Saquinavir

Avec l'ingrédient actif Saquinavir c'est un inhibiteur de protéase. Le médicament est principalement utilisé pour traiter les infections à VIH. La substance saquinavir est principalement utilisée dans les préparations combinées. Le médicament a reçu son approbation en 1995. Un grand nombre de patients ayant rapidement développé une résistance au médicament, le saquinavir a été retiré du marché pharmaceutique pendant une courte période. Une préparation améliorée est disponible depuis 1997.

Qu'est-ce que le saquinavir?

La substance saquinavir est caractérisée par ses propriétés antivirales et est utilisée pour traiter les virus du VIH. Le saquinavir inhibe divers processus viraux, en particulier la protéase. Ceci est principalement responsable de la maturation et de la multiplication des virus.

Il est administré par voie orale deux fois par jour. Les comprimés sont pris après un repas. En règle générale, le médicament saquinavir est administré avec l'ingrédient actif ritonavir.

Le médicament est dans certains cas synonyme de Saquinavirum ou Saquinavirmesilate désigné. Dans l'usage pharmaceutique, le saquinavir est présent sous forme de mésilate de saquinavir. C'est une poudre légèrement hygroscopique et de couleur blanche. La substance est pratiquement insoluble dans l'eau.

Effet pharmacologique

Fondamentalement, l'ingrédient actif saquinavir est un inhibiteur de la protéase du VIH. Ainsi, le médicament affecte la protéase du VIH. Il s'agit d'une enzyme virale qui joue un rôle central dans la formation de nouveaux virus. Pour cette raison, l'ingrédient actif saquinavir contribue à retarder la multiplication des virus HI dans l'organisme humain.

Si la substance saquinavir est prise seule, la biodisponibilité est généralement trop faible, de sorte que l'effet n'est pas suffisant. Parce que le saquinavir est pour la plupart décomposé en métabolites relativement inefficaces. Par conséquent, le médicament est couramment associé au ritonavir ces jours-ci. C'est également un inhibiteur de la protéase du VIH. Les deux ingrédients actifs conduisent ensemble à une concentration plus élevée des médicaments dans le plasma sanguin, ce qui augmente considérablement leur efficacité.

Le principe actif saquinavir est rapidement dégradé dans le foie. Le système cytochrome est principalement responsable de la dégradation. Si le ritonavir est pris en même temps, cela ralentit la dégradation hépatique du saquinavir, de sorte que la substance agit plus longtemps. En outre, dans certains cas, le médicament est associé à des inhibiteurs de la transcriptase inverse. En principe, l'ingrédient actif saquinavir entraîne une réduction de la charge virale.

Application médicale et utilisation

Le saquinavir est utilisé dans la majorité des cas pour traiter les infections par le VIH. En particulier, l'ingrédient actif est utilisé dans la thérapie d'adultes infectés par le VIH-1. D'autres médicaments antirétroviraux sont généralement utilisés pour augmenter l'efficacité du saquinavir. La méthode de traitement correspondante est appelée HAART ou thérapie antirétrovirale hautement active.

Le dosage du médicament saquinavir a lieu en fonction des informations sur le produit. L'apport est généralement sous forme de comprimés administrés par voie orale. Ces comprimés sont pris deux fois par jour après les repas. Dans la plupart des cas, une association avec l'ingrédient actif ritonavir est utilisée. Cette substance est appelée un inhibiteur du CYP, qui ralentit le métabolisme du saquinavir.

Risques et effets secondaires

Divers effets secondaires indésirables et autres plaintes sont possibles dans le cadre du traitement par le saquinavir. Ceux-ci doivent être soigneusement pris en compte lorsqu'un médecin prescrit l'ingrédient actif. L'anamnèse, c'est-à-dire la discussion des antécédents médicaux du patient, joue un rôle central. En effet, le médecin traitant analyse les antécédents du patient et les dispositions familiales.

La fréquence des effets secondaires du médicament saquinavir varie. Les symptômes les plus courants des symptômes du tractus gastro-intestinal tels que les nausées, les douleurs abdominales et la diarrhée se manifestent lors de la prise de saquinavir. Des neuropathies périphériques et des maux de tête sont également possibles.

En plus des effets secondaires potentiels du saquinavir, il y a certaines contre-indications à connaître avant de prendre le médicament pour la première fois. Si la personne concernée souffre d'hypersensibilité au principe actif saquinavir, le traitement par le médicament doit être évité. Dans ce cas, des alternatives de traitement doivent être trouvées. Le médicament est également contre-indiqué en présence d'une insuffisance hépatique sévère. Les informations complètes sur les contre-indications sont répertoriées dans les informations sur le produit du médicament saquinavir.

De plus, avant de commencer le traitement par le saquinavir, il convient de noter qu'il existe diverses interactions avec d'autres substances actives. Par exemple, vous devez vous abstenir de prendre du pimozide, du midazolam, de la stavudine, de la didanosine, de l'éfavirenz et de la clarithromycine en même temps. Parce que ces substances interagissent avec le système cytochrome responsable de la dégradation du saquinavir. En conséquence, des modifications du taux plasmatique se produisent, ce qui conduit entre autres à une moindre contrôlabilité de l'effet du saquinavir.

Fondamentalement, le saquinavir est un substrat de la substance CYP3A4. Pour cette raison, des interactions avec des inhibiteurs ou des inducteurs du CYP peuvent survenir lors de la prise avec le saquinavir.

En principe, tous les effets indésirables doivent être signalés à un médecin afin de décider de la suite du traitement. Un arrêt peut être nécessaire si le saquinavir présente des complications graves.