Procaïnamide

Procaïnamide est un médicament du groupe des antiarythmiques. La substance est principalement utilisée dans le traitement des arythmies cardiaques.

Qu'est-ce que le procaïnamide?

Le procaïnamide est un antiarythmique de classe Ia. Celles-ci aggravent l'excitabilité des cellules cardiaques et conduisent ainsi à une extension du potentiel d'action. En conséquence, les cellules cardiaques ne sont pas excitables et il n'y a pas d'activités cardiaques inutiles.

La classe I des antiarythmiques correspond au groupe des inhibiteurs des canaux sodiques. Cependant, le procaïnamide n'est pas le premier choix, mais en Europe, il est utilisé presque exclusivement comme anti-arythmique de réserve.

La biodisponibilité du procaïnamide est de 80 pour cent, seulement 20 pour cent de l'ingrédient actif est lié aux soi-disant protéines plasmatiques dans le sang. Le métabolisme du médicament a lieu principalement dans le foie par le système hépatique du cytochrome P450.

La demi-vie plasmatique est en moyenne de trois heures. Cela signifie que pendant cette période, la concentration de procaïnamide dans le plasma sanguin chute à la moitié de sa valeur initiale. Le procaïnamide est excrété par les reins.

Effet pharmacologique

Le procaïnamide est l'un des bloqueurs des canaux sodiques. Ceux-ci sont également connus sous le nom d'antagonistes des canaux sodiques. Ils se lient à un canal sodium voltage-dépendant, responsable de la dépolarisation dans le cadre du potentiel d'action. Le potentiel d'action est une déviation temporaire du potentiel de membrane d'une cellule dans la plage positive. Sans une dépolarisation suffisante, aucun potentiel d'action et donc aucune transmission de stimulus dans la zone des fibres nerveuses et des cellules n'est possible.

Les bloqueurs des canaux sodiques sont divisés en différentes sous-classes en fonction de leur affinité pour le canal et de leur vitesse d'action. Le procaïnamide appartient à la classe Ia. Ceux-ci bloquent les canaux sodiques et ralentissent le taux de dépolarisation. En inhibant les canaux potassiques, la procaïnamide entraîne également un allongement de la durée de repolarisation et, en résumé, un allongement du potentiel d'action.

Application médicale et utilisation

L'antiarythmique a été développé pour le traitement des arythmies cardiaques. Les tachycardies ventriculaires et supraventriculaires résistantes au traitement font partie des indications du traitement par procaïnamide.

Les arythmies ventriculaires ont leur origine dans le système de conduction du cœur près du soi-disant faisceau de His, une partie du système de conduction. Avec la tachycardie ventriculaire, le cœur bat jusqu'à 320 fois par minute. On parle ici de fibrillation ventriculaire. Les tachycardies supraventriculaires, en revanche, se développent au-dessus des ventricules, dans la zone du nœud sinusal ou des oreillettes.

Le procaïnamide est également utilisé pour les tachyarythmies. Une tachyarythmie est une combinaison d'un trouble du rythme cardiaque (arythmie) et d'une tachycardie, c'est-à-dire un rythme cardiaque trop rapide.

Vous pouvez trouver votre médicament ici

Risques et effets secondaires

Les effets secondaires courants du procaïnamide comprennent des troubles de la régulation circulatoire et une pression artérielle basse (hypotension). La fièvre peut également survenir lors de la prise d'un antiarythmique. Dans de rares cas, ce que l'on appelle l'agranulocytose peut se développer. Cela conduit à une absence totale de certains globules blancs appelés granulocytes dans le sang. Les patients souffrent d'une sensation prononcée de maladie, d'infections bactériennes avec frissons et fièvre ainsi que d'une nécrose des muqueuses au niveau de l'anus, des organes génitaux et de la gorge.

En induisant des anticorps antinucléaires, le procaïnamide peut provoquer un lupus érythémateux disséminé. Il s'agit d'une maladie systémique avec des symptômes tels que fièvre, inflammation musculaire, rougeur notable des joues et du nez, modifications rénales, troubles neurologiques ou modifications importantes de la formule sanguine.

Les effets secondaires qui peuvent survenir lors de la prise de procaïnamide comprennent la sécheresse de la bouche, des troubles du goût, des maux de tête et des étourdissements. Les nausées, les vomissements et la constipation sont également des effets indésirables potentiels des médicaments.

Le procaïnamide ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité connue. En plus de l'insuffisance cardiaque, les contre-indications comprennent également un rythme cardiaque lent. La procaïnamide ne convient pas non plus aux patients présentant des troubles du système de conduction cardiaque, tels que le syndrome des sinus malades.

Le procaïnamide est tout aussi contre-indiqué à prendre dans les trois premiers mois que dans le cas d'hypotension artérielle, de troubles électrolytiques et d'asthme bronchique sévère.

La myasthénie, maladie auto-immune, associée à une paralysie musculaire, est également l'une des contre-indications. De plus, la procaïnamide ne doit pas être prise pendant la grossesse ou pendant l'allaitement.