Bupropion

La drogue Bupropion est attribué à la classe de médicaments des antidépresseurs. Il est également utilisé pour traiter la dépendance à la nicotine.

Qu'est-ce que le bupropion?

Le bupropion est un inhibiteur sélectif de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline (NDRI). Il sert également à inhiber légèrement l'absorption de la sérotonine.

Avant 2000, le bupropion était considéré Amfebutamone connu. Le médicament est approuvé aux États-Unis depuis 1984. Étant donné que les rapports de saisies parfois mortelles ont augmenté après la prise de bupropion, l'approbation a été retirée en 1986, puis réémise en 1989 à faible dose. Le bupropion est approuvé aux États-Unis pour une dose quotidienne unique depuis 2003. En Allemagne, le médicament a été approuvé comme antidépresseur sous forme retardée en 2007. Cependant, le médicament était utilisé comme antidépresseur en utilisation hors AMM avant même cette approbation. Pendant longtemps, le bupropion n'a été autorisé pour le sevrage tabagique qu'en Suisse. Il y est utilisé depuis 2007 pour traiter les épisodes dépressifs. En Suisse, cependant, la thérapie au bupropion ne peut être initiée que par un psychiatre ou un neurologue.

D'un point de vue chimique, le bupropion appartient aux phénéthylamines et au sous-groupe des cathinones et amphétamines. Le médicament est étroitement lié aux neurotransmetteurs dopamine, adrénaline et noradrénaline. Le bupropion est un inhibiteur sélectif du recaptage de la noradrénaline et de la dopamine. Le médicament inhibe ainsi l'absorption de la noradrénaline et de la dopamine dans la fente synaptique.

La dopamine et la noradrénaline sont des neurotransmetteurs. Lorsqu'une impulsion électrique arrive à la synapse devant une cellule nerveuse, la cellule nerveuse présynaptique libère le neurotransmetteur dans le soi-disant espace synaptique. L'espace synaptique est un petit espace entre les deux cellules nerveuses. Les neurotransmetteurs migrent d'une cellule nerveuse à l'autre. Là, ils accostent à un récepteur sur le neurone postsynaptique.

Cela déclenche une impulsion électrique. Chez une personne en bonne santé, il existe un équilibre entre les neurotransmetteurs. Chez les personnes déprimées, l'équilibre entre les neurotransmetteurs est perturbé. L'activité des cellules nerveuses qui transmettent les substances messagères norépinéphrine et dopamine se développe. Le bupropion inhibe l'absorption de la noradrénaline et de la dopamine dans l'espace synaptique. En conséquence, les neurotransmetteurs restent dans la synapse plus longtemps et la concentration des neurotransmetteurs dans la fente synaptique est augmentée avec une utilisation à plus long terme. Ainsi, le bupropion a un effet améliorant l'humeur et stimulant la conduite.

De plus, le bupropion est également un antagoniste dit non compétitif des récepteurs cholinergiques de la nicotine. Les antagonistes non compétitifs modifient le récepteur correspondant de telle sorte que la substance d'origine ne peut pas déclencher aucun effet ou seulement un léger effet sur le récepteur.

Effet pharmacologique

Le principal domaine d'application du bupropion est la dépression. Des études ont montré que les effets du bupropion peuvent être comparés à l'efficacité des antidépresseurs de la classe des substances actives appelées inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS). Le bupropion est plus efficace que les ISRS, en particulier dans la dépression accompagnée de fatigue psychologique et physique.

Dans la dépression accompagnée de symptômes d'anxiété, cependant, les ISRS fonctionnent mieux que le bupropion. Alors que le dysfonctionnement sexuel est plus fréquent dans le traitement par les ISRS, ils sont très rarement observés dans le traitement par le bupropion.

Après échec thérapeutique de l'antidépresseur citalopram, le bupropion est également utilisé en deuxième intention. Cela fonctionne aussi bien que la venlafaxine, la sertraline ou la buspirone. Chez un quart des patients, le traitement par le médicament entraîne une rémission (diminution temporaire ou permanente des symptômes de la maladie).

Le bupropion est également utilisé dans le sevrage tabagique. L'efficacité du médicament est comparable à celle des patchs à la nicotine. Cependant, le médicament semble être inférieur à la varénicline dans le traitement de la dépendance à la nicotine.

Le trouble de déficit de l'attention / hyperactivité (TDAH) est une autre indication du bupropion. Cependant, le médicament n'a pas été approuvé pour cette indication et n'a pas été testé sur des patients de moins de 18 ans pour son efficacité ou son innocuité.

Des études financées par le fabricant ont également montré que le bupropion entraînait une réduction de l'appétit et donc une perte de poids. On ne sait pas si le poids corporel augmentera à nouveau après l'arrêt de la substance. En combinaison avec le médicament naltrexone, le bupropion s'est avéré être une préparation efficace pour la perte de poids chez les patients obèses. Cependant, ce produit combiné n'a pas encore été officiellement approuvé.

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Risques et effets secondaires

Les effets secondaires courants du bupropion comprennent l'insomnie et la sécheresse de la bouche. De plus, cela peut entraîner des maux de tête, des douleurs musculaires, une perte d'appétit, de l'anxiété, des difficultés de concentration et de la confusion. Le bupropion peut également provoquer un priapisme. Le priapisme est une érection permanente douloureuse du pénis. Sans traitement, cela peut entraîner un dysfonctionnement érectile.

Le bupropion ne doit pas être administré avec des IMAO. Les deux médicaments affectent les voies catécholaminergiques, ce qui peut entraîner des interactions graves. Si de l'alcool est consommé en même temps, le médicament peut provoquer des effets secondaires neuropsychiatriques. Si du bupropion et des médicaments abaissant le seuil épileptogène sont administrés en même temps, des convulsions peuvent survenir. Ces médicaments comprennent les antidépresseurs, le tramadol, les stéroïdes systémiques, les antihistaminiques sédatifs et les antipaludiques.

Le bupropion médicamenteux inhibe la voie métabolique du CYP450-2D6. Étant donné que tous les tricycliques à l'exception de la doxépine sont métabolisés de cette manière, les taux sanguins peuvent augmenter si les substances sont prises en même temps. Les effets de nombreux analgésiques, antipsychotiques, bêtabloquants et antiarythmiques peuvent également être augmentés par le bupropion. Malgré une voie métabolique différente, le taux de citalopram augmente également lorsqu'il est pris en même temps.

Le bupropion réduit les effets sédatifs du diazépam. Si le bupropion est utilisé avec des patchs à la nicotine pour arrêter de fumer, la pression artérielle peut augmenter fortement.