Sulfaméthoxazole

Sulfaméthoxazole est un antibiotique. La substance appartient au groupe des sulfamides. Le sulfaméthoxazole inhibe la synthèse de l'acide folique des bactéries et a donc un effet bactériostatique. Il est utilisé en association fixe avec le triméthoprime sous le nom de cotrimoxazole.

Qu'est-ce que le sulfaméthoxazole?

Le sulfaméthoxazole est une substance qui appartient au groupe des sulfamides. Il est utilisé comme antibiotique et est approuvé en association fixe avec le triméthoprime pour le traitement des infections bactériennes des voies urinaires et respiratoires.

Cette combinaison fixe des deux médicaments est dans un rapport de 5: 1 et est connue sous le nom de cotrimoxazole. Les indications spéciales sont les infections à Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Effet pharmacologique

Comme toutes les substances du groupe des sulfamides, le sulfaméthoxazole est une substance produite par synthèse. L'effet des sulfamides est basé sur le fait qu'ils empêchent les bactéries de produire de l'acide folique. L'acide folique est important pour la production de nucléotides. En conséquence, les bactéries ne peuvent pas se multiplier, car il n'est pas possible de copier leur matériel génétique sans acide folique. Les sulfamides ont un effet bactériostatique car ils ne tuent pas les bactéries mais les empêchent de se multiplier.

Le sulfaméthoxazole est en particulier un antagoniste compétitif de la dihydropteroate synthase. L'acide aminobenzoïque (PABA) est un substrat naturel de cette enzyme. La réaction enzymatique, inhibée par le sulfaméthoxazole, est une étape importante dans la synthèse de l'acide folique bactérien. Cela ne peut donc pas être synthétisé, ce qui signifie que l'ADN de la bactérie ne peut pas être copié, car l'acide folique est nécessaire pour répliquer l'ADN.

Cette inhibition n'est pas pertinente pour les humains, car ils ne synthétisent pas l'acide folique eux-mêmes, mais l'ingèrent par la nourriture. La demi-vie plasmatique du sulfaméthoxazole est d'environ neuf à onze heures.

Application médicale et utilisation

En association fixe avec le triméthoprime, le sulfaméthoxazole est utilisé sous le nom de cotrimoxazole. Le cotrimoxazole est indiqué pour les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (à l'exclusion de l'angor streptococcique), les infections des reins et des voies urinaires inférieures, les infections des organes génitaux masculins et féminins et les infections du tractus gastro-intestinal.

Il est également approuvé pour le traitement de la brucellose, de la nocardiose, du mycétome non véritablement mycotique et de la blastomycose sud-américaine. En conséquence, en plus de son effet antibactérien, le cotrimoxazole est également efficace contre certains champignons.

Le traitement par cotrimoxazole est également possible en tant que tentative thérapeutique au stade initial de la granulomatose avec polyangéite. Dans cette indication, cependant, le mécanisme d'action n'est pas connu. Comme déjà mentionné, une autre indication particulière est la pneumonie à Pneumocystis jirovecii.

Vous pouvez trouver votre médicament ici

Risques et effets secondaires

Le profil de sécurité de l'association fixe de sulfaméthoxazole et de triméthoprime est considéré comme bon, et son utilisation est donc inoffensive. Les effets secondaires qui peuvent être attribués au sulfaméthoxazole sont principalement des problèmes de peau, en particulier l'eczéma.

En plus des effets indésirables sur la peau, le sulfaméthoxazole peut également provoquer une leucopénie, une anémie, une thrombocytopénie, une ataxie, des convulsions, des psychoses, une dépression, des nausées, des vomissements, une perte d'appétit et de la diarrhée.

En plus des effets indésirables provoqués par le sulfaméthoxazole, des effets indésirables pouvant être attribués au triméthoprime peuvent survenir. Ceux-ci comprennent des problèmes gastro-intestinaux, des réactions cutanées, une méningite aseptique, une augmentation des transaminases, de la bilirubine, de la créatine et de l'urée, de légères modifications de la formule sanguine et de la fièvre. Avec une utilisation prolongée, la formation du sperme peut être perturbée.

En association avec le triméthoprime, le sulfaméthoxazole entraîne un allongement du temps QT. Le cotrimoxazole ne doit donc pas être utilisé en même temps que d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT et ne doit pas être utilisé dans le syndrome du QT long.

De plus, le cotrimoxazole ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité connue à l'un des deux principes actifs, dans l'érythème exudativum multiforme, dans les modifications de la formule sanguine, dans le déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, dans l'insuffisance rénale sévère, dans les lésions hépatiques sévères, dans la porphyrie et chez les prématurés et les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie. .

Dans les troubles rénaux et hépatiques plus légers, ainsi que dans les troubles thyroïdiens et chez les nouveau-nés de moins de 5 semaines, le cotrimoxazole ne doit être utilisé qu'avec une prudence et un contrôle particuliers.

Le sulfaméthoxazole augmente l'effet anticoagulant des 4-hydroxycoumarines et l'effet hypoglycémiant des sulfonylurées. Dans le cas du cotrimoxazole, il convient de noter que le triméthoprime renforce l'effet de la phénytoïne, des glycosides cardiaques et du procaïnamide. De plus, la concentration plasmatique de méthotrexate et les hormones de la pilule contraceptive peuvent être influencées.