Indinavir

Indinavir appartient aux inhibiteurs de protéase. La substance médicinale est utilisée pour traiter les infections à VIH.

Qu'est-ce que l'indinavir?

L'indinavir est un médicament antiviral qui appartient au groupe des inhibiteurs de la protéase du VIH et est utilisé pour traiter les infections par le VIH. Les inhibiteurs de protéase du VIH sont utilisés dans le cadre d'une «thérapie antirétrovirale hautement active» (HAART) en association avec d'autres médicaments antirétroviraux tels que les INTI (inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse) et les NNRTI (inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse).

L'indinavir a été développé par la société pharmaceutique américaine Merck & Co et MSD Sharp & Drohme (MSD). Le groupe a développé des formes posologiques orales de l'inhibiteur de protéase, qui ont finalement été approuvées en 1996 par la FDA américaine et l'Agence européenne des médicaments (EMA).

Dans les années 1990, l'indinavir était l'un des médicaments antiviraux les plus efficaces. Au fil du temps, cependant, le médicament a été de plus en plus remplacé par des inhibiteurs de protéase du VIH plus efficaces.

Effet pharmacologique

L'indinavir se lie à la protéase virale du VIH. Ceci est important pour que l'agent pathogène se reproduise. Le processus conduit à l'inhibition de l'enzyme virale, qui à son tour empêche le virus de se multiplier. Enfin, il y a une diminution de la charge virale.

L'utilisation de l'indinavir est plus judicieuse chez les patients atteints du SIDA de type 1, car le médicament a une plus grande affinité pour le VIH-1 que pour le VIH-2. Dans la circulation sanguine, environ 60% de l'indinavir est lié aux protéines plasmatiques. La substance active est métabolisée et décomposée dans le foie.

L'indinavir présente l'inconvénient que le médicament doit être pris toutes les huit heures. C'est le seul moyen d'assurer une biodisponibilité suffisante. Il est recommandé de prendre l'indinavir une heure avant un repas ou une heure après un repas. Si l'aliment est riche en protéines et en graisses, cela se traduit par une réduction significative de l'absorption. Les médecins considèrent généralement que l'administration à jeun est raisonnable.

Application médicale et utilisation

L'indinavir est utilisé pour traiter les adultes, les adolescents et les enfants à partir de quatre ans pour le traitement des infections à VIH. L'inhibiteur de protéase convient également à la prévention post-exposition chez les adultes. L'indinavir n'est pas utilisé en tant que médicament unique, ce qui est dû au développement d'une résistance au virus HI. Au lieu de cela, le médicament est combiné avec d'autres médicaments antiviraux. Cela peut être la zidovudine ou la lamivudine, par exemple.

La dose recommandée d'indinavir est de 3 x 800 milligrammes par jour. Avec une dose plus faible, il existe un risque de perte d'efficacité considérable. Cependant, l'inhibiteur de protéase ne doit pas être pris en plus grandes quantités. Les gélules sont prises toutes les huit heures avec un verre d'eau ou de lait écrémé. Alternativement, il peut également être servi avec du thé, du café ou du jus.

Pour contrer les calculs rénaux, il est conseillé de donner au corps au moins six verres d'eau par jour. Si le médicament doit être administré avec un repas, des repas légers tels que des flocons de maïs ou des toasts avec de la confiture sont recommandés. Il est également important de protéger l'indinavir de la chaleur et de l'humidité.

Risques et effets secondaires

L'utilisation de l'indinavir peut parfois avoir des effets secondaires indésirables. Chez environ six pour cent de tous les patients, le traitement doit même être interrompu en raison d'effets secondaires graves. Dans la plupart des cas, des troubles digestifs tels que la diarrhée, des douleurs abdominales et des nausées surviennent. Le développement d'un cou de taureau, dans lequel il y a une redistribution anormale de la graisse dans la région du cou, est considéré comme un effet secondaire indésirable plutôt rare.

D'autres effets indésirables possibles sont des modifications du métabolisme telles que l'hyperglycémie, l'hypercholestérolémie ou l'hypertriglycéridémie, des maux de tête, de la fatigue, une sensation de faiblesse, des saignements en cas d'hémophilie, des éruptions cutanées, une augmentation des lipides, des modifications de la perception du goût, une néphrotoxicité, un syndrome de sicca, qui est associé à une sécheresse des muqueuses oculaires, sécheresse de la bouche et de la peau, ongles incarnés, inflammation du lit de l'ongle, perte de cheveux et dysfonctionnement hépatique. Les calculs rénaux se développent chez jusqu'à 25 pour cent de tous les patients.

L'indinavir ne doit pas être administré en même temps que certains autres médicaments, tels que les benzodiazépines, le cisapride, la rifampicine, la terfénadine ou l'astémizole en raison d'interactions du système cytochrome. Cela pourrait entraîner des modifications des taux plasmatiques sanguins et des effets secondaires graves.