisée par des dépôts dans les vaisseaux sanguins qui peuvent obstruer la circulation sanguine et se composent de graisse, de thrombus, de calcium ou de tissu conjonctif. Ceux-ci peuvent entraîner d'autres complications et, entre autres, contribuer au développement d'une crise cardiaque, pour le traitement de laquelle le médicament lovastatine est également indiqué. En cas de crise cardiaque ou d'infarctus du myocarde, l'apport sanguin au cœur est interrompu.

Les survivants reçoivent souvent une variété de médicaments après une crise cardiaque pour réduire le risque d'un autre incident. Dans ce cas, la lovastatine entre en considération aux côtés d'autres statines, bêtabloquants, inhibiteurs de l'ECA et autres médicaments et dans ce rôle joue à la fois un rôle préventif et préventif.

Une maladie cardiologique moins spécifique est le syndrome coronarien aigu, dans lequel se produisent diverses plaintes liées au cœur. Le syndrome est utilisé par les médecins comme un «diagnostic de travail» jusqu'à ce qu'ils puissent identifier la maladie réelle. L'une des causes possibles du syndrome coronarien aigu est l'angine de poitrine instable, qui est due à une combinaison d'artériosclérose et de maladie coronarienne. Elle peut précéder une crise cardiaque et peut également être traitée par la lovastatine.

Risques et effets secondaires

La lovastatine est contre-indiquée en cas de myopathie, d'obstruction biliaire (cholestase) ou d'augmentation de la concentration des enzymes hépatiques. Les effets secondaires les plus courants du médicament comprennent les maux de tête, les tests de la fonction hépatique élevés, l'indigestion et les myopathies. Dans ce cas, ces dernières font partie des myopathies toxiques, car elles sont dues à un médicament et conduisent à la faiblesse musculaire typique du tableau clinique diversifié. Dans l'ensemble, une gêne musculaire survient chez 0,025% des patients prenant de la lovastatine.

Dans les cas extrêmes, les fibres musculaires peuvent se décomposer (rhabdomyolyse), ce qui entraîne de nombreux autres symptômes: faiblesse et douleurs musculaires, œdème du tissu musculaire, fièvre, diarrhée et vomissements sont des symptômes de rhabdomyolyse.

De plus, le taux d'acide urique dans le sang peut augmenter (hyperuricémie), le corps peut excréter de plus grandes quantités de myoglobine pigmentaire musculaire (myoglobinurie) et des troubles électrolytiques et une coagulopathie de consommation sont possibles pendant la rhabdomyolyse.

Le risque pour un patient de développer une dégradation des fibres musculaires en tant qu'effet secondaire de la lovastatine augmente lorsque la lovastatine est associée à des fibrates: par exemple, l'utilisation simultanée de gemfibrozil et de lovastatine provoque un effet indésirable grave dans 1 à 5% des cas. De plus, divers antibiotiques et antifongiques peuvent favoriser les effets secondaires de la lovastatine. Les aliments comme le jus de pamplemousse peuvent également provoquer cet effet.