Guanéthidine

À Guanéthidine C'est un médicament utilisé pour traiter l'hypertension (pression artérielle élevée) et en anesthésie locale pour engourdir certains nerfs. Le principal producteur pharmaceutique de guanéthidine est Alcon, qui vend le principe actif sous le nom de Thilodigon®. Ainsi, la guanéthidine est à la fois un antihypertenseur et un antisympathotonique.

Qu'est-ce que la guanéthidine?

La guanéthidine est un médicament utilisé pour traiter l'hypertension artérielle. De plus, l'agent médicinal guanéthidine est capable de bloquer les nerfs afin de pouvoir être utilisé pour l'anesthésie locale. De plus, la guanéthidine affecte le système nerveux sympathique, ce qui la rend appropriée comme antisympathotonique.

Le médicament guanéthidine appartient au groupe des antihypertenseurs. La guanéthidine fait également partie des termes synonymes Monosulfate de guanéthidine, Guanethidinum et Sulfate de guanéthidine connu. Cependant, les médicaments contenant de la guanéthidine ne sont actuellement plus disponibles dans le commerce dans de nombreux pays, par exemple en Suisse. Auparavant, les médecins prescrivaient souvent l'ingrédient actif guanéthidine sous forme de comprimés portant le nom commercial Ismelin®.

Lorsqu'elle est utilisée dans des médicaments, la guanéthidine est utilisée sous forme de monosulfate de guanéthidine. C'est une poudre cristalline de couleur blanche. La guanéthidine est relativement soluble dans l'eau et est l'un des dérivés de la guanidine. La guanéthidine affecte principalement le système noradrénergique. Cela inhibe la production du transmetteur neurologique norépinéphrine et réduit la capacité de stockage de certains neurones pour la substance messagère.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

L'effet de la guanéthidine est dû au fait que la substance réduit la production de norépinéphrine. C'est une substance messagère neurologique qui joue un rôle important dans la transmission des stimuli. Dans le même temps, la prise de guanéthidine amène les neurones à stocker moins de noradrénaline. La guanéthidine présente ainsi des similitudes avec le principe actif réserpine.

De plus, le médicament guanéthidine stabilise les membranes de l'axone et réduit la dépolarisabilité. De cette manière, l'ingrédient actif guanéthidine est bien adapté pour une utilisation en anesthésie locale. Fondamentalement, la guanéthidine a une forte affinité pour les systèmes et les processus qui transportent la substance messagère noradrénaline dans le système nerveux. Les médecins appellent également ces processus dans le jargon des pompes à noradrénaline. Les processus de transport ont lieu principalement dans les membranes des vésicules de stockage et des axones. Ainsi, la guanéthidine réduit la clairance des catécholamines extraneuronales, de sorte que l'adrénaline et la noradrénaline agissent systématiquement plus longtemps. Le médicament guanéthidine est donc utilisé en particulier chez les personnes souffrant d'hypertension artérielle, pour qui les autres mesures thérapeutiques ne donnent que peu ou pas de succès.

En principe, les extrémités des cellules nerveuses libèrent moins de noradrénaline sous l'action de la guanéthidine, de sorte qu'une plus petite proportion de la substance messagère est présente dans l'espace synaptique. Au début, la libération de norépinéphrine augmente en prenant de la guanéthidine. Cependant, sous l'influence du médicament, les structures responsables sont incapables de reprendre la noradrénaline produite. Parce que le système nerveux stocke maintenant la substance guanéthidine.

Dans le cadre de l'anesthésie locale, les professionnels de la santé utilisent le fait que la guanéthidine réduit la conduction sympathique des nerfs. Cependant, la guanéthidine ne bloque que les nerfs de la zone des membres. Les patients reçoivent d'abord un garrot, puis le médecin injecte la guanéthidine dans la veine. Le médicament dure entre un et trois jours. Le fait que la guanéthidine ne fonctionne pas dans le système nerveux central est utile ici.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

Le médicament guanéthidine est principalement utilisé pour traiter l'hypertension artérielle. De plus, la guanéthidine convient également à l'anesthésie locale, en particulier au niveau des membres. Cependant, les médicaments contenant de la guanéthidine ont depuis disparu du marché dans de nombreux pays.

La guanéthidine est principalement disponible dans le médicament Ismelin®. La posologie des comprimés dépend de la gravité de l'hypertension et de l'âge du patient. Lors de l'utilisation de la guanéthidine en anesthésie locale, les médecins prennent en compte la dose requise dans chaque cas individuel, qui peut être déterminée sur la base de l'intervention requise.

Risques et effets secondaires

L'utilisation de guanéthidine peut provoquer certains effets indésirables, qui doivent être pris en compte par un médecin avant de prescrire. Par exemple, la sensibilité aux soi-disant catécholamines, qui comprennent l'adrénaline, la substance messagère, augmente. Dans des situations stressantes, les patients souffrent parfois d'une crise de tension artérielle.

Certains patients de sexe masculin ont des difficultés à éjaculer lorsqu'ils prennent de la guanéthidine.Plus précisément, il existe un aspermatisme, dans lequel il n'y a pas d'éjaculation en raison du manque de production de sperme. L'ingrédient actif guanéthidine affecte les glandes sexuelles telles que la prostate et empêche ainsi la formation de sécrétions. Fondamentalement, cependant, il s'agit d'un effet secondaire réversible de l'ingrédient actif guanéthidine.

En plus des effets secondaires potentiels, les interactions de la guanéthidine avec d'autres substances doivent également être prises en compte. L'ingrédient actif méthylphénidate peut réduire l'effet hypotenseur du médicament. Dans certains cas, cependant, le méthylphénidate augmente également le mode d'action sympathomimétique du médicament guanéthidine au début de la prise. Pour les femmes enceintes et allaitantes, des règles particulières s'appliquent à l'administration de guanéthidine afin d'éviter les effets secondaires pour l'enfant.