Théophylline est l'un des ingrédients actifs les plus importants pour le traitement des maladies respiratoires. Il est particulièrement utilisé pour le traitement de l'asthme bronchique.
Qu'est-ce que la théophylline?
Le médicament théophylline appartient au groupe des alcaloïdes purinaux et est dérivé de la xanthine. Le nom de théophylline peut être attribué aux feuilles de thé. Le médecin allemand Albrecht Kossel (1853-1927) a réussi à isoler de petites quantités de substance à partir de feuilles de thé en 1888. La théophylline se trouve également dans les grains de café, le guarana et les noix de cola, bien qu'en petites quantités. Dans le métabolisme humain, la théophylline agit comme un produit de dégradation de la caféine.
Vers 1895, le chimiste allemand Emil Fischer (1852-1919) réussit à synthétiser la théophylline, à partir de l'acide 1,3-diméthyl urique. La synthèse du raisin décrite par le chimiste Wilhelm Traube (1866-1942) en 1900 représente un procédé de synthèse chimique encore utilisé aujourd'hui.
La théophylline a été initialement utilisée en thérapeutique comme diurétique. À partir de 1921, l'ingrédient actif a également été introduit dans le traitement de l'angine de poitrine. La théophylline fait partie intégrante du traitement de l'asthme bronchique depuis 1922. À partir des années 1970, des préparations de théophylline sont arrivées sur le marché, qui libèrent l'ingrédient actif avec un retard, ce qui signifie que les patients asthmatiques peuvent être traités en permanence. Cependant, la théophylline est devenue plus tard moins importante avec l'introduction de bêta-sympathomimétiques et de glucocorticoïdes.
Dans la nature, la théophylline se produit toujours avec d'autres alcaloïdes puriques. Ceux-ci comprennent principalement la caféine et la théobromine. La teneur en théophylline est la plus élevée dans le guarana à 0,25 pour cent.
Effet pharmacologique
La théophylline est l'un des dérivés de la xanthine et a des effets différents. Le médicament inhibe la dégradation du neurotransmetteur CAMP. Ceci, à son tour, provoque la relaxation des muscles bronchiques lisses et facilite la respiration. Dans le même temps, l'activité des cils augmente, ce qui entraîne une élimination accrue du mucus.
L'inhibition de la substance messagère adénosine dans les muscles bronchiques est également importante. Cela permet aux bronches de s'élargir et de se détendre. Un autre effet est le blocage de l'adénosine dans le cerveau. L'adénosine étant également responsable de la régulation du sommeil, il existe un risque d'avoir des problèmes de sommeil lors de l'utilisation de la théophylline.
De plus, la théophylline ralentit la libération d'histamine. L'histamine, un neurotransmetteur, est de plus en plus libérée dans le corps humain dans le cadre d'allergies et d'infections. L'histamine médie les réactions inflammatoires et resserre les muscles bronchiques. En bloquant la substance messagère, les symptômes inflammatoires de la bronchite chronique ou de l'asthme bronchique sont réduits. Cependant, les propriétés anti-inflammatoires de la théophylline sont plus faibles que celles des glucocorticoïdes.
Une fois la théophylline administrée par voie orale, la substance active est absorbée dans l'intestin via le sang. La dégradation du médicament a lieu dans le foie, tandis que les produits de dégradation quittent le corps par les reins.
Application médicale et utilisation
La théophylline est principalement utilisée pour traiter l'asthme modéré et sévère. Le médicament est souvent associé à des glucocorticoïdes et des agonistes des récepteurs adrénergiques bêta-2. La théophylline convient à la fois à la prévention et au traitement des crises d'asthme. D'autres domaines d'application sont la bronchite chronique et la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO). Le remède peut également être utilisé en cas d'emphysème (sur-gonflage des poumons) et de pneumonie chronique.
Le dosage correct du médicament joue un rôle important dans l'utilisation de la théophylline. Un effet optimal de la préparation en dépend. Pour cette raison, l'agent est généralement pris sous forme de capsules ou de comprimés à libération prolongée, qui assurent une libération continue de l'ingrédient actif. De cette manière, il y a toujours des quantités constantes de théophylline dans le sang du patient. La dose quotidienne varie d'un patient à l'autre. La théophylline étant soumise à prescription, le médicament ne peut être obtenu en pharmacie que sur présentation d'une prescription médicale.
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➔ Médicaments pour l'essoufflement et les problèmes pulmonairesRisques et effets secondaires
En prenant de la théophylline, des effets secondaires indésirables sont également possibles. Dans la plupart des cas, la fréquence cardiaque est accélérée, les palpitations cardiaques, les problèmes de sommeil, l'agitation, les tremblements des membres, les maux de tête et l'hypotension. Des bronches parfois crampées, de la fièvre, de l'urticaire, des réactions cutanées ou une réduction des plaquettes sanguines sont également possibles.
Des problèmes de santé peuvent également être causés par des doses excessives de théophylline. Cela se manifeste par une chute brutale de la pression artérielle, des convulsions telles que l'épilepsie, des troubles gastro-intestinaux sévères associés à des saignements, des arythmies cardiaques et des lésions musculaires. La théophylline ayant un effet négatif sur la capacité de réaction, la participation à la circulation routière doit être évitée.
La théophylline ne doit pas du tout être administrée si le patient présente une hypersensibilité au médicament ou en cas d'arythmie cardiaque aiguë. La même chose s'applique à une crise cardiaque récente. Si le patient souffre d'angine de poitrine instable, d'hypertension artérielle sévère, de maladies du muscle cardiaque, d'hyperactivité thyroïdienne, de porphyrie, d'ulcères gastriques ou intestinaux, d'épilepsie, de dysfonctionnement rénal ou hépatique, le médecin traitant doit soigneusement peser les risques et les bénéfices.
Lorsque la théophylline est utilisée avec d'autres médicaments, il peut y avoir des interactions. Cela vaut en particulier pour la pilule contraceptive, les sympathomimétiques bêta-2, les antagonistes des récepteurs H2, la ranitidine et la cimétidine, le vermifuge tiabendazole, les inhibiteurs calciques tels que le diltiazem et le vérapamil, les antibiotiques macrolides tels que l'érythromycine, le médicament contre la goutte allopurinol et le bêtabloquant propranol. ceux-ci ont un effet intensifiant sur la théophylline.
En revanche, la consommation de barbituriques, de médicaments antiépileptiques, du médicament contre la goutte sulfinpyrazone, de l'antibiotique rifampicine et du millepertuis a un effet affaiblissant.
