Adénosine

Adénosine est un élément essentiel du métabolisme énergétique du corps humain. Sur le plan thérapeutique, l'adénosine est notamment utilisée pour réguler les arythmies cardiaques et faire baisser la tension artérielle.

Qu'est-ce que l'adénosine?

L'adénosine est un nucléoside endogène indispensable au métabolisme énergétique et composé d'adénine de base purine et de β-D-ribose. C'est la pierre angulaire de l'adénosine triphosphate (ATP), un important fournisseur d'énergie pour toutes les cellules tissulaires de l'organisme humain.

Dans tous les processus cellulaires consommateurs d'énergie, l'ATP est décomposé pour garantir que les besoins énergétiques et l'adénosine de son composant sont libérés. La concentration d'adensosine dans le sang augmente en conséquence sous l'effort physique.

De plus, l'adénosine est un composant des acides ribonucléiques (bloc de construction de l'ADN), des coenzymes et des antibiotiques nucléosidiques. L'adénosine a une structure moléculaire similaire à la caféine et occupe les mêmes récepteurs, mais sans les stimuler. La demi-vie physiologique est extrêmement courte à quelques secondes.

Effet pharmacologique

L'adénosine remplit des fonctions importantes dans l'organisme humain. En tant que composant important de l'ATP, il sert à régénérer le principal réservoir d'énergie impliqué dans tous les processus cellulaires. L'adénosine est toujours libérée des cellules nerveuses lorsque l'apport d'énergie aux neurones n'est plus suffisamment assuré.

C'est le cas, entre autres, de l'ischémie (débit sanguin insuffisant). Contrairement aux neurotransmetteurs (substances messagères biochimiques), la libération n'est pas médiée par l'exocytose des vésicules de stockage, mais via des protéines de transport. Les protéines de transport éliminent ensuite l'adénosine libérée de l'espace extracellulaire. Dans l'ischémie, il y a une augmentation de la concentration d'adénosine dans l'espace intracellulaire, ce qui provoque une inversion du transport. Si l'ATP libéré est décomposé par les ectoenzymes (enzymes qui agissent à l'extérieur de la cellule), la concentration d'adénosine extracellulaire augmente également.

Dans le système nerveux, l'adénosine occupe les récepteurs destinés à la caféine et les neurotransmetteurs dopamine, noradrénaline et acétylcholine, bloquant ainsi leur effet. Plus les cellules nerveuses sont actives, plus la concentration d'ATP et donc d'adénosine est élevée. En occupant les récepteurs, la fonction des cellules nerveuses est ralentie et le système nerveux est protégé du surmenage. En raison de ce blocage des neurotransmetteurs, les vaisseaux sanguins s'élargissent (dilatation). Il y a une baisse consécutive de la pression artérielle (baisse de la pression artérielle) et un ralentissement de la fréquence cardiaque.

L'activation des canaux potassiques modulés par la protéine G (via les récepteurs de l'adénosine A1) augmente également le temps de conduction dans le nœud AV (nœud auriculo-venticulaire). En tant que stimulateur cardiaque secondaire, le nœud AV est la seule connexion entre l'oreillette et le ventricule (cavité cardiaque) et régule la conduction de l'excitation dans les cavités cardiaques.

La transmission retardée des stimuli assure une contraction coordonnée de la cavité cardiaque et de l'oreillette. Puisque la concentration d'adénosine augmente avec l'effort physique et un manque d'oxygène, on suppose que la libération accrue prévient les tachycardies inefficaces et les arythmies cardiaques sous stress.

Application médicale et utilisation

L'adénosine est principalement utilisée comme antiarythmique pour le traitement des arythmies cardiaques. En raison de la très courte demi-vie dans le sang, l'adénosine peut être administrée par voie intraveineuse en perfusion courte pour contrôler la pression artérielle (abaissement de la tension artérielle) et le rythme cardiaque (3, 6 ou 12 mg).

En plus d'élargir les vaisseaux périphériques, l'adénosine dilate également les artères coronaires. En bloquant la conduction AV, l'adénosine peut mettre fin aux tachycardies dépendantes du nœud AV, c'est pourquoi elle est utilisée comme médicament de premier choix, en particulier pour les tachycardies supraventriculaires telles que les tachycadies de réentrée des nœuds AV.

L'adénosine peut également être utilisée pour traiter les tachycardies auriculaires telles que les tachycardies paroxystiques (accélération soudaine de la fréquence cardiaque). De même, l'adénosine est appliquée dans le cadre du diagnostic des examens de stress pour dilater les vaisseaux cardiaques (imagerie du cœur).

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Risques et effets secondaires

Une concentration adénosine localement augmentée dans le cœur en raison d'une ischémie peut provoquer des arythmies bradycardiques (bradycardie). En tant qu'antidote, la théophylline inhibe l'action de l'adénosine sur le récepteur correspondant du cœur.

De plus, l'adénosine appliquée en thérapeutique peut provoquer une asystole à court terme (absence de contraction du muscle cardiaque) en raison de son effet dromotrope négatif (ralentissant la transmission des impulsions). Dans ces cas, l'apport d'adénosine doit être arrêté immédiatement. En raison de la courte demi-vie, l'effet pharmacologique disparaît très rapidement.

En raison de l'effet vasodilatateur, des symptômes de rougeur, caractérisés par une brève rougeur de la peau, peuvent survenir. De plus, des difficultés respiratoires à court terme, une sensation de pression dans la région de la poitrine, des maux de tête, des étourdissements, des nausées et des picotements peuvent survenir avec l'injection d'adénosine. L'utilisation de l'adénosine est contre-indiquée dans le bronchospasme, la BPCO et l'asthme bronchique.