Barbituriques

Barbituriques Autrefois considéré comme un remède miracle et utilisé à grande échelle. Aujourd'hui, leur utilisation est sévèrement limitée et ils sont considérés comme dangereux. Il y a un certain nombre de bonnes raisons à cela. L'aperçu suivant des effets des barbituriques sur le corps, leurs domaines d'application ainsi que les risques et effets secondaires montre pourquoi.

Que sont les barbituriques?

Le barbiturique est le terme générique désignant une variété de médicaments différents qui ont des effets narcotiques, hypnotiques, anticonvulsivants et sédatifs. Leur nom est dérivé de l'acide barbiturique dont ils forment des dérivés. Le chimiste Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer a produit avec succès de l'acide barbiturique pour la première fois en 1864. Sur cette base, Hermann Emil Fischer a développé le premier barbiturique à effet sédatif en 1903 et l'a appelé barbital.

Depuis ce développement, les barbituriques font partie des somnifères et des sédatifs les plus utilisés dans les pays germanophones depuis de nombreuses décennies. Parce qu'ils deviennent très rapidement addictifs et qu'il y a eu beaucoup d'empoisonnement par surdosage et abus, ils n'ont pas été approuvés comme somnifères ou sédatifs en Allemagne depuis le début des années 1990. Depuis, ils ne sont utilisés que dans le traitement de l'épilepsie et comme anesthésiques dans les opérations.

Il existe trois types de barbituriques: à action courte, qui ne produisent un effet que pendant quelques minutes, à action moyenne, dont l'effet dure quelques heures, et à action longue, dont l'effet dure plusieurs heures. La classification est basée sur la durée de l'effet respectif.

Effet pharmacologique

L'effet pharmacologique des barbituriques sur le corps et les organes est extrêmement complexe. Ils développent leur effet via divers récepteurs dans l'organisme, les récepteurs dits GABA-A. Celles-ci sont situées dans les cellules nerveuses et s'y fixent le neurotransmetteur acide γ-aminobutyrique. De cette manière, ils influencent directement les substances messagères responsables de la transmission des stimuli et des excitations entre les cellules nerveuses.

Une fois que le barbiturique se lie à ces récepteurs, ils reprennent pratiquement leur tâche et agissent comme des agonistes pour contrôler la transmission du signal entre les cellules nerveuses individuelles. Ils imitent pratiquement l'acide γ-aminobutyrique et prennent en charge ses tâches. De cette manière, les barbituriques peuvent inhiber ou supprimer les signaux de douleur, par exemple.

Le dosage du barbiturique joue également un rôle important dans l'effet. À des doses plus faibles, ils inhibent par ex. le récepteur AMPA, qui a un effet stimulant, et assure ainsi la sédation. À des doses plus élevées, ils inhibent également les canaux sodiques, qui à leur tour sont importants pour de nombreux autres processus dans le corps. En fin de compte, les barbituriques conduisent à une anesthésie totale.

Application médicale et utilisation

Dans le passé, les barbituriques étaient principalement prescrits comme somnifères ou sédatifs. Cependant, comme les valeurs empiriques et les études ont rapidement révélé le potentiel extrêmement élevé de dépendance et la toxicité dangereusement élevée, ces domaines d'application ont finalement été interdits. Les barbituriques ont été remplacés par des médicaments beaucoup moins dangereux tels que les benzodiazépines.

De ce fait, les barbituriques ne sont désormais essentiellement utilisés que pour deux domaines d'application: comme anesthésique et comme antiépileptique. En tant qu'anesthésique, il est utilisé sous forme de thiopental pour l'induction de l'anesthésie. Le thiopental barbiturique à courte durée d'action dure un peu moins de 10 minutes et agit extrêmement rapidement, c'est pourquoi il est injecté par voie intraveineuse au patient pour provoquer une anesthésie.

Dans le traitement de l'épilepsie, le phénobarbital à action prolongée est utilisé, qui agit pendant environ 10 à 18 heures. En raison de son effet antispasmodique, il est souvent utilisé à la fois pour la prévention et le traitement des crises dans le cadre d'une maladie épileptique. Il peut également être utilisé pour lutter contre les crises causées par le contact avec certaines toxines telles que la strychnine ou le DDT.

En Suisse, certains barbituriques comme le pentobarbital sont également utilisés dans l'euthanasie active autorisée là-bas. En médecine vétérinaire, il est utilisé comme moyen d'euthanasie.

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Risques et effets secondaires

Comme déjà mentionné, les risques et les effets secondaires de la prise de barbituriques sont extrêmement élevés. Une consommation régulière conduit très rapidement à une dépendance sévère. Le sevrage est difficile et parfois associé à des symptômes sévères tels que l'anxiété, des convulsions et une surexcitabilité. Le foie réagit également à un apport régulier et décompose le barbiturique de plus en plus rapidement avec le temps, c'est pourquoi l'effet devient de plus en plus faible. Au cours de cela, d'autres médicaments se décomposent plus rapidement et ne fonctionnent donc plus correctement. Une dose trop élevée peut également entraîner une intoxication grave, dont les symptômes vont d'une altération de la conscience et des étourdissements à des nausées et des vomissements jusqu'à l'amnésie et le coma. Le pire effet toxique, cependant, est la paralysie respiratoire centrale et l'arrêt cardiaque, qui, sans traitement immédiat, conduisent à un apport insuffisant du cerveau en oxygène et finalement à la mort. D'autres agents sédatifs tels que l'alcool ou les opiacés augmentent également l'effet des barbituriques. En raison de ces effets secondaires puissants, les barbituriques sont désormais soumis à l'ordonnance sur les stupéfiants (BtMVV).

Les barbituriques fonctionnent très rapidement et efficacement, mais ils sont malheureusement associés à de nombreux risques et effets secondaires, parfois même mortels, qui dépassent de loin leurs propriétés positives. Par conséquent, à quelques exceptions près, leur utilisation est désormais interdite pour des raisons compréhensibles. L'automédication est donc fortement déconseillée.