Clonidine est un sympathomimétique du groupe des imidazolines. Il est principalement utilisé pour traiter l'hypertension artérielle (pression artérielle élevée). En raison de ses effets secondaires importants, il est considéré comme une thérapeutique de réserve.
Qu'est-ce que la clonidine?
Le médicament clonidine est un sympathomimétique qui appartient au groupe des imidazolines. Il peut être utilisé pour traiter l'hypertension, pour soutenir le sevrage médicamenteux, dans le cadre du test dit d'inhibition de la clonidine, pour les crises hypertensives, contre le glaucome chronique à angle ouvert et pour calmer.
Il peut également être utilisé dans une mesure limitée pour la sédation et l'analgésie. En raison des effets secondaires relativement forts, cependant, il n'est utilisé que comme thérapeutique de réserve dans le traitement de l'hypertension et du sevrage médicamenteux.
Effet pharmacologique
Dans le cas de la clonidine, plusieurs mécanismes d'action peuvent être distingués par lesquels la substance agit. D'une part, l'activation des α2-adrénorécepteurs présynaptiques, en outre l'activation des α2-adrénorécepteurs postsynaptiques, ainsi que l'inhibition de la libération d'adrénaline dans la médullosurrénale.
La clonidine se lie aux récepteurs α2-adrénergiques présynaptiques à la fois dans le système nerveux central et dans la périphérie. Cette liaison conduit à une libération réduite de norépinéphrine via la cascade de signaux couplés à la protéine G. Cette libération réduite de noradrénaline entraîne une réduction du tonus sympathique.
En outre, la clonidine active également les récepteurs α2-adrénergiques postsynaptiques. Cela se produit en particulier dans la zone du nucleus tractus solitarii, le point de commutation du réflexe des barorécepteurs (réaction au changement de pression artérielle déclenché par les barorécepteurs). L'inhibition susmentionnée de la libération d'adrénaline dans la médullosurrénale conduit, conjointement avec la stimulation des récepteurs centraux de l'imidazoline, à un renforcement supplémentaire de l'effet sympatholytique.
La clonidine a un effet même à de très petites doses de quelques microgrammes. La demi-vie plasmatique est d'environ neuf à onze heures, la dose DL50 pour l'administration orale aux souris est de 108 mg kg ^ -1. Il est partiellement métabolisé dans le foie, mais 65% de l'ingrédient actif sont excrétés inchangés par les reins.
La clonidine peut être administrée par voie orale sous forme de comprimé ou par voie intraveineuse. La clonidine traverse la barrière hémato-encéphalique et est excrétée dans le lait maternel. La biodisponibilité est d'environ 75%. Le volume de distribution est de 2 l kg ^ −1.
Application médicale et utilisation
La clonidine peut être utilisée pour traiter les conditions suivantes: l'hypertension artérielle; hypertension de grossesse réfractaire; Crise d'hypertension; glaucome chronique à angle ouvert; Migraine; Syndrome de sevrage des opioïdes; Syndrome de sevrage alcoolique et frissons postopératoires.
En raison de ses effets secondaires élevés, la clonidine est principalement utilisée comme thérapeutique de réserve en association pour le traitement de l'hypertension artérielle et pour le traitement de soutien des syndromes de sevrage.
Dans l'ensemble, les effets suivants sont présents: abaissement de la pression artérielle, abaissement de la fréquence cardiaque, abaissement du tonus sympathique en sevrage, sédation (moins prononcée) et soulagement de la douleur.
Le principal domaine d'application de la clonidine - le traitement de l'hypertension artérielle - remonte à une découverte plutôt accidentelle dans les années 1960. Diverses substances, y compris La clonidine a été testée pour sa capacité à faire gonfler la muqueuse du nez. Au cours de ces tests, la forte baisse de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle a été remarquée. La médecine a alors fait un usage thérapeutique de ces effets. La clonidine est ainsi devenue principalement un agent thérapeutique de l'hypertension artérielle. Dans les expérimentations animales, des effets sédatifs et analgésiques ont également été trouvés plus tard.
Il convient de noter, cependant, que la clonidine a des effets secondaires relativement forts et pour cette raison, d'autres ingrédients actifs avec moins d'effets secondaires doivent être préférés.
Risques et effets secondaires
Les effets secondaires forts déjà mentionnés existent sous forme de bouche sèche, constipation, diminution de la production de salive et de suc gastrique, fatigue, humeur dépressive, sédation et dysfonction érectile.
La clonidine ne doit pas être utilisée en même temps que les diurétiques, les hypnotiques, les vasodilatateurs ou l'alcool, car ces substances augmentent l'efficacité de la clonidine. Même lors de la prise de neuroleptiques, la clonidine ne doit pas être utilisée. Une augmentation initiale de la pression artérielle est possible après une administration intraveineuse.
Clondin ne doit pas être utilisé si vous présentez une hypersensibilité (allergie) à la clonidine. D'autres contre-indications sont le syndrome du nœud sinusal, la bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 50 / minute), la dépression endogène, certaines arythmies cardiaques, la maladie coronarienne, l'infarctus aigu du myocarde, la maladie occlusive artérielle avancée (PAOD), le syndrome de Raynaiterud et la thrombo-angiite , insuffisance cérébrovasculaire, insuffisance rénale et constipation (constipation). La clonidine est également contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement.
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