Triptan

Comme Triptan est le nom d'un médicament utilisé pour traiter les maux de tête et les migraines. Les triptans sont particulièrement adaptés pour lutter contre les crises de migraine modérées à sévères.

Qu'est-ce que le triptan?

Les triptans appartiennent au groupe des médicaments contre la migraine et sont utilisés pour les migraines aiguës et les céphalées en grappe. En rétrécissant les vaisseaux sanguins, ils peuvent réduire l'inflammation et réduire l'inconfort.

La médecine sait depuis le 19e siècle que les crises de migraine sont associées à la dilatation des vaisseaux sanguins cérébraux et crâniens. Avec l'observation que la sérotonine, substance messagère, entraînait également une constriction (constriction) des vaisseaux pathologiquement dilatés, le développement du médicament triptan a commencé. Cependant, la sérotonine ne convenait pas comme traitement des migraines en raison de ses effets secondaires graves sur le cœur, la circulation et l'estomac. Pour cette raison, la recherche médicale a tenté d'arriver à un dérivé de la sérotonine avec lequel il est possible de contracter sélectivement les vaisseaux sanguins cérébraux sans provoquer d'effets secondaires systémiques.

Au début des années 80, un ingrédient actif, la 5-carboxamidotryptamine, a été découvert avec lequel les récepteurs 5-HT1 pouvaient être sélectivement stimulés. Cependant, cette substance a également montré des effets secondaires systémiques sur le système cardiovasculaire. Par conséquent, la substance n'a pas été développée cliniquement.

Peu de temps après, un agoniste des récepteurs 5-HT1B / 1D a été découvert avec le médicament sumatriptan, avec lequel il est possible de contracter sélectivement les vaisseaux sanguins cérébraux. En décembre 1992, le sumatriptan a été approuvé comme préparation contre la migraine par la FDA américaine.

Cependant, le sumtriptan avait l'inconvénient de n'avoir qu'une biodisponibilité orale inadéquate.Un autre point négatif était que l'ingrédient actif ne pouvait pas franchir suffisamment la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, la recherche médicale a développé d'autres triptans de 2e génération qui avaient de meilleures propriétés pharmacocinétiques.

À la fin des années 1990, les triptans zolmitriptan, rizatriptan et naratriptan sont arrivés sur le marché. Le frovatriptan, l'almotriptan et l'élétriptan ont ensuite été développés.

Effet pharmacologique

L'effet des triptans individuels est basé sur une liaison aux récepteurs 5-HT-1B, 5-HT1D et 5-HT1F. Cela conduit à une vasoconstriction (vasoconstriction) des vaisseaux sanguins cérébraux. Dans le même temps, la libération de médiateurs inflammatoires tels que le CGRP et la substance P est inhibée. La propagation des stimuli de la douleur via le cortex cérébral est ralentie par les triptans.

Malheureusement, les triptans n'ont pas le même effet positif sur tous les patients. Environ un tiers de toutes les personnes souffrant de migraines répondent bien à l'ingrédient actif, tandis qu'un autre tiers au moins soulage la douleur. Dans le tiers restant, les triptans n'ont aucun effet.

Si un effet analgésique est observé, il apparaît généralement après trois à quatre heures. Cependant, de nombreux patients souffrent à nouveau de maux de tête quelques heures seulement après l'administration du médicament contre la migraine.

Le mécanisme d'action des différents triptans est identique. Cependant, il existe des différences dans les propriétés pharmacocinétiques. Cela comprend le début et la durée de l'effet ainsi que le temps d'élimination.

Application médicale et utilisation

Les triptans sont utilisés contre les crises de migraine aiguës modérées et sévères. Cependant, ils ne conviennent pas pour prévenir les migraines. Ils peuvent également être utilisés pour traiter les céphalées en grappe.

L'utilisation de triptans peut se faire de différentes manières. Des comprimés classiques, des comprimés orodispersibles, des comprimés hydrosolubles, des sprays nasaux, des suppositoires, des seringues préremplies et des injecteurs sans aiguille sont disponibles.

Il est recommandé de ne prendre les triptans qu'après la phase d'aura, lorsque la phase de mal de tête s'installe. Plus tôt il est pris, plus grandes sont les chances de succès thérapeutique. Cependant, les triptans ne doivent pas être administrés plus de dix fois par mois, faute de quoi il existe un risque de céphalée d'origine médicamenteuse.

À l'exception du naratriptan, les triptans sont soumis à prescription en Allemagne.

Risques et effets secondaires

La prise de triptans peut être associée à des effets secondaires indésirables. Ceux-ci comprennent principalement des étourdissements, une légère faiblesse, des sensations anormales telles que des picotements, de légères nausées et des sensations de chaleur.

Dans certains cas, une augmentation temporaire de la pression artérielle ou une crise d'angor est également possible. On pense que ces effets secondaires sont dus à la stimulation des récepteurs 5-HT1B / 1D dans le système cardiovasculaire. Des troubles du muscle squelettique, des troubles circulatoires ou des arythmies cardiaques ne peuvent survenir que très rarement.

La prise de triptans, en raison de leurs effets vasoconstricteurs, ne convient pas si le patient souffre de maladies vasculaires, d'hypertension artérielle ou de coronaropathie (CHD). D'autres contre-indications incluent le syndrome de Raynaud, une crise cardiaque antérieure et un dysfonctionnement rénal et hépatique sévère. La prise de triptans pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas recommandée.

La prudence est également recommandée contre les interactions avec d'autres médicaments. Les spasmes des artères coronaires peuvent survenir en raison de l'utilisation conjointe d'alcaloïdes de l'ergot comme l'ergotamine, qui sont également des médicaments contre la migraine. Pour cette raison, il faut éviter de les prendre ensemble. L'administration d'inhibiteurs de la MAO entraîne souvent une dégradation plus lente des triptans de l'organisme.