L'acide tranexamique

le L'acide tranexamique est un antifibrinolytique et inhibe la dissolution des caillots sanguins. La substance est utilisée pour arrêter et prévenir les saignements causés par l'hyperfibrinolyse.

Qu'est-ce que l'acide tranexamique?

La substance acide tranexamique est un antifibrinolytique. Il inhibe le système de fibrinolyse et inhibe ainsi finalement la dissolution du caillot (fibrinolyse).

L'acide tranexamique est produit exclusivement par synthèse et est similaire à la lysine. La substance appartient au groupe des acides para-aminocarboxyliques. L'acide tranexamique est facilement soluble dans l'eau, mais seulement faiblement dans l'éthanol et l'éther diéthylique.

La substance est à l'état solide d'agrégation sous forme de solide beige, le point de fusion est compris entre 386 et 392 degrés Celsius. La substance se décompose à ces températures. La masse molaire d'acide tranexamique est de 157,21 g x mol ^ -1. La formule chimique de la substance est C8H15NO2.

Effet pharmacologique

L'acide tranexamique est administré par voie orale, intraveineuse ou locale. La biodisponibilité de la substance est de 30 à 50% après administration orale et n'est pas altérée par la consommation alimentaire simultanée. La liaison aux protéines plasmatiques est de 3%, la substance étant presque exclusivement liée à la plasmine.

L'acide tranexamique traverse le placenta à 100%, mais seulement un pour cent traverse le lait maternel. Un métabolisme mineur a lieu dans le foie; 95% de la substance est excrétée sous forme inchangée dans l'urine. Il n'y a pas d'excrétion dans les selles. La demi-vie de l'acide tranexamique est de 2 heures.

Sur le plan pharmacodynamique, le médicament agit en bloquant la formation de plasmine. Ce blocage a lieu en inhibant l'activité protéolytique des activateurs du plasminogène. Dans l'ensemble, cela conduit à ce que la plasmine soit entravée dans sa capacité ou sa tâche à dissoudre (lyser) la fibrine. À faibles doses d'acide tranexamique, il agit comme un inhibiteur compétitif de la plasmine, mais à des doses plus élevées, il s'agit d'un inhibiteur non compétitif.

Comme déjà mentionné, il y a très peu de métabolisme dans le foie, 95% de l'élimination a lieu par voie rénale. Si l'acide tranexamique est administré en même temps que le facteur IX, le risque de thrombose augmente. En raison de l'élimination quasi exclusivement rénale, la dose doit être ajustée en cas d'insuffisance rénale.

L'ingrédient actif est administré par voie orale sous forme de comprimés ou de comprimés effervescents. Une application intraveineuse est également possible. Étant donné que la substance est également active dans l'urine, elle peut également être utilisée pour traiter les saignements dans les voies urinaires.

Application médicale et utilisation

L'acide tranexamique est un antifibrinolytique. La substance est utilisée médicalement pour le traitement des saignements dus à une hyperfibrinolyse, une augmentation de la dissolution des caillots sanguins, ainsi que pour la prophylaxie des saignements dus à une éventuelle hiberfibrinolyse.

L'acide tranexamique est également utilisé comme antidote pour les saignements pendant le traitement fibrinolytique. D'autres indications sont la promotion de la coagulation dans les hémorragies postnatales (post-partum), la prophylaxie des hémorragies lors d'interventions dentaires chez les patients à haut risque et la prophylaxie des saignements dans les interventions chirurgicales à haut risque d'hémorragie.

De plus, l'acide tranexamique est utilisé dans l'hyperménorrhée, comme médicament d'accompagnement lors de l'administration de fibrinogène et dans l'angio-œdème héréditaire. En cas de saignement de nez, il peut être appliqué à l'aide d'un nébuliseur.

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Risques et effets secondaires

Les effets secondaires de l'acide tranexamique comprennent les allergies, les éruptions cutanées, un risque accru de théombose chez les patients présentant une prédisposition correspondante (cela peut entraîner des crises cardiaques, des accidents vasculaires cérébraux et des embolies pulmonaires), une fibrillation auriculaire et des troubles visuels. Si le facteur IX est administré en même temps, le risque de thrombose augmente également.

S'il y a une thrombose préexistante, l'acide tranexamique ne doit pas être pris, ainsi que pendant l'allaitement. S'il y a des saignements abondants dans les voies urinaires, des caillots («bouchons de sang») peuvent se former, ce qui peut entraîner une congestion urinaire.

Il existe également des contre-indications relatives, par exemple dans la coagulopathie de consommation. Ici, le risque individuel doit être pesé par le médecin. Il en va de même pour les saignements dans les voies urinaires. L'acide tranexamique fonctionne bien ici, mais il existe un risque de formation de caillots, ce qui peut provoquer une congestion urinaire. Il existe donc ici aussi une contre-indication relative, dans laquelle le risque doit être pesé par le médecin.

L'acide tranexamique nécessite une prescription et ne peut donc être administré ou prescrit que par un médecin, car l'administration doit toujours être précédée d'un diagnostic et d'une évaluation du risque individuel.