Suxaméthonium

Suxaméthonium ou. Succinylcholine est un relaxant musculaire dépolarisant lié à l'acétylcholine. Il est utilisé en anesthésie pour induire une relaxation temporaire des muscles. Il agit sur le récepteur nicotinique Ach (récepteur de l'acétylcholine) du plateau musculaire, où il conduit à une dépolarisation permanente.

Qu'est-ce que le suxaméthonium?

Le suxaméthonium (nom chimique: 2,2 ′ - [(1,4-dioxobutane-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-triméthyléthanaminium)) est un analogue du curare, une neurotoxine puissante. Le suxaméthonium est un relaxant musculaire dépolarisant et agit comme un agoniste sur le récepteur musculaire nicotinique Ach. C'est le seul relaxant musculaire dépolarisant utilisé en médecine humaine.

L'acétylcholine est généralement un neurotransmetteur qui est libéré par les cellules nerveuses au niveau des synapses vers les cellules musculaires pour induire la dépolarisation et donc le mouvement du muscle. L'acétylcholine se décompose aussi rapidement qu'elle se lie aux récepteurs.

La succinylcholine a un effet similaire à l'acétylcholine, mais la différence est qu'elle ne se décompose pas à nouveau et provoque ainsi une dépolarisation constante. Le muscle se détend après un certain temps, c'est pourquoi le suxaméthonium est souvent utilisé en anesthésie pour détendre les patients afin qu'ils puissent ensuite être ventilés, car l'agent affecte également les muscles respiratoires.

Le suxaméthonium est le sel de l'acide succinique (succinate), qui est estérifié aux deux extrémités avec un résidu de choline. Cela crée deux charges positives. Pour cette raison, le suxaméthonium est administré avec deux ions chlorure chargés négativement afin d'atteindre un état neutre.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

L'acétylcholine sert de transmetteur neurogène pour la communication intercellulaire. Il est emballé dans des vésicules dans les motoneurones et est libéré dans la fente synaptique lorsqu'il y a un signal. Il se lie aux récepteurs nicotiniques de la plaque d'extrémité musculaire. Après une liaison réussie, un canal est ouvert qui est couplé au récepteur auquel l'acétylcholine se lie. Ce canal laisse passer principalement des ions chargés positivement tels que le sodium et le potassium, mais également des ions chlorures chargés négativement. Ceux-ci s'écoulent le long d'un gradient, soit dans ou hors de la cellule musculaire. Le courant ionique typique se produit.

Parce que le gradient de sodium qui mène dans la cellule est le plus élevé, la cellule musculaire est chargée de plus en plus positivement, car le sodium est un ion chargé positivement. La cellule se dépolarise, créant un soi-disant potentiel postsynaptique excitateur (EPSP pour faire court). Si cet EPSP atteint un certain potentiel seuil, un potentiel d'action peut survenir. Ce potentiel d'action se propage davantage sur le muscle et conduit finalement à des contractions musculaires via d'autres processus. Pour terminer la dépolarisation sur le plateau musculaire, l'acétylcholine est clivée par l'acétylcholinestérase. Les produits de fission sont repris dans la cellule nerveuse.

Le suxaméthonium a une structure similaire à l'acétylcholine, c'est-à-dire que le processus de contraction musculaire est exactement le même. La seule différence est que le suxaméthonium n'est pas dégradé par l'acétylcholinestérase. En conséquence, il reste lié au récepteur musculaire et une dépolarisation permanente se produit. Normalement, après une dépolarisation, le récepteur est transféré à un état inactif à partir duquel il récupère après un court laps de temps et est prêt pour une autre dépolarisation. Cependant, en raison de la dépolarisation permanente, le récepteur reste à l'état inactif et le bloc d'excitation se produit. Une contraction musculaire initiale est suivie d'une relaxation.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

Le suxaméthonium est utilisé comme relaxant musculaire dépolarisant, en particulier en anesthésie. Il est principalement utilisé lorsque de brèves relaxations musculaires sont nécessaires. Parce que le suxaméthonium n'a qu'une courte durée d'action de 10 minutes, mais le début de l'action est déjà enregistré après une minute. L'utilisation répétée du suxaméthonium est nécessaire pour des opérations plus longues.

Il est utilisé pour l'intubation lors de l'induction de l'anesthésie, car le tube peut être inséré plus facilement dans la trachée. Le suxaméthonium est également utilisé pour détendre les patients ventilés. Il est également utilisé en anesthésie comme agent de choix pour l'induction de l'anesthésie chez les patients non à jeun, qui présentent ainsi un risque accru de vomissements et d'aspiration du contenu de l'estomac. Ceci est connu sous le nom de "Rapid Sequence Induction", c'est-à-dire un processus rapide d'induction de l'anesthésie.

Une autre indication est de réduire les contractions musculaires lors des crises. Les variantes génétiques de la pseudocholinestérase posent un problème: cette enzyme décompose le suxaméthonium et dissout ainsi la relaxation musculaire. Un patient sur 2500 a une quantité insuffisante de pseudocholinestérase en raison d'un défaut génétique. En conséquence, le suxaméthonium fonctionne plus longtemps pour les personnes touchées et doivent donc être ventilées plus longtemps. Le suxaméthonium est administré sous forme de solution injectable.

Vous pouvez trouver votre médicament ici

Risques et effets secondaires

Certains patients sont moins capables de décomposer le suxaméthonium car ils n'ont pas l'enzyme pseudocholinestérase. Cela conduit à des blocages musculaires potentiellement mortels dans les muscles respiratoires. Les brèves secousses musculaires au début de l'administration de suxaméthonium peuvent, selon la force, entraîner la destruction de plusieurs cellules musculaires. Le potassium dans les cellules peut fuir et entraîner des arythmies cardiaques et d'autres problèmes cardiovasculaires.

D'autres effets secondaires incluent une augmentation de la pression intraoculaire, c'est pourquoi il ne doit pas être utilisé pour le glaucome connu. Certains patients se plaignent de douleurs musculaires qui durent plusieurs jours après l'opération, qui ressemblent à des muscles endoloris. Dans ces cas les plus rares, l'administration de suxaméthonium entraîne une hyperthermie maligne. Elle se caractérise par le fait qu'une contracture permanente des fibres musculaires augmente massivement la température corporelle. Pour cette raison, les patients présentant des troubles musculaires (tels que la dystrophie musculaire) ne doivent pas être traités par le suxaméthonium.

Le suxaméthonium ne doit pas non plus être utilisé chez les patients présentant une membrane cellulaire instable, par exemple à la suite de brûlures et de blessures. Les patients qui ont été immobilisés pendant une longue période doivent également éviter l'ingrédient actif, car il augmente la sensibilité des récepteurs Ach.