Éfavirenz

Comme Éfavirenz un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse est appelé. Le médicament est utilisé pour traiter les infections à VIH.

Qu'est-ce que l'éfavirenz?

L'ingrédient actif éfavirenz (EFV) appartient au groupe des inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI). Le médicament est utilisé comme énantiomère pur et est utilisé pour traiter les infections à VIH telles que le SIDA. Il fait partie d'un traitement antirétroviral combiné.

L’éfavirenz a été approuvé comme médicament en Europe en 1999 par l’EMEA (Agence européenne des médicaments). Cependant, la résistance à la substance active se développant rapidement dans le cadre de la monothérapie, l'inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse doit toujours être pris en association avec une autre substance antirétrovirale que le patient n'a jamais reçue auparavant. L'éfavirenz était déjà commercialisé en Amérique du Nord avant d'être approuvé en Europe.

L'éfavirenz est disponible sous forme de mono-préparation sous le nom commercial Sustiva® en Allemagne. Il existe également une préparation combinée appelée Atripla®.

Effet pharmacologique

Les virus ne sont pas capables de prendre soin de leur propre reproduction. Pour cela, ils ont besoin du système reproducteur des cellules qui les ont attaqués. Pour y parvenir, les virus infiltrent le matériel génétique des cellules dans leur propre matériel génétique. Les cellules reçoivent des plans qu'elles utilisent pour produire les virus. Ce processus est plus difficile avec les virus HI, car leur constitution génétique est différente de celle des mammifères et des humains.

Pour que le matériel génétique des virus HI pénètre dans les cellules humaines, il est nécessaire de le «réécrire». L'enzyme transcriptase inverse prend en charge ce changement. De cette manière, le virus VIH peut transformer son génome de telle manière qu'il puisse être incorporé dans le génome humain sans difficulté.

L'efavirenz appartenant au groupe des inhibiteurs de la transcriptase inverse, il a la capacité de bloquer le site actif de la transcriptase inverse. En conséquence, l'enzyme n'est plus capable de réécrire la constitution génétique du virus. Les cellules du corps classent l'information comme étrangère et ne la reproduisent donc plus. Cela neutralise la production de nouveaux virus HI.

Ce processus réduit la charge virale, ce qui peut retarder l'apparition du SIDA. Il réduit également les symptômes de l'infection par le VIH, ce qui améliore à son tour la qualité de vie du patient.

L'éfavirenz est lié à 99% aux protéines plasmatiques du sang. Sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien est trois fois plus élevée que dans le plasma sanguin. La demi-vie de l'ingrédient actif est d'environ 50 heures. Un tiers de l'excrétion de l'éfavirenz se produit sous forme de métabolite dans l'urine. Le reste de la substance quitte l'organisme sans aucun changement dans les selles.

Application médicale et utilisation

Le seul domaine d'application de l'éfavirenz concerne les infections à VIH dans lesquelles le système immunitaire du corps humain est affaibli. L'agent peut être utilisé chez les patients adultes et adolescents ainsi que chez les enfants à partir de trois ans.

En tant que médicament inhibiteur de virus, l'éfavirenz agit directement contre les virus HI. Cependant, il est également possible de contrer l'apparition du SIDA ou de le ralentir.

L'ingestion d'aliments riches en graisses peut affecter l'absorption de l'éfavirenz. Il augmente d'environ 50 pour cent. Le médicament est généralement pris le soir à jeun avant d'aller au lit. La demi-vie de l'éfavirenz étant longue, une seule dose de l'agent par jour est suffisante. L'éfavirenz peut être pris à la fois sous forme de solution et sous forme de comprimés pelliculés.

Risques et effets secondaires

Il existe un risque d'effets secondaires liés à l'utilisation de l'éfavirenz, affectant principalement le système nerveux central (SNC). Les patients atteints souffrent souvent de fatigue, de somnolence, de problèmes de sommeil, de cauchemars et de vertiges. Surtout dans la phase initiale du traitement par l'éfavirenz, jusqu'à 50 pour cent de toutes les personnes malades sont touchées par ces effets secondaires indésirables.

D'autres effets secondaires peuvent inclure des difficultés de concentration, de l'anxiété, de la dépression, des maux de tête, des douleurs abdominales, de la diarrhée, des nausées, des éruptions cutanées et des démangeaisons. Dans la plupart des cas, ces effets secondaires s'amélioreront après une à quatre semaines. Cependant, les symptômes persistent chez 10 à 20% de toutes les personnes touchées, il est donc conseillé de passer à une autre préparation.

Parfois, il y a d'autres effets secondaires tels que l'inflammation aiguë du foie (hépatite), la pancréatite aiguë (pancréatite), les sautes d'humeur, l'euphorie, l'agressivité, la paranoïa, les délires, l'agitation, les problèmes de mémoire, les troubles du mouvement, les troubles de l'équilibre, les convulsions, les troubles visuels, la perplexité et les pensées suicidaires ce qui peut conduire à une tentative de suicide.

Si des cloques cutanées, des modifications de la membrane muqueuse, une desquamation de la peau et de la fièvre se développent sur la peau pendant le traitement, vous devez consulter d'urgence votre médecin et le traitement peut être interrompu.

Étant donné que les effets indésirables ne sont pas rarement associés à l'heure des repas, il est conseillé de donner de l'éfavirenz à jeun. Dans certains cas, le médicament provoque des perturbations dans la distribution de la graisse corporelle. Cela réduit la graisse sur le corps et le visage tandis qu'elle augmente dans l'abdomen.

Il existe également des contre-indications à la prise d'éfavirenz. Il ne doit pas être utilisé si le patient présente une hypersensibilité au principe actif ou présente des lésions hépatiques sévères. Un contrôle médical strict est nécessaire en cas de dysfonctionnement rénal, de maladie du foie, d'épilepsie, de troubles psychiatriques à l'avance ou de résistance à d'autres médicaments anti-VIH.

L'éfavirenz ne doit être utilisé pendant la grossesse que si aucune autre option de traitement n'est disponible. Les expériences animales ont montré que le médicament avait des effets nocifs sur l'enfant.