Naloxone

Naloxone est une substance médicamenteuse qui appartient au groupe des agonistes opioïdes, c'est-à-dire qu'elle n'a pas elle-même d'effets analogues à l'opium. La naloxone est utilisée comme antidote pour contrer les effets des opioïdes. L'administration est intramusculaire, sous-cutanée ou intraveineuse.

Qu'est-ce que la naloxone?

La substance naloxone est l'un des antagonistes des opioïdes. Avec la naltrexone, l'ingrédient actif étroitement lié, la naloxone forme le sous-groupe des antagonistes compétitifs. Ceux-ci agissent sur tous les récepteurs opioïdes sans développer eux-mêmes l'effet (légèrement sédatif) typique des opioïdes. Cela permet à la naloxone d'inverser les effets des opiacés. Le médicament est donc également connu comme un antidote et est principalement utilisé en cas de surdosage d'opioïdes.

Un antidote est une substance qui inactive un poison et réduit ou élimine ainsi son effet («antidote»). En pharmacologie et en chimie, la naloxone est décrite par la formule moléculaire chimique C 19 - H 21 - N - O 4. La masse morale du solide blanchâtre est de 327,37 g / mol.

En médecine humaine, la naloxone est généralement administrée par voie intraveineuse. Dans des cas exceptionnels, cependant, une administration par voie sous-cutanée ou intramusculaire est également possible. L'administration sous-cutanée se produit lorsque l'ingrédient actif est injecté sous la peau. Une injection intramusculaire est utilisée lorsque l'ingrédient actif est injecté directement dans un muscle squelettique. Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la nalaxone est administrée directement dans une veine au moyen d'une seringue.

Effet pharmacologique

La naloxone se lie aux mêmes récepteurs auxquels se lient également les opioïdes (récepteurs opioïdes), mais n'y développe aucun effet opium. Pour cette raison, les opioïdes (p. Ex. L'opium, l'héroïne ou la méthadone) ne peuvent pas s'accrocher aux récepteurs. Ces substances ne montrent plus aucun effet.

Cependant, la naloxone ne fonctionne que de manière compétitive. Il s'ensuit qu'il doit toujours y avoir une quantité suffisamment importante de l'ingrédient actif dans le sang pour éloigner les opioïdes des récepteurs en permanence. Une dose particulièrement élevée de naloxone est donc administrée, en particulier dans les situations où une surdose d'opioïdes doit être traitée.

Contrairement aux opioïdes, cependant, la naloxone ne provoque aucune dépendance ou autre anomalie. Cela s'applique à la fois physiquement et mentalement. Il est donc également ajouté à certains analgésiques opioïdes pour prévenir les abus ou pour le rendre inesthétique.

La naloxone étant généralement administrée par voie intraveineuse, un effet est obtenu en quelques secondes. La substance est rapidement distribuée dans la circulation sanguine et pénètre dans le cerveau après seulement une courte période.

La durée d'action de la naloxone est comprise entre une et quatre heures. Il est donc relativement court, ce qui peut rendre nécessaire plusieurs traitements. La dose quotidienne maximale est de 24 mg. La courte durée d'action de la naloxone est due au fait qu'elle est décomposée par le foie et se déroule rapidement. La moitié de l'ingrédient actif est utilisé en seulement deux heures. La substance est excrétée dans l'urine.

Application médicale et utilisation

La naloxone est utilisée comme antidote pour traiter les surdoses d'opioïdes de toutes sortes. Peu importe la préparation à l'origine du surdosage. Les héroïnomanes qui ont eux-mêmes pris une surdose sont également traités avec de la naloxone afin d'inverser l'effet sédatif du médicament et ainsi maintenir le patient en vie.

La naloxone est également utilisée pour traiter la dépression respiratoire causée par les analgésiques opioïdes (analgésiques). Étant donné que l'ingrédient actif est utilisé dans la plupart des cas en cas d'urgence, il est administré par voie intraveineuse. La naloxone est ensuite injectée directement dans la veine à l'aide d'une seringue. En conséquence, les succès peuvent être enregistrés en quelques secondes.

La naloxone peut également être utilisée à titre préventif. À cette fin, il est ajouté à certains agents contenant des opioïdes (par exemple la tilidine). L'ajout devrait empêcher les abus ou le rendre peu attrayant. Cela réussit parce que la tilidine (opiacé) ne peut développer un effet que par l'ajout de naloxone lorsqu'elle est prise par voie orale. Un toxicomane ne se sentira pas intoxiqué par une mauvaise injection du mélange tilidine-naloxone.

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Risques et effets secondaires

La naloxone peut entraîner des effets secondaires indésirables. La probabilité de cela augmente si la dose quotidienne maximale est dépassée. Très souvent, les patients ont une augmentation de la pression artérielle. Souvent, il y a aussi des plaintes du tractus gastro-intestinal, qui se manifestent par des nausées, de la diarrhée et des vomissements.

Surtout chez les patients qui ont reçu de la naloxone en raison d'une surdose d'un analgésique, l'effet analgésique peut être annulé. La douleur réprimée reprend alors vie. Les toxicomanes à l'opium peuvent également développer un syndrome de sevrage aux opiacés. Ensuite, il y a une contre-indication.

Il est également possible que la naloxone provoque des réactions allergiques. Si possible, il convient donc de vérifier s'il existe une intolérance. Des études ont également montré que la naloxone peut provoquer des réactions cutanées (en particulier des démangeaisons ou des rougeurs). Une hyperventilation (inhalation extrêmement rapide) ou des crampes peuvent également survenir. Il est également possible que de graves maux de tête se développent.