Stavudine

À Stavudine c'est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse. Il est utilisé pour traiter les infections à VIH.

Qu'est-ce que la stavudine?

L'ingrédient actif stavudine est utilisé pour traiter les maladies du VIH telles que le SIDA. Il est administré dans le cadre d'une polythérapie antirétrovirale. La stavudine est un composant des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI).

La synthèse de la stavudine a eu lieu en 1966 par le chimiste américain Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Cependant, ce n'est qu'au milieu des années 1990 que l'agent a été utilisé en Europe. Il est produit par la société pharmaceutique américaine Bristol-Myers Squibb (BMS).

À l'heure actuelle, cependant, la stavudine est rarement utilisée dans les pays occidentaux industrialisés. La raison en est la mauvaise tolérance du médicament. Cependant, son administration peut parfois être utile dans le cas de combinaisons de mutations spéciales dans le cadre d'une thérapie de sauvetage.La stavudine est proposée sous le nom commercial Zerit®.

Effet pharmacologique

La stavudine est classée comme un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse. Cela signifie que le médicament a un effet inhibiteur sur l'enzyme transcriptase inverse. L'enzyme est extrêmement importante pour que les virus HI écrasent l'ARN viral dans l'ADN humain, ce qui permet aux agents pathogènes de se multiplier.

La stavudine est également l'un des soi-disant promédicaments. Le médicament est un précurseur de principe actif qui n'a encore aucun effet contre les virus. Ce n'est que dans le corps que la substance est convertie en substance médicinale réellement efficace.

Celui-ci a la propriété d'inhiber la transcriptase inverse, de sorte que les virus HI résidant dans le corps ne peuvent plus se multiplier. Cet effet réduit à son tour la quantité de virus dans l'organisme. Dans le même temps, le nombre de globules blancs spéciaux, qui comprennent les lymphocytes T CD-4 positifs, peut augmenter. Cet effet peut renforcer le système de défense du corps.

L'un des inconvénients de la stavudine est que les virus HI deviennent souvent rapidement insensibles à la substance active. La raison en est l'adaptabilité et la changeabilité prononcées du virus HI. Pour cette raison, la stavudine est toujours utilisée en association et est administrée avec plusieurs autres médicaments.

Une fois que la stavudine a atteint la cellule corporelle infectée et y a été absorbée, la substance est convertie en un métabolite actif, qui bloque alors l'enzyme transcriptase inverse.

La biodisponibilité orale de la stavudine est assez élevée à environ 90 pour cent. Une consommation simultanée d'aliments n'a guère d'effet négatif sur l'ingrédient actif. La demi-vie plasmatique de la stavudine est d'environ 1,5 heure.

Application médicale et utilisation

La stavudine est utilisée pour traiter les infections à VIH telles que le SIDA. L'ingrédient actif renforce le système immunitaire humain et combat la maladie d'immunodéficience ou du moins retarde son apparition. Une guérison du SIDA n'est pas possible avec la stavudine. Cependant, le médicament a un effet positif sur l'espérance de vie et la qualité de vie du patient.

Cependant, la stavudine n'est utilisée que lorsque toutes les autres options de traitement échouent. La raison en est les effets secondaires puissants du médicament. Pour cette raison, l'agent anti-SIDA ne doit être administré que pendant une courte période.

La stavudine est prise sous forme de gélules, qui ont une dose de 30 à 40 milligrammes. La posologie recommandée est de deux fois 30 milligrammes pour les patients pesant moins de 60 kilogrammes et de deux fois 40 milligrammes pour les patients pesant plus de 60 kilogrammes. Les gélules doivent être prises à jeun 60 minutes avant les repas.

Risques et effets secondaires

La prise de stavudine entraîne souvent des effets secondaires indésirables. Les symptômes les plus courants sont des douleurs ou des engourdissements dans les mains et les pieds, des picotements, des douleurs thoraciques, des maux de tête, des frissons, de la fièvre, un malaise général, de la diarrhée, des nausées, des vomissements, une dégradation des tissus adipeux des membres, des maux de dos et une susceptibilité accrue aux infections.

Les autres effets indésirables courants sont les problèmes de sommeil, l'inflammation du pancréas, la constipation, les tumeurs cutanées bénignes, les performances altérées, la redistribution de la graisse corporelle, un léger dysfonctionnement hépatique, des douleurs musculaires et articulaires, de l'urticaire, des éruptions cutanées, des démangeaisons, une hyperacidité du corps, de l'anxiété et de la dépression. . Parfois, les personnes touchées peuvent également souffrir d'anémie, de glandes mammaires hypertrophiées, de troubles sanguins de la moelle osseuse, de jaunisse ou d'une inflammation du foie.

Un problème avec les patients atteints du SIDA est que les effets secondaires du médicament sont souvent difficiles à distinguer de leurs symptômes liés à la maladie. En outre, les effets secondaires peuvent également résulter de la thérapie combinée, de sorte qu'un déclencheur exact ne peut pas être attribué.

L'ampleur des effets indésirables indésirables est également influencée par la dose et la durée du traitement. En diminuant la dose, il est parfois possible de réduire les effets secondaires graves. Parfois, le passage à un autre inhibiteur de la transcriptase inverse est également utile.

Dans les premiers stades du traitement par la stavudine, les patients atteints du SIDA souffrent souvent d'une détérioration de leur santé. La raison en est la réaction du système immunitaire plus fort aux agents pathogènes présents dans le corps. Dans de tels cas, les médecins parlent d'un syndrome de réactivation immunitaire. Cependant, si le patient réagit positivement au médicament, les symptômes de la maladie s'améliorent considérablement après quelques semaines.

En cas d'hypersensibilité à la stavudine, le médicament ne doit pas être administré. Il en va de même pour l'inflammation du pancréas et le dysfonctionnement rénal sévère.

La stavudine ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le médecin évalue soigneusement les bénéfices et les risques du traitement au préalable. Les expérimentations animales ont montré des effets nocifs sur l'enfant.