Pyrazinamide

À Pyrazinamide est un médicament utilisé pour traiter la tuberculose (tuberculostatique). La substance est utilisée depuis les années 1950 pour lutter contre les maladies pulmonaires dans le cadre d'une polythérapie.

Qu'est-ce que le pyrazinamide?

Le pyrazinamide (PZA en abrégé) est un antibiotique utilisé depuis les années 1950 pour lutter contre la tuberculose. Le remède est aussi souvent appelé Pyrazine carboxamide est soluble dans l'eau et blanc. En raison de son utilisation prévue comme antituberculeux, il est compté parmi les tuberculostatiques.

En chimie, la formule empirique C5-H5-N3O est utilisée pour désigner la substance. La masse morale du pyrazinamide est de 123,11 g • mol - 1. L'ingrédient actif pyrazinamide est u. une. commercialisé sous les noms commerciaux Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® et Tebesium Trio®.

Le PZA n'agit que sur le pathogène de la tuberculose (Mycobacterium tuberculosis). Il n'y a donc aucune efficacité vis-à-vis de la forme bovine de la bactérie (Mycobacterium bovis) ou des formes différentes du type de base (mycobactéries atypiques).

Effet pharmacologique

Bien que le PZA soit utilisé pour lutter contre la tuberculose depuis les années 1950, le mécanisme d'action exact de la substance n'avait pas été élucidé depuis longtemps. Seule l'efficacité du traitement était fiable. Le mécanisme d'action du pyrazinamide n'a été pleinement élucidé qu'en 2011. Alors que les antibiotiques conventionnels tuent principalement les bactéries qui sont encore en croissance, le PZA tue principalement les bactéries en croissance. Ainsi, son mécanisme d'action représente un écart par rapport à la norme, car les bactéries en croissance (dites persistantes) sont généralement beaucoup moins sensibles aux antibiotiques que celles qui sont déjà au repos.

Le pyrazinamide ne fonctionne que dans le corps. Aucun effet n'a pu être trouvé dans les éprouvettes, ce qui a contribué au fait que le mécanisme d'action est resté si longtemps inconnu. Même avant 2011, cependant, on savait que le PZA fonctionne comme un promédicament. La substance convertit l'acide pyrazinoïde dans le corps et fonctionne dans un environnement acide. Le pyranicide se lie à une protéine cellulaire (RspA S1) et empêche ainsi la trans-traduction dans la bactérie de la tuberculose. En conséquence, il ne leur est plus possible de se protéger contre les fragments de protéines toxiques.

Ces fragments sont fabriqués par la bactérie elle-même lorsqu'elle est soumise à un stress. En raison de ce mécanisme d'action, le PZA raccourcit le traitement de la tuberculose de 9 à 12 mois à généralement 6 mois.

Application médicale et utilisation

Le pyrazinamide est utilisé pour lutter contre la tuberculose, une maladie pulmonaire, depuis les années 1950. La substance est l'un des antibiotiques et est un médicament tuberculostatique. Il n'y a qu'une seule indication de la tuberculose chez l'homme.

Le pyrazinamide n'est pas applicable aux formes atypiques de la bactérie (mycobactéries atypiques) ou à la forme bovine de la bactérie (MYcobacterium bovis). Lorsqu'il est pris tôt, il réduit la durée moyenne du traitement de la tuberculose d'environ 9 à 12 mois à 6 mois.

Le médicament est généralement utilisé en association. Les patients prennent également souvent de l'isoniazide, de l'éthambutol et de la rifampicine dans le cadre de leur traitement. Cependant, la combinaison exacte peut varier en fonction du type de thérapie choisi. La forme de traitement dépend de la durée et de la gravité de la maladie et de l'âge du patient. La durée moyenne du traitement dépend également de ces facteurs.

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Risques et effets secondaires

Le pyrazinamide peut provoquer des effets secondaires. Toutefois, ce n'est pas necessairement le cas. Avant de le prendre pour la première fois, il convient de vérifier s'il existe une intolérance au pyrazinamide ou à des substances apparentées. En cas d'allergie, l'utilisation ou l'ingestion est interdite.

De plus, le pyrazinamide est contre-indiqué dans les troubles hépatiques sévères, la dysfonction rénale, les crises de goutte aiguës et pendant la grossesse et l'allaitement. La prudence est également de mise chez les patients qui consomment régulièrement de grandes quantités d'alcool.

Le pyrazinamide pouvant affecter la fonction hépatique et rénale, la fonction des organes doit être surveillée à intervalles réguliers pendant le traitement. Cette vérification doit se poursuivre pendant quelques semaines après le traitement.

Les effets secondaires suivants sont également connus: Fréquent (moins de 1 patient sur 10, mais plus de 1 sur 100): perte d'appétit, nausées, nausées, perte de poids, lésions hépatiques, brûlures d'estomac, sensibilité à la lumière et augmentation du taux d'acide urique dans le sang.

Les effets secondaires rares comprennent les maux de tête, l'excitabilité, l'insomnie et les étourdissements. Les effets indésirables rares sont ceux qui affectent moins de 1 personne sur 1000, mais plus de 1 personne sur 10000.

Dans moins de 1 cas sur 10000, des troubles du système de formation du sang (par exemple anémie) et une thrombopénie (très rare) sont survenus. Les instructions d'un médecin et d'un pharmacien doivent être suivies. Vous devez être contacté immédiatement si ces effets secondaires et d'autres se produisent.