Ziconotide

Comme Ziconotide s'appelle un analgésique. Le remède est utilisé pour traiter les douleurs chroniques sévères.

Qu'est-ce que le ziconotide?

Un analgésique est appelé ziconotide. Le remède est utilisé pour traiter les douleurs chroniques sévères. Le ziconotide est administré à l'aide d'un cathéter intrathécal.

Par principe actif ziconotide, on entend un polypeptide utilisé comme analgésique sous la dénomination commerciale Prialt®. Le remède provient à l'origine du venin de l'escargot de mer Conus magus. Cependant, la médecine utilise une réplique synthétique de la substance naturelle.

Le ziconotide a été lancé en 2001 pour le traitement des maladies rares. L'ingrédient actif est approuvé en Europe sous le nom de Prialt depuis 2005. À ses débuts, le ziconotide était considéré comme un substitut potentiel de la morphine. Cependant, le médicament fait l'objet de discussions depuis 2010 en raison d'un risque plus élevé de suicide, qui concerne plusieurs cas individuels.

Effet pharmacologique

Le ziconotide n'est pas un opioïde et n'interagit pas avec les récepteurs opiacés. L'action du peptide d'acide aminé repose plutôt sur le fait qu'il agit comme un antagoniste des canaux calciques de type N, qui dépendent de la tension. Ceux-ci se produisent en haute densité dans des cellules neuronales spéciales dans la corne postérieure de la moelle épinière.

À ces points, les canaux NCCB, comme on les appelle également, régulent la libération de substances messagères impliquées dans le traitement de la douleur. En liant les canaux calciques, le ziconotide peut ralentir l'afflux de calcium vers les nerfs afférents nociceptifs. En raison du blocage des canaux calciques de type N, la transmission des signaux de douleur est finalement interrompue. De plus, le ziconotide a un effet neuroprotecteur.

D'un point de vue chimique, le ziconotide est l'oméga-conopeptide MVIIA, c'est une petite molécule protéique composée de 25 acides aminés. L'ingrédient actif ne convient pas à l'ingestion sous forme de comprimés, car les enzymes digestives décomposeraient la molécule de protéine dans la région gastro-intestinale. Le ziconotide ne pouvait donc même pas atteindre sa destination dans la moelle épinière.

Pour cette raison, l'ingrédient actif n'est fourni au corps que par perfusion continue dans le canal rachidien. L'agent est utilisé sous forme d'acétate via une pompe anti-douleur mécanique. Une combinaison de ziconotide et de relaxants à effet central, d'anesthésiques locaux et d'opioïdes est également possible.

Application médicale et utilisation

Bien que le ziconotide soit un analgésique non opioïde, il convient au traitement de la douleur chronique sévère. Cependant, l'administration est limitée aux personnes nécessitant une anesthésie intrathécale. Dans cette procédure, l'analgésique est administré directement dans le canal rachidien, qui traverse plusieurs vertèbres.

Dans la plupart des cas, le traitement par le ziconotide affecte les patients pour lesquels les préparations d'opioïdes sont insuffisantes pour le traitement ou y sont intolérantes. Contrairement aux autres analgésiques non opioïdes, le ziconotide convient également pour traiter la douleur intense.

Le ziconotide est administré à l'aide d'un cathéter intrathécal. Il est important de conserver le médicament à des températures comprises entre 2 et 8 degrés Celsius, de sorte qu'il ne doit pas être exposé à des températures inférieures à zéro. De plus, la préparation doit être protégée de la lumière.

La dose de ziconotide au début du traitement est de 2,4 µg par jour. Dans le cours ultérieur, la posologie augmente jusqu'au niveau requis. La quantité maximale recommandée est de 21,6 µg par jour. Dans la plupart des cas, une dose de 9,6 µg est considérée comme suffisante.

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Risques et effets secondaires

Il existe plusieurs effets secondaires associés à la prise de ziconotide. Des sentiments de faiblesse, des nausées, des vomissements, des troubles de la marche, une vision trouble et une confusion sont particulièrement fréquents. Il n'est pas rare d'avoir des effets secondaires indésirables tels que perte d'appétit, problèmes de sommeil, sautes d'humeur, nervosité, voir des images doubles, entendre des bruits, anxiété, troubles de la pensée, paranoïa, incontinence urinaire, rétention urinaire, douleurs musculaires, rétention d'eau dans les tissus corporels, douleurs thoraciques, sensations du Rhume, perte de poids, difficulté à respirer, transpiration abondante, démangeaisons, hypotension, sécheresse de la bouche, bourdonnements d'oreilles, fièvre et dépression.

Cependant, d'autres effets indésirables possibles, qui surviennent rarement, sont l'inconscience, la difficulté à marcher, des éruptions cutanées, des douleurs au cou, des problèmes de dos, une augmentation de la température corporelle, des crampes, une insuffisance rénale aiguë ou une méningite. Même un accident vasculaire cérébral et un empoisonnement du sang sont possibles.

On pense qu'il existe un lien entre la prise de ziconotide et la tentative de suicide. Par conséquent, un examen approfondi du médecin doit être effectué avant le traitement. Une surveillance constante par des proches est également recommandée.

Si le patient souffre d'hypersensibilité au ziconotide, l'ingrédient actif ne doit pas être utilisé. Une association avec des agents chimiothérapeutiques ne doit pas non plus être utilisée. Ce sont des médicaments anticancéreux et divers antibiotiques, à condition qu'ils soient également administrés par le canal rachidien.

Il n'est pas recommandé d'utiliser le produit pendant la grossesse et l'allaitement. Bien qu'il n'y ait pas d'études humaines sur les risques pendant cette période, les expérimentations animales ont montré des effets nocifs sur la progéniture. Le médecin traitant décide si l'utilisation du ziconotide chez les enfants est logique. Il n'y a eu aucune étude correspondante à ce jour.

L'utilisation simultanée de ziconotide et de certains autres médicaments peut provoquer des interactions nocives. Par exemple, des principes actifs tels que l'agent antihypertenseur clonidine, l'anesthésique local bupivacaïne, l'anesthésique propofol ou le baclofène relaxant musculaire peuvent provoquer une somnolence lorsqu'ils sont administrés avec le ziconotide.

Il faut également faire preuve de prudence si l'analgésique est associé à la morphine. Même avec de faibles doses de ziconotide, des effets secondaires graves tels que des troubles de la marche, de la confusion et des idées délirantes ont souvent été observés. De plus, les patients souffraient souvent d'un manque d'appétit et de vomissements.