Pharmacocinétique

Sous le terme Pharmacocinétique tous les processus auxquels sont soumises les substances médicinales du corps sont résumés. Il s'agit de la façon dont le corps affecte les médicaments. En revanche, l'influence des principes actifs sur l'organisme est appelée pharmacodynamique.

Qu'est-ce que la pharmacocinétique?

La pharmacocinétique décrit la libération, l'absorption, la distribution, le métabolisme biochimique et l'excrétion de médicaments dans l'organisme. En bref, ce processus global est appelé LADME désigné. Le mot LADME est composé des premières lettres des désignations anglaises pour la libération (libération), l'absorption (absorption), la distribution (distribution), le métabolisme (métabolisme) et l'excrétion (excrétion).

Les termes pharmacocinétique et pharmacodynamique ne doivent pas être confondus. La description de la pharmacocinétique ne porte pas sur le mécanisme d'action du médicament, mais sur son changement sous l'influence du corps. A l'inverse, le mécanisme d'action du médicament sur l'organe cible est décrit sous le terme de pharmacodynamie. La pharmacocinétique a été établie en 1953 par le pédiatre allemand Friedrich Hartmut Dost à la suite de sa découverte selon laquelle les recommandations posologiques pour les médicaments pour adultes et enfants doivent être déterminées selon des principes différents.

Fonction, effet et objectifs

Les cinq phases de la pharmacocinétique sont divisées en phases d'invasion et d'évasion. La phase d'invasion comprend la libération, l'absorption et la distribution. Dans cette phase, l'ingrédient actif est fourni à l'organisme. Le métabolisme et l'excrétion des médicaments font partie de la phase d'évasion (exécution du corps).

Une libération (libération) de l'ingrédient actif est nécessaire si le médicament n'est pas déjà sous forme dissoute. La libération est l'étape qui limite le rythme de tout le processus. Par conséquent, la forme posologique du médicament doit être adaptée à la vitesse souhaitée de son efficacité. Etant donné qu'une efficacité rapide est souhaitée pour la douleur aiguë, des comprimés à libération rapide ou des comprimés effervescents sont administrés ici. Si des symptômes tels que nausées et vomissements surviennent en plus, l'administration de suppositoires a plus de sens malgré la libération plus lente de l'ingrédient actif.

Il existe des défis particuliers liés à la nécessité d'une administration modifiée de médicaments. C'est par exemple B. le cas si l'ingrédient actif a été détruit par l'acide gastrique. Ici, sa libération ne peut avoir lieu qu'après le passage du comprimé ou de la capsule dans l'estomac. Cet objectif peut être atteint par une formulation appropriée du comprimé avec une couche protectrice résistante aux acides. La couche protectrice est ensuite dissoute dans l'intestin grêle. En outre, les comprimés dits à libération prolongée peuvent assurer une libération retardée de l'ingrédient actif afin d'allonger l'intervalle de dosage. Certains systèmes thérapeutiques reposent sur la libération contrôlée de l'ingrédient actif sur une longue période de temps.

Dans la deuxième étape, l'ingrédient actif est absorbé dans la circulation sanguine. Si le médicament est administré sous forme liquide et dissoute, l'étape de libération précédente est omise. Le processus de résorption peut avoir lieu via divers mécanismes, tels que la diffusion passive à travers les membranes cellulaires, la diffusion médiée par le support, le transport actif ou la phagocytose. De nombreux facteurs physiques ou chimiques influencent l'absorption. La taille et le débit sanguin de la zone d'absorption ainsi que le temps de contact avec celle-ci jouent un rôle majeur.

Un contact raccourci peut résulter, par exemple, d'un passage intestinal trop rapide en cas de diarrhée, ce qui réduit considérablement l'efficacité du médicament. Dans la troisième étape, le principe actif circule dans le sang et est ainsi distribué dans tout l'organisme. C'est ainsi qu'il parvient à l'organe cible. La distribution dépend également de nombreux paramètres tels que la solubilité, la structure chimique ou la capacité de liaison aux protéines plasmatiques. La structure des organes, la valeur du pH et la perméabilité des membranes jouent également un rôle. Dans la quatrième étape, le soi-disant métabolisme de l'ingrédient actif se produit principalement dans le foie.

Il est d'abord fonctionnalisé puis hydrophilisé dans une étape ultérieure. Lors de la fonctionnalisation, des réactions d'oxydation ou de réduction ou des hydrolyses ont lieu. L'ingrédient actif devient inefficace ou même augmente son effet. Dans certains cas, des toxines peuvent également être produites au cours du métabolisme. Lors de l'hydrophilisation, la substance médicinale reçoit un groupe fonctionnel qui la rend soluble dans l'eau. Le produit de la réaction peut ensuite être excrété dans l'urine lors de la cinquième étape de la pharmacocinétique.

Risques, effets secondaires et dangers

Chaque phase de la pharmacocinétique d'un médicament comporte également des risques pour l'organisme. La phase de libération détermine à elle seule l'efficacité de l'action du médicament. Dans le pire des cas, le médicament peut rester totalement inefficace si la forme posologique ne convient pas.

La pharmacie est également confrontée au défi de formuler des comprimés ou des gélules de manière à ce qu'ils développent leur effet au bon moment ou soient efficaces sur une plus longue période de temps. L'absorption des principes actifs peut également être perturbée par des maladies intestinales. Dans ces cas, d'autres formes posologiques doivent être trouvées pour le médicament. Lorsque les médicaments sont distribués dans l'organisme, ils peuvent parfois s'accumuler dans certains organes. Les médicaments liposolubles en particulier sont stockés dans le tissu adipeux et ne peuvent souvent être éliminés du corps que très lentement.

Les plus gros problèmes peuvent survenir dans le métabolisme des principes actifs. Les substances chimiquement modifiées ont souvent également d'autres effets sur l'organisme. De nombreux effets secondaires résultent de produits de dégradation spéciaux des médicaments. Parfois, le métabolisme augmente même l'effet. Si plusieurs médicaments sont pris en même temps, le taux de métabolisme peut varier. Les médicaments métabolisés plus lentement s'accumulent et leurs effets sont renforcés. La pharmacocinétique peut expliquer de nombreux effets secondaires et réactions croisées entre différents médicaments.