Phénytoïne

Phénytoïne est un médicament de la classe des anticonvulsivants. Selon l'utilisation, la phénytoïne est également comptée parmi les antiarythmiques.

Qu'est-ce que la phénytoïne?

La phénytoïne est un médicament principalement utilisé pour traiter l'épilepsie. La substance est également utilisée pour traiter les arythmies cardiaques.

La phénytoïne a été synthétisée pour la première fois en 1908 par le chimiste et professeur d'université Heinrich Biltz. Pour ce faire, Biltz a chauffé du benzil et de l'urée. Après un réarrangement de l'acide benzilique, la phénytoïne a été créée. La phénytoïne est vendue en Europe sous les noms commerciaux Phenhydan®, Zentropil® ou Epanutin®. Des médicaments génériques sont également disponibles. La phénytoïne est un dérivé de l'hydantoïne. Les hydantoïnes sont des composés hétérocycliques saturés et sont à leur tour un dérivé des imidazoles.

La biodisponibilité de la phénytoïne est bonne. Le médicament est métabolisé dans le foie. Ce métabolisme est dose-dépendant et la demi-vie du médicament fluctue donc. La phénytoïne est principalement excrétée par les reins.

Effet pharmacologique

La phénytoïne bloque les canaux sodiques sur les cellules du corps. Le blocage des canaux et une récupération retardée après excitation des cellules empêchent un afflux rapide d'ions sodium. Les potentiels d'action sont déclenchés par l'afflux de sodium dans les cellules. D'une part, si l'afflux de sodium est empêché, les potentiels d'action n'augmentent pas aussi rapidement. D'autre part, les contes potentiels d'action sont plus courts.

En plus de l'afflux réduit d'ions sodium, il y a également une augmentation de l'écoulement des ions potassium. Ainsi, le seuil de stimulation augmente. Pour qu'un potentiel d'action soit déclenché, un stimulus beaucoup plus fort doit atteindre la cellule cible. Le potentiel membranaire est ainsi stabilisé par la phénytoïne. Contrairement à de nombreux autres antiarythmiques, cependant, la conduction AV vers le cœur n'affecte pas la phénytoïne.

Application médicale et utilisation

La phénytoïne est principalement utilisée dans le traitement de l'épilepsie. Il convient comme traitement à long terme pour les crises partielles simples et complexes. Les crises focales commencent dans une zone spécifique du cerveau et n'affectent jamais qu'un hémisphère. Ils peuvent s'exprimer par des contractions musculaires, des sensations de picotements, des sensations de chaleur, des engourdissements, des éclairs de lumière devant les yeux ou des étourdissements. Les patients souffrant de crises partielles complexes perdent souvent connaissance.

La phénytoïne est également administrée pour les crises tonico-cloniques principalement généralisées. Ces crises d'épilepsie sont également appelées crises de grand mal. Dans le cas de l'état de mal épileptique, la phénytoïne est également approuvée pour l'administration intraveineuse. L'état de mal épileptique fait référence aux crises d'épilepsie de longue durée. Les crises peuvent également apparaître dans une série entière, l'intervalle entre les crises individuelles étant si court que les personnes touchées ne deviennent pas conscientes. Un état de mal épileptique peut, selon sa gravité, causer de graves dommages et, dans le pire des cas, même être mortel. Dans le cas de crises généralisées de type absence, les crises dites de petit mal, cependant, la phénytoïne n'a aucun effet.

Dans des cas exceptionnels, la phénytoïne est également utilisée pour traiter les douleurs neurogènes. En raison des effets secondaires qui peuvent survenir pendant le traitement par la phénytoïne, le médicament n'est utilisé ici que si d'autres mesures thérapeutiques ne fonctionnent pas.

La phénytoïne est également utilisée pour traiter les soi-disant tachycardies ventriculaires (battements de cœur). Les tachycardies ventriculaires sont des arythmies cardiaques qui proviennent des ventricules. La tachycardie ventriculaire est une urgence qui survient généralement après une intoxication digitalique. Les glycosides digitaliques sont utilisés pour traiter les maladies cardiaques. En cas de surdosage, ils peuvent entraîner des arythmies cardiaques potentiellement mortelles.

Risques et effets secondaires

Un effet secondaire typique de la phénytoïne est la bradycardie. La bradycardie est une fréquence cardiaque inférieure à 60 battements par minute. Ce ralentissement du rythme cardiaque peut être très dangereux, c'est pourquoi la phénytoïne n'est administrée que sous étroite surveillance. D'autres effets secondaires sont une altération de la coordination des mouvements avec des tremblements ou des troubles de la marche, un nystagmus, des étourdissements et des excroissances gingivales.

L'anémie est également observée plus fréquemment. Une ostéomalacie peut également survenir. Dans l'ostéomalacie, les os se ramollissent. La maladie s'accompagne d'une douleur sourde et d'un risque accru de fractures. Les patients prenant de la phénytoïne peuvent également développer une éruption cutanée en forme d'acné. Les cheveux qui dépassent l'étendue habituelle peuvent également apparaître dans des zones autrement glabres. La croissance des cheveux peut être locale ou affecter tout le corps, à l'exception des paumes et de la plante des pieds.

Des effets indésirables peuvent également apparaître au niveau mental. Cela peut entraîner une altération de la perception et des troubles de la mémoire. Ces troubles intellectuels sont souvent accompagnés de fatigue et de maux de tête.

La phénytoïne interagit souvent avec d'autres médicaments. Le taux actif est augmenté par les antihistaminiques, les antibiotiques, les benzodiazépines, les antidépresseurs, certains anesthésiques, les anti-inflammatoires et les inhibiteurs de la pompe à protons.

Les effets de la phénytoïne sont réduits par l'alcool, la carbamazépine, la primidone et le phénobarbital. Les anticoagulants oraux, les contraceptifs oraux, les antidépresseurs tricycliques, le vérapamil et les corticostéroïdes sont moins efficaces lorsqu'ils sont associés à la phénytoïne.

Les contre-indications à la prise de phénytoïne sont les maladies du foie, la grossesse, la maladie de la moelle osseuse, l'insuffisance cardiaque, le bloc AV de haut grade du cœur et le syndrome des sinus malades.