Amodiaquine

Amodiaquine est un ingrédient actif utilisé pour traiter le paludisme. Il est utilisé en tant que préparation mono- et combinée, en particulier contre le paludisme tropique, qui est déclenché par le parasite unicellulaire Plasmodium falciparum.

Qu'est-ce que l'amodiaquine?

L'amodiaquine est un hydrocarbure aromatique. Il appartient au groupe des 4-aminocholines et est étroitement lié à l'ingrédient actif chloroquine. Tout comme la chloroquine, l'amodiaquine est également utilisée contre le paludisme, en particulier le paludisme tropique.

Le paludisme tropica est causé par le parasite unicellulaire Plasmodium falciparum et est l'une des maladies infectieuses les plus importantes au monde. L'OMS (Organisation mondiale de la santé) rapporte pour l'année 2008 243 millions de malades et plus de 800 000 décès. La principale zone de répartition du paludisme se trouve en Afrique tropicale, mais l'Asie et l'Amérique du Sud sont également touchées.

L'amodiaquine était auparavant commercialisée sous le nom commercial Camoquin® en Europe et aux États-Unis. Cependant, il n'est plus commercialisé là-bas, mais n'est utilisé que dans les zones à forte incidence de paludisme. L'ingrédient actif nécessite une prescription.

Effet pharmacologique

Le mode d'action pharmacologique de l'amodiaquine correspond à celui du principe actif chloroquine le plus connu. Les deux substances interviennent dans le cycle de reproduction du pathogène du paludisme Plasmodium falciparum.

Ces parasites unicellulaires vivent principalement dans les globules rouges de l'homme et sont transmis par les moustiques. Si un moustique anophèle infecté par des plasmodes pique une personne, les agents pathogènes pénètrent d'abord dans le foie. La soi-disant «phase hépatique» commence. Dans la phase suivante, les parasites passent dans le sang et migrent vers les globules rouges (érythrocytes).

Dans cette "phase érythrocytaire", l'effet des amodiaquines commence. La substance inhibe la cristallisation de l'hémozoïne. Cela se produit lorsque les agents pathogènes du paludisme décomposent l'hémoglobine dans les érythrocytes. Si l'hémozoïne ne peut pas être cristallisée, l'agent pathogène ne peut en obtenir aucune protéine pour son métabolisme et meurt.

La chloroquine était autrefois le médicament de choix pour le paludisme et était principalement utilisée dans les années 1950 et 1960. Aujourd'hui, cependant, presque toutes les souches de Plasmodium falciparum sont résistantes à la chloroquine. En conséquence, le principe actif amodiaquine, également efficace contre les parasites résistants à la chloroquine, a gagné en importance.

Application médicale et utilisation

L'amodiaquine est utilisée contre le pathogène Plasmodium falciparum. Cela provoque le paludisme tropica, qui est considéré comme la forme la plus dangereuse de paludisme. Une distinction est faite entre l'évolution compliquée et non compliquée du paludisme tropique. Dans le paludisme tropical compliqué, le système nerveux central ou les reins sont également impliqués.

D'autres complications organiques peuvent également survenir. Cette forme de paludisme est toujours une urgence et nécessite des soins médicaux intensifs. L'amodiaquine ne convient que pour le traitement du paludisme tropical non compliqué. L'amodiaquine est l'un des médicaments qui fonctionnent bien sur les agents pathogènes résistants à d'autres substances. Récemment, les chercheurs testent de plus en plus l'utilisation de l'amodiaquine dans les produits combinés. Par exemple, il est associé à l'ingrédient actif artésunate, auquel il n'y a également pratiquement aucune résistance.

Les données initiales montrent que le principe actif amodiaquine en association avec l'artésunate est très efficace et bien toléré. L'indication principale de l'utilisation de l'artésunate / amodiaquine est dans le traitement du paludisme tropical non compliqué. L'association d'ingrédients actifs est principalement utilisée lorsque la souche de Plasmodium correspondante est résistante aux médicaments standards.

Risques et effets secondaires

L'amodiaquine ne doit être utilisée que pendant une courte période. Si le médicament est pris pendant une longue période, ses produits de dégradation entraînent des lésions hépatiques et des troubles du système hématogène. En raison des effets secondaires graves, les monopréparations à l'amodiaquine ont été retirées du marché en Europe et aux États-Unis.

Cependant, en raison de son prix bas et de sa bonne efficacité sur les plasmodes résistants à la chloroquine, il est encore fréquemment utilisé dans les pays non européens. Dans les nouvelles préparations, l'amodiaquine est souvent utilisée en association avec d'autres principes actifs, par exemple avec l'artésunate.

Dans ces préparations combinées, l'amodiaquine peut être dosée plus bas. Aucun effet secondaire grave n'a été observé avec ces médicaments à ce jour. L'amodiaquine ne doit jamais être utilisée chez les personnes qui ont déjà une maladie du foie ou des lésions rénales.