Selegelin

Selegelin est un médicament de la classe des inhibiteurs de la monoamine oxydase (inhibiteurs de la MAO-B). Le médicament anti-Parkinson inhibe la dégradation de la dopamine dans le cerveau.

Qu'est-ce que Selegelin?

Selegelin est utilisé pour traiter la maladie de Parkinson. En raison de sa courte demi-vie et de l'effet faible associé, il est généralement administré en association avec le médicament lévodopa. Il peut également être utilisé comme agent monothérapeutique pour les processus pathologiques plus bénins. Aux États-Unis, l'ingrédient actif est également utilisé pour traiter la dépression.

La sélégéline est un soi-disant inhibiteur de la MAO-B. Il inhibe l'enzyme monoamine oxydase B. Le médicament a été découvert par le chimiste József Knoll. La production de sélégéline nécessite une synthèse en plusieurs étapes. Ceci est basé sur la (RS) -méthamphétamine.

Effet pharmacologique

La maladie de Parkinson est causée par la mort de cellules nerveuses spéciales dans la substantia nigra. Ces cellules nerveuses libèrent généralement de la dopamine. Lorsque les cellules nerveuses libérant de la dopamine tombent, il y a une carence en dopamine. Pourquoi les cellules périssent n'a pas encore été élucidée.

La dopamine est un neurotransmetteur nécessaire à la bonne exécution des séquences de mouvement. L'organisme peut compenser la carence en dopamine pendant longtemps. Les premiers symptômes n'apparaissent que lorsque 60% des cellules nerveuses productrices de dopamine sont mortes.

Afin de ralentir la progression de la maladie et d'atténuer les symptômes de la maladie, les patients reçoivent de la dopamine sous la forme du précurseur L-dopa. Étant donné que la dopamine, qui est formée à partir de la L-Dopa, est décomposée par l'enzyme monoamine oxydase B dans l'espace synaptique entre les cellules nerveuses, cette enzyme doit être inhibée. Sinon, la dopamine fournie ne peut pas développer son effet à l'emplacement cible. La sélégéline est l'un de ces inhibiteurs de la monoamine oxydase B. Il assure une inhibition irréversible de la MAO-B. En conséquence, la dopamine reste plus longtemps dans l'espace synaptique et peut donc développer son plein effet dans le système nerveux central.

Application médicale et utilisation

Selegelin est approuvé comme agent monothérapeutique pour le traitement des premiers stades de la maladie de Parkinson. En association avec le médicament lévodopa, Selegelin est utilisé pour le traitement symptomatique de la maladie de Parkinson. Le médicament est principalement administré aux patients présentant un tableau clinique dit fluctuant. Ceci se traduit par exemple par le phénomène on-off. Le patient subit un changement soudain d'une mobilité normale à une incapacité totale à bouger. L'akinésie de fin de dose est un autre signe d'un tableau clinique fluctuant. Ces fluctuations de mobilité peuvent survenir après une utilisation prolongée de L-Dopa. Les troubles du mouvement sont causés par une diminution de l'efficacité du médicament. Selegelin peut réduire ces fluctuations.

Aux États-Unis, la sélégéline est prescrite pour traiter la dépression. En Allemagne, le médicament n'est pas approuvé pour cette indication. Pendant un certain temps, Selegelin a également été administré aux patients atteints de la maladie d'Alzheimer. Cependant, des méta-analyses ont montré que les symptômes ne s'amélioraient pas avec l'utilisation de la sélégéline.

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Risques et effets secondaires

Les effets secondaires courants de Selegelin comprennent la bouche sèche, des étourdissements et des difficultés à dormir. Une perte d'appétit, une confusion et une pression artérielle basse peuvent également survenir. Dans les cas graves, les personnes souffrent d'hallucinations et d'anxiété.

L'arythmie cardiaque est un autre effet secondaire possible de la sélégéline. Celles-ci se manifestent par un rythme cardiaque trop rapide, une fréquence cardiaque trop lente ou des palpitations cardiaques.

La sélégéline peut augmenter les effets et les effets secondaires des psychostimulants, de certains gouttes nasales, des antihypertenseurs, des antihypertenseurs, des sédatifs et de l'éthanol. Le linézolide, un antibiotique, a des effets secondaires inhibiteurs de la MAO. Ceux-ci peuvent également être renforcés par Selegelin, de sorte qu'il peut y avoir un excès de dopamine. Un excès de dopamine peut entraîner de l'anxiété et de la schizophrénie.

L'utilisation simultanée de sélégéline et d'antidépresseurs est contre-productive. Une combinaison de ces médicaments peut entraîner une surchauffe, des convulsions, des troubles mentaux et des problèmes cardiovasculaires. Dans le pire des cas, cela peut conduire à un coma. En particulier, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) et la fluoxétine ne doivent pas être pris avec la sélégéline.

Les substances médicamenteuses dégradées par les monoamines oxydases restent plus longtemps dans le sang si la sélégéline est prise en même temps. Lors de la prise de sélégéline et d'aliments contenant de la tyramine, tels que le fromage ou le vin rouge, en association, aucun effet indésirable n'est à prévoir. En raison de la sélectivité de MAO, il y a encore suffisamment de monoamine oxydase A disponible pour la décomposition de l'acide aminé.