phénobarbital est un médicament qui appartient au groupe des barbituriques. Il est utilisé dans le traitement de l'épilepsie et en préparation à l'anesthésie.
Qu'est-ce que le phénobarbital?
Le phénobarbital est un barbiturique. Les barbituriques sont des médicaments qui ont un effet hypnotique, narcotique ou sédatif. Le nom barbituriques est dérivé de l'acide barbiturique, l'un des ingrédients actifs des barbituriques. Les barbituriques fonctionnent biochimiquement via le soi-disant récepteur GABA.
Une distinction peut être faite entre les barbituriques à action courte, à action moyenne et à action longue. Le phénobarbital est l'un des barbituriques à action prolongée. Le phénobarbital a été prescrit comme somnifère jusque dans les années 1960 et 1970. En raison des effets secondaires considérables et du potentiel élevé de dépendance, le phénobarbital n'est plus prescrit comme somnifère depuis 1992.
Aujourd'hui, le médicament est utilisé pour traiter l'épilepsie. Le médicament sédatif et anticonvulsivant est également utilisé en préparation à l'anesthésie. La synthèse du principe actif a lieu via une réaction de condensation entre l'urée et l'ester diéthylique de l'acide éthylphénylmalonique.
Effet pharmacologique
Le phénobarbital est presque complètement absorbé par l'organisme après administration orale et intramusculaire. Les concentrations maximales dans le sang sont trouvées après administration orale après 6 à 19 heures. En cas d'administration intramusculaire, les concentrations les plus élevées peuvent être trouvées dans le sang après 3 à 5 heures. Le phénobarbital agit comme un somnifère et un sédatif. Le médicament est également utilisé contre les crises. L'effet dépend fortement de la posologie.
Comme la plupart des autres barbituriques, le phénobarbital agit au niveau du récepteur GABA. Les récepteurs GABA sont des protéines des cellules nerveuses qui peuvent se lier au neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique. Cet émetteur est également connu sous le nom de GABA. Le GABA est le principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central (SNC) humain. Tout comme les benzodiazépines, les barbituriques tels que le phénobarbital augmentent l'effet du GABA sur le récepteur. Ils font également en sorte que le canal reste ouvert plus longtemps après la fixation du GABA.
Dans le même temps, le phénobarbital bloque les récepteurs AMPA. Les récepteurs AMPA sont un sous-groupe de récepteurs du glutamate. Le glutamate est également un neurotransmetteur important. C'est excitant. La combinaison d'une inhibition du GABA et d'un blocage de l'effet stimulant du glutamate est responsable de l'effet sédatif et amortissant du phénobarbital.
Une concentration plasmatique de 15-25 μg / ml est nécessaire pour que le médicament ait un effet anticonvulsivant sur le corps.
Application médicale et utilisation
Le principal domaine d'application du phénobarbital est l'épilepsie. Le médicament est utilisé pour traiter le grand mal, le petit mal impulsif et également pour traiter l'état de mal épileptique. Ici, cependant, il est utilisé comme solution d'injection. Un état de mal épileptique est une crise épileptique inhabituellement longue. La plupart du temps, il s'agit d'une série de crises qui se confondent. L'état de mal épileptique met la vie en danger et peut entraîner de graves dommages.
Le phénobarbital est également utilisé comme solution injectable en préparation à l'anesthésie. Pendant longtemps, le médicament était en circulation comme somnifère. Les produits pharmaceutiques contenant du phénobarbital n'ont pas été approuvés comme agents favorisant le sommeil depuis 1992.
Risques et effets secondaires
Le phénobarbital ne doit pas être pris si vous êtes hypersensible au phénobarbital ou à d'autres barbituriques. L'utilisation du phénobarbital est également contre-indiquée dans les intoxications aiguës à l'alcool, aux somnifères et aux analgésiques. Il en va de même pour les intoxications par des médicaments stimulants ou par des psychotropes dépresseurs.
Le phénobarbital peut entraîner des effets indésirables graves, de sorte qu'il ne peut être utilisé qu'après une évaluation très approfondie des risques et des bénéfices. Une surveillance étroite doit être maintenue tout au long du traitement par le phénobarbital.
Des maux de tête, des étourdissements et des nausées surviennent souvent lors de la prise du médicament. Les patients peuvent être confus et avoir un temps de réponse plus lent. Des états d'excitation paradoxaux sont également observés. Une des conséquences graves possibles du phénobarbital est la porphyrie hépatique aiguë. La porphyrie est une maladie métabolique associée à une altération de la dégradation de l'hème pigmentaire sanguin. La caractéristique est une évolution intermittente avec des douleurs abdominales sévères et des réactions d'intolérance légère. Les personnes touchées souffrent de coliques, de douleurs abdominales, de vomissements, de nausées, d'urine rouge, de convulsions et de symptômes psychiatriques tels que la psychose.
Un dysfonctionnement hépatique et rénal grave peut également se développer pendant le traitement par le phénobarbital. Des lésions graves du muscle cardiaque sont également une conséquence possible de l'ingestion. Les personnes qui ont eu des troubles de l'humeur dans le passé ou les personnes dont les proches souffrent de troubles de l'humeur courent un risque plus élevé de développer des effets secondaires psychiatriques.
Si le phénobarbital est administré avec d'autres médicaments à action centrale, les effets et les effets secondaires de ces médicaments peuvent être augmentés. En plus de l'alcool, les drogues comprennent également les analgésiques, les somnifères, les médicaments contre les allergies et les médicaments psychotropes.
Le phénobarbital augmente également la production d'enzymes de rupture des médicaments, de sorte que la dégradation de certains médicaments dans le foie est accélérée. Les médicaments tels que les hormones thyroïdiennes, la doxycycline, la griséofulvine, les contraceptifs oraux, la lamotrigine, les corticostéroïdes ou les médicaments oraux pour inhiber la coagulation sanguine sont affectés par la perte d'efficacité.
Les enfants dont les mères ont été traitées avec du phénobarbital pendant la grossesse sont plus susceptibles d'avoir des malformations. Le médicament atteint l'enfant via le placenta et y provoque des dommages. Par conséquent, le phénobarbital ne doit être prescrit et pris pendant la grossesse qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice / risque.
Une carence en acide folique peut se développer pendant le traitement par le phénobarbital. Ceci, à son tour, favorise les malformations chez l'enfant à naître. Si la mère doit prendre du phénobarbital pendant la grossesse, une surveillance étroite du développement de l'enfant à naître avec un dosage des α-fœtoprotéines et une échographie est recommandée.
Le phénobarbital a un fort potentiel de dépendance. Des symptômes de sevrage ont même été décrits chez des nouveau-nés dont les mères étaient traitées au phénobarbiol.
