Fénofibrate

Fénofibrate est, entre autres fibrates, une variante de l'acide clofibrique. Il appartient au noyau hypolipidémiant comme les acides nicotiniques et les statines. Un niveau accru de triglycérides est le principal spectre d'activité du fénofibrate. Un effet hypocholestérolémiant est moins caractéristique, mais il est néanmoins présent.

Qu'est-ce que le fénofibrate?

Le fénofibrate (nom chimique: ester isopropylique de l'acide 2- [4- (4-chlorobenzoyl) phénoxy] -2-méthylpropionique) appartient au groupe de médicaments appelés fibrates, qui sont un traitement médicamenteux important pour le traitement de l'hyperlipidémie, c'est-à-dire l'augmentation des lipides sanguins. Le fénofibrate est principalement utilisé pour traiter l'augmentation des taux de triglycérides dans le sang en les abaissant.

En revanche, il existe des statines, qui sont principalement utilisées pour traiter les taux élevés de cholestérol. Cependant, le fénofibrate peut également être utilisé pour traiter le cholestérol sanguin. Cependant, son effet principal réside dans les triglycérides, c'est pourquoi il est également utilisé principalement pour l'augmentation des triglycérides dans le sang.

Un métabolisme lipidique perturbé doit être traité le plus rapidement possible afin de garantir une protection contre les maladies secondaires telles que les maladies du système cardiovasculaire. Le premier choix est les statines, qui garantissent une forte réduction des lipides. Le fénofibrate et les autres fibrates ne sont que le deuxième choix et sont principalement utilisés lorsque les statines ne sont pas tolérées pendant le traitement ou lorsque principalement seuls les triglycérides, et non le cholestérol, sont élevés.

Le fénofibrate est une poudre cristalline blanche insoluble qui se présente sous forme compacte sous forme de comprimé ou de capsule. Après l'ingestion du fénofibrate, il est décomposé en acide clofibrique, qui est ensuite excrété dans l'urine, c'est pourquoi la dose doit être ajustée si le rein est endommagé.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

Le principal effet du fénofibrate est d'abaisser le taux plasmatique de triglycérides. Comment cela se produit exactement n'a pas été étudié exactement. Néanmoins, on peut supposer qu'elle a plusieurs effets. L'un d'eux est que le fénofibrate active le PPARα. Il s'agit du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes, qui se lie à l'ADN après la liaison du fénofibrate et influence la lecture de certains gènes et modifie ainsi également le métabolisme des lipides.

D'une part, il provoque une dégradation plus forte du «mauvais» cholestérol LDL (environ 10 à 25%). Il y a également une augmentation modérée du HDL (environ 10%). Le "mauvais" cholestérol est désigné comme tel car il se dépose dans les vaisseaux et provoque ainsi l'athérosclérose. En retour, le «bon» cholestérol transporte les graisses hors des vaisseaux, par exemple, et les fait se décomposer. De plus, le fénofibrate réduit la libération de VLDL par le foie, qui est également impliqué dans les processus de calcification de la paroi vasculaire.

Le fénofibrate active également la lipoprotéine lipase, qui favorise la dégradation des lipides sanguins. D'autres effets du fénofibrate affectent principalement la paroi vasculaire, où le processus inflammatoire est arrêté en réduisant la formation de protéines inflammatoires. Un autre effet du fénofibrate est qu'il augmente le risque de développer des calculs biliaires contenant du cholestérol.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

L'indication la plus importante du fénofibrate est une augmentation du taux de triglycérides dans le sang. Cela peut survenir en raison d'un trouble primaire du métabolisme lipidique, c'est-à-dire d'une forme congénitale d'hypertriglycéridémie (augmentation de la concentration de triglycérides dans le sang) ou d'un trouble secondaire, c'est-à-dire une forme acquise d'hypertriglycéridémie. Ce dernier peut avoir diverses causes, par exemple une mauvaise alimentation, qui peut conduire à l'obésité, mais aussi à l'anorexie.

Certains troubles métaboliques tels que le diabète augmentent les lipides sanguins. Mais les maladies rénales sont également à blâmer pour une augmentation du taux de triglycérides. L'hypertriglycéridémie secondaire peut également être iatrogène, c'est-à-dire par le médecin qui prescrit des médicaments augmentant les lipides, tels que les bêtabloquants ou la cortisone.

Une autre application possible du fénofibrate est le syndrome métabolique. Il s'agit d'une combinaison dangereuse d'altération du métabolisme des glucides, d'obésité, d'augmentation de la pression artérielle et d'altération du métabolisme des graisses (les triglycérides sont augmentés tandis que le HDL est diminué).

Le fénofibrate est pris sous forme de gélules ou de comprimés. La demi-vie est d'environ 22 heures, ce qui en fait le fibrate efficace le plus long. La dose est de 200 mg une fois par jour.

Risques et effets secondaires

Le fénofibrate peut provoquer à la fois des effets secondaires non spécifiques et des effets secondaires spécifiques typiques des fibrates. Les réactions allergiques au médicament, qui sont associées à des gonflements typiques, des problèmes respiratoires et de l'urticaire, ne sont pas spécifiques. D'autres effets secondaires assez peu spécifiques sont, par exemple, des frissons avec fièvre et sensation de grippe, maux de tête, gonflement des membres inférieurs, impuissance et douleurs articulaires. De plus, des étourdissements et une somnolence peuvent survenir.

Étant donné que le fénofibrate affecte le tractus gastro-intestinal, des plaintes non spécifiques telles que nausées, vomissements et diarrhée peuvent également survenir ici. Une prise de poids indésirable peut également survenir.

Une dégradation musculaire (rhabdomyolyse) est spécifique au fénofibrate. Les patients éprouvent des douleurs musculaires sévères, des crampes et une faiblesse générale. D'autres médicaments hypolipidémiants comme les statines peuvent également provoquer une rhabdomyolyse. Une association avec le fénofibrate doit donc être évitée.

Un autre effet secondaire typique du fénofibrate est qu'il augmente les chances de développer des calculs biliaires de cholestérol. Le fénofibrate est contre-indiqué dans les maladies de la vésicule biliaire, les maladies du foie, l'insuffisance rénale, ainsi que chez les mères allaitantes et les femmes enceintes.