Lorazépam

Lorazépam est une substance du groupe des benzodiazépines. Il est utilisé comme anxiolytique, sédatif, hypnotique, anticonvulsivant et relaxant musculaire. Le lorazépam est également mal utilisé sur la scène de la drogue. Il est soumis à la loi sur les stupéfiants avec une quantité d'ingrédient actif supérieure à 2,5 mg par unité.

Qu'est-ce que le lorazépam?

Le lorazépam est un médicament solide qui appartient au groupe des benzodiazépines et a un effet anxiolytique, sédatif, anticonvulsivant, hypnotique et relaxant musculaire. Les domaines d'application comprennent principalement les troubles anxieux et paniques. Le lorazépam est également utilisé pour le traitement de l'état de mal épileptique et pour la prophylaxie des crises d'épilepsie. Le lorazépam est rarement utilisé dans les troubles du sommeil.

La formule chimique du lorazépam est C15H10Cl2N2O2. Le point de fusion de la substance est d'environ 166 à 168 degrés Celsius. La dose létale 50 pour l'administration orale chez le rat est de 4500 mg x kg ^ -1. Lorsqu'il est administré par voie intrapéritonéale chez le rat, il est de 1810 mg x kg ^ -1. La masse molaire du lorazépam est de 321,16 g x mol ^ -1.

Comme avec toutes les benzodiazépines, le lorazépam est sujet aux abus. Les préparations contenant des quantités d'ingrédients actifs supérieures à 2,5 mg de lorazépam par unité sont donc soumises à la loi sur les stupéfiants. Le lorazépam nécessite une ordonnance.

Effet pharmacologique

Le lorazépam est rapidement et presque complètement absorbé, quel que soit le type d'application. En cas d'administration orale, la demi-vie moyenne d'absorption est comprise entre 10,8 et 40,4 minutes. Après une injection intraveineuse, l'effet se produit très rapidement - après seulement une à deux minutes. La raison en est que la substance ne doit pas d'abord être absorbée, mais est appliquée directement dans la circulation sanguine.

La durée de l'effet est relativement longue avec le lorazépam: l'effet dure de cinq à neuf heures. En particulier, la durée d'action dépend de la posologie et du type et de la quantité du contenu de l'estomac. La demi-vie de la substance est de onze à dix-huit heures avec une fonction hépatique normale. En raison de sa longue durée d'action, le lorazépam est bien adapté au traitement des troubles paniques.

Le lorazépam est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique. La substance se lie ensuite à des récepteurs spécifiques dans le cerveau. En se liant au récepteur membranaire, l'effet du neurotransmetteur GABA est augmenté. Le GABA a un effet inhibiteur global - l'administration de lorazépam augmente cet effet et l'état d'excitation du système nerveux est globalement réduit.

Application médicale et utilisation

La posologie du lorazépam dépend du domaine d'application et se situe généralement entre 0,25 mg et 7,5 mg par jour. Lors de l'utilisation de Lorazepam, la posologie doit toujours être adaptée au patient. Les patients âgés et affaiblis en particulier sont à risque de sédation excessive.

Chez les personnes de moins de 18 ans, le lorazépam n'est utilisé que pour traiter les crises d'épilepsie, pour prévenir les crises multiples d'affilée. L'amnésie antérograde survient souvent à des doses plus élevées, en particulier après une administration intraveineuse. Le patient n'est alors plus en mesure de se souvenir de ce qui s'est passé pendant la période d'activité. Cet effet est souhaitable et est utilisé pour des interventions thérapeutiques désagréables.

Les indications du lorazépam comprennent le traitement des crises de panique, le traitement des troubles anxieux et paniques sévères, le traitement du délire aigu (en association avec l'halopéridol), le traitement des fasciculations sévères (contractions musculaires involontaires), le traitement d'urgence de l'état de mal épileptique, le traitement des catatonie aiguë et traitement de l'épilepsie lorsque les autres médicaments antiépileptiques sont inefficaces.

De plus, le lorazépam est administré en prémédication avant certaines interventions diagnostiques et thérapeutiques et utilisé pour l'anxiolyse dans les arythmies cardiaques. Le lorazépam est également utilisé dans la thérapie de la toxicomanie.

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Risques et effets secondaires

Le lorazépam interagit avec divers autres médicaments et aliments de luxe. Avec l'utilisation simultanée de somnifères et de sédatifs, d'antiépileptiques, de neuroleptiques, d'agents contenant de la morphine, d'antagonistes des récepteurs AT-1 (utilisés pour abaisser la tension artérielle), d'antagonistes des récepteurs H2 (utilisés pour inhiber la sécrétion d'acide gastrique), d'érythromycine, de clozapine, d'anticoagulants (Anti-coagulants), contraceptifs oraux ("pilule"), inhibiteurs de la pompe à protons, acide valproïque, relaxants musculaires, alcool et antihypertenseurs (médicaments antihypertenseurs), l'effet est considérablement augmenté.

Divers effets secondaires peuvent survenir pendant le traitement par le lorazépam.Ceux-ci incluent une fatigue sévère, des réactions altérées, de la somnolence, une perte de libido, une hypotension (pression artérielle basse), une faiblesse musculaire, des réactions cutanées et une bouche sèche.

Très rarement, des psychoses, une démarche instable, une confusion, des crampes musculaires, des troubles visuels, une sensibilité à la lumière, une augmentation des valeurs hépatiques, des troubles de la concentration, une agranulocytose, des réactions telles que colère et agressivité, une baisse de l'hémoglobine, une impuissance, une anorgasmie et des pensées suicidaires peuvent survenir.

D'autres effets secondaires sont possibles. La participation à la circulation routière, l'utilisation de machines lourdes et le travail sans une assise sûre ne doivent pas être effectués ou uniquement après consultation d'un médecin.

Le traitement par le lorazépam ne doit pas être interrompu brusquement, sinon des tremblements, de la transpiration, des palpitations et de l'excitation peuvent survenir, ce qui peut entraîner des convulsions mettant la vie en danger.

Le lorazépam peut entraîner une dépendance. Un traitement à long terme peut entraîner des déficits cognitifs, mais ceux-ci sont réversibles lorsque le médicament est arrêté. Il y a un risque d'abus.

Le lorazépam ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement ou seulement si cela est absolument nécessaire, car il peut endommager l'enfant à naître. Des symptômes de sevrage peuvent également survenir chez un nourrisson si la mère a été traitée avec du lorazépam vers le moment de la naissance.