Lidocaïne

Lidocaïne est un médicament de la classe des anesthésiques locaux qui agit également comme antiarythmique. Il appartient au groupe des inhibiteurs des canaux sodiques.

Qu'est-ce que la lidocaïne?

Le médicament lidocaïne a été le premier anesthésique local amino-amide. Il a été synthétisé en 1943 par les chimistes suédois Bengt Lundqvist et Nils Löfgren. Ils ont vendu leurs droits de brevet à la société pharmaceutique Astra AB.

La lidocaïne est basée sur la 2,6-xylidine. La lidocaïne en est produite en plusieurs étapes de synthèse. La substance médicamenteuse est disponible sous forme de mono-préparation ou de préparation combinée sous forme de gels, pâtes, pommades, suppositoires et solutions injectables. Les solutions injectables peuvent être de 0,25% ou 5%.

La lidocaïne est un anesthésique local et appartient à la classe des inhibiteurs des canaux sodiques. Cependant, il est utilisé non seulement comme anesthésique local, mais également comme antiarythmique en médecine. La lidocaïne fonctionne très rapidement. Il est métabolisé dans ce que l'on appelle le système du cytochrome 450 du foie. La biodisponibilité est très bonne. Moins de 10 pour cent de la dose initiale sont excrétés dans l'urine.

Effet pharmacologique

La lidocaïne est un bloqueur des canaux sodiques. Le médicament bloque les canaux dépendants de la tension pour le sodium. Ceux-ci sont situés dans les membranes cellulaires des cellules nerveuses. Lorsqu'une cellule nerveuse est excitée, le sodium s'écoule dans les cellules. Un potentiel d'action est créé et l'excitation est transmise par des processus de dépolarisation d'une cellule nerveuse à l'autre ou d'une cellule nerveuse à la cellule cible.

Lorsque les récepteurs sensibles de la peau perçoivent des sensations telles que la pression, la douleur, la chaleur ou le froid, ils transmettent ces sensations au cerveau. Cela nécessite la conduction de l'excitation et donc l'ouverture des canaux sodiques dans les membranes cellulaires. La lidocaïne bloque les canaux sodiques de sorte que le sodium ne puisse pas s'écouler dans les cellules. La création d'un potentiel d'action est rendue plus difficile, le stimulus n'est pas transmis.

La lidocaïne n'a qu'un effet local. Seules les cellules nerveuses situées sur le site d'application du médicament sont affectées. Les fibres nerveuses minces sont bloquées plus rapidement dans leur fonction de transmission que les fibres nerveuses épaisses. Après l'application, la sensation de douleur est initialement limitée. Par la suite, les températures ne sont plus perçues. Ensuite, les perceptions de toucher et de pression s'aggravent. Enfin, les efférents échouent. Les efférents sont des fibres nerveuses qui vont du système nerveux central aux muscles. Si les efférents échouent, les habiletés motrices dans la zone touchée échouent également.

Application médicale et utilisation

Le principal domaine d'application de la lidocaïne est l'anesthésie régionale. L'anesthésie locale élimine la sensation de douleur dans une zone limitée du corps. L'avantage par rapport à l'anesthésie générale est que la fonction pulmonaire et cérébrale, le métabolisme et l'équilibre acido-basique sont à peine affectés.

La lidocaïne est souvent utilisée comme anesthésique local dans les traitements dentaires et médicaux. Il est utilisé pour l'anesthésie de surface, l'anesthésie par conduction et l'anesthésie par infiltration. Dans l'anesthésie par infiltration, la lidocaïne est injectée dans le tissu pour engourdir une petite zone. Cela peut être nécessaire, par exemple, lors de la couture d'une lacération ou lors de petites interventions similaires. Alternativement, la lidocaïne peut être injectée près d'un nerf. Cela engourdit la zone d'approvisionnement nerveux. Ce processus est également connu sous le nom d'anesthésie par conduction. Après un temps de contact d'une à trois minutes, l'anesthésie locale dure de une à trois heures.

La lidocaïne est également bien absorbée par les muqueuses. Le principe actif est donc utilisé pour l'anesthésie de surface sous forme de sprays ou de pommades. L'anesthésie de surface garantit l'absence de douleur, par exemple lors du traitement des hémorroïdes ou lors des endoscopies.

La lidocaïne est également disponible sous forme de crèmes dites retard ou de sprays retard. Avec le prépuce tiré vers l'arrière, ceux-ci sont appliqués en fine couche sur le gland du pénis pour supprimer l'éjaculation prématurée. La lidocaïne est également utilisée comme ingrédient actif dans les aides à la dentition comme anesthésique local.

Le deuxième domaine d'application majeur du médicament est les arythmies cardiaques. La lidocaïne ralentit la propagation de l'excitation dans le système de conduction cardiaque. Le médicament a ainsi un effet stabilisateur sur le rythme cardiaque et supprime les arythmies cardiaques qui proviennent des cavités cardiaques. Ainsi, la lidocaïne est principalement utilisée pour traiter les arythmies tachycardiques. La lidocaïne était utilisée très fréquemment comme médicament d'urgence. Cependant, son utilisation a maintenant diminué car la lidocaïne empêche non seulement les arythmies cardiaques, mais peut également les provoquer dans des cas individuels.

La lidocaïne, en tant qu'antiarythmique, doit être administrée par voie intraveineuse. Les indications pour l'administration intraveineuse de lidocaïne sont des arythmies cardiaques de toute origine. Cela comprend également les arythmies cardiaques causées par une intoxication par des antidépresseurs ou des glycosides cardiaques. Avant les interventions qui peuvent irriter le muscle cardiaque, la lidocaïne peut être administrée à titre préventif. Il réduit le risque d'arythmies ventriculaires.

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Risques et effets secondaires

Les effets secondaires ont tendance à se produire rarement avec de faibles doses de lidocaïne. Si la posologie est trop élevée, des effets indésirables cardiaques et systémiques peuvent survenir. Ceux-ci incluent des symptômes tels que la somnolence, l'agitation, les crampes et l'inotropie négative du cœur. Avec l'inotropie négative, la force de contraction du cœur est réduite. Dans certains cas, cela peut également entraîner une baisse de la pression artérielle ou des réactions allergiques. Très rarement, les patients tombent dans le coma après de fortes doses de lidocaïne.