Nifédipine est un médicament utilisé pour abaisser la tension artérielle, dont l'effet est basé sur l'inhibition de l'afflux de calcium dans les cellules musculaires des muscles lisses. Le principe actif appartient au groupe des antagonistes calciques du type 1,4-dihydropyridine. Le médicament qui était fréquemment utilisé pour l'hypertension artérielle a largement perdu de son importance en raison de sa courte durée d'action et de certains effets secondaires.
Qu'est-ce que la nifédipine?
La nifédipine appartient au groupe des dihydropyridines. Les représentants de cette classe d'ingrédients actifs abaissent la pression artérielle en inhibant l'afflux de calcium dans les canaux calciques des muscles lisses. L'ingrédient actif nifédipine est considéré comme la substance principale de l'un des trois types structurels de bloqueurs des canaux calciques.Ce sont les antihypertenseurs du type nifédipine. Les deux autres inhibiteurs calciques appartiennent aux phénylalkylamines (type vérapamil) et aux benzothiazépines (type diltiazem).
Les mécanismes d'action de ces trois types diffèrent. Les dihydropyridines assurent la vasodilatation, tandis que les phénylalkylamines abaissent la fréquence cardiaque et les benzothiazépines combinent les deux mécanismes.
La nifédipine est une poudre jaunâtre insoluble dans l'eau. La substance est également très sensible à la lumière. Dans le foie, le principe actif est dégradé très rapidement par l'enzyme CYP3A4 et est donc soumis à une restriction considérable de sa biodisponibilité en raison d'un métabolisme de premier passage élevé.
Effet pharmacologique
L'effet de la nifédipine est basé sur l'inhibition de l'afflux de calcium dans les cellules des muscles lisses vasculaires par les canaux calciques. La nifédipine agit ainsi comme un bloqueur des canaux calciques. L'afflux d'ions calcium dans les cellules musculaires modifie la tension électrique et les muscles sont sujets à la contraction. En ce qui concerne les muscles vasculaires, cela signifie un rétrécissement des vaisseaux sanguins avec une augmentation de la pression artérielle.
Cet afflux de calcium fait partie du système de régulation normal dans la circulation sanguine. Cependant, s'il existe une hypertension essentielle (pression artérielle élevée) ou d'autres maladies basées sur des troubles circulatoires, seules une expansion et un relâchement des vaisseaux sanguins peuvent normaliser la pression artérielle. Cette relaxation des muscles vasculaires est obtenue en inhibant l'afflux de calcium dans les cellules musculaires vasculaires.
La nifédipine n'inhibe que les canaux calciques de type L. Le canal calcique de type L dépend de la tension et est situé dans la membrane cellulaire des tubules T des cellules musculaires. L'afflux d'ions calcium dans le cytoplasme des cellules musculaires est contrôlé par la dépolarisation de la membrane cellulaire via l'activation du récepteur de la ryanodine. Comme le récepteur de la ryanodine est étroitement lié au récepteur de la dihydropyridine, les dihydropyridines peuvent arrêter l'afflux de calcium dans la cellule. Étant donné que le canal est désactivé lentement, il est appelé canal longue durée ou canal L.
La nifédipine affecte principalement les cellules musculaires vasculaires, mais pas les cellules musculaires cardiaques. Cependant, l'organisme tente de contrer une baisse de la pression artérielle dans le cadre des mécanismes de régulation. Cela peut entraîner des effets secondaires qui peuvent être dangereux si le système circulatoire est instable.
Application médicale et utilisation
En raison de son effet antihypertenseur, la nifédipine est utilisée pour l'hypertension artérielle essentielle, les urgences hypertensives, le syndrome de Raynaud et l'angine de poitrine stable. Ce médicament est également souvent utilisé en cas de travail prématuré. Il peut également être utilisé dans les crèmes pour les fissures anales. Les crèmes contiennent 0,2 pour cent de nifédipine.
L'hypertension artérielle essentielle, également appelée hypertension artérielle essentielle, existe sans cause apparente. La nifédipine aide ici en relaxant les muscles vasculaires. En cas d'urgence hypertensive, une hypertension artérielle sévère survient soudainement, ce qui peut même endommager les organes internes. Dans cette condition menaçante, la pression artérielle doit être abaissée rapidement pour éviter d'autres dommages. La nifédipine est la mieux adaptée pour cela.
La crise hypertensive, étape préliminaire de l'urgence hypertensive, se manifeste par une angine de poitrine, des étourdissements, des difficultés respiratoires, des saignements de nez, des états confusionnels allant jusqu'au coma, des comportements urinaires et des troubles visuels.
Le syndrome de Raynaud, en revanche, est un trouble circulatoire artériel des doigts. Les bouts des doigts sont blancs et froids car leur circulation sanguine est perturbée par les crampes des muscles vasculaires. L'utilisation de la nifédipine a fait ses preuves dans le syndrome de Raynaud. La nifédipine peut également être utilisée pour traiter l'angine de poitrine stable.
Afin d'obtenir un effet durable, la nifédipine est maintenant administrée sous forme retard. La libération lente de la nifédipine est garantie avec les comprimés à libération prolongée, de sorte que de nouveaux principes actifs sont toujours disponibles après la baisse rapide d'efficacité due à l'effelt de premier passage.
Risques et effets secondaires
Dans le passé, la nifédipine était principalement utilisée pour abaisser la tension artérielle. Entre-temps, cependant, la nifédipine a perdu son importance exceptionnelle, car d'une part elle ne fonctionne que pendant une courte période sous forme à libération prolongée en raison du mécanisme de premier passage et d'autre part, ses effets secondaires et contre-indications sont de plus en plus reconnus.
L'ingrédient actif agit uniquement pour détendre les muscles vasculaires et n'a pas d'influence significative sur la fréquence cardiaque. Cependant, la forte augmentation du médicament entraîne une chute rapide de la pression artérielle, ce qui provoque des contre-réactions dans le corps. Par exemple, la nifédipine est contre-indiquée dans l'angine de poitrine instable, car une tachycardie réflexe se développe, ce qui, dans cette condition, peut mettre la vie en danger.
Aujourd'hui, on utilise souvent des antagonistes du calcium de la deuxième génération, qui sont stockés dans les membranes en raison de leur solubilité dans les graisses et donc libérés plus lentement. La moindre exposition à ces médicaments réduit également le risque de tachycardie réflexe.
En plus de l'angine de poitrine instable, la nifédipine est également contre-indiquée pour les crises cardiaques, la sténose de la valve aortique de haut grade, les états de choc ou lorsque certains médicaments comme la rifampicine sont administrés.
Les effets secondaires courants lors de la prise de nifédipine sont des maux de tête, des bouffées de chaleur et une faiblesse générale. Les douleurs abdominales, les flatulences, la constipation, la nervosité, l'anorexie, la transpiration, les crampes musculaires, la fièvre, la polyurie ou les troubles visuels sont moins fréquents. La tachycardie réflexe est également l'un des effets secondaires les plus rares.
