Mycophénolate

Mycophénolate est un ingrédient actif qui affaiblit l'effet du système immunitaire. Il est donc principalement utilisé pour supprimer les réactions de rejet dans les transplantations d'organes. Cependant, de nombreux effets secondaires doivent être attendus lors de son utilisation.

Qu'est-ce que le mycophénolate?

Le mycophénolate est un médicament immunosuppresseur qui est souvent utilisé en association avec d'autres médicaments tels que la ciclosporine ou les corticoïdes dans les transplantations d'organes. C'est un composé chimique complexe qui intervient dans le métabolisme des acides nucléiques.

Le médicament a été développé par la société pharmaceutique américaine Synthex sous le nom de mycophénolate mofétil. Il a été lancé aux États-Unis en 1995 sous le nom de CellCept®. C'était l'un des premiers médicaments à être approuvé en Europe par un processus d'approbation central pour 15 pays. En tant que composé chimique, c'est une poudre cristalline presque blanche. Il est insoluble dans l'eau. Cependant, il se dissout un peu dans l'alcool absolu. Le point de fusion de l'ingrédient actif est de 93 à 94 degrés Celsius.

Le mycophénolate mofétil est un soi-disant promédicament. Il est converti en substance active acide mycophénolique dans le corps. Cet ingrédient actif est également disponible dans le commerce sous forme de sel de sodium sous le nom commercial Myfortic®. Sous cette forme, le médicament est un ingrédient actif hydrosoluble. Le sel de sodium est également converti en acide mycophénolique sous forme active dans le corps.

Effet pharmacologique

L'acide mycophénolique (MPA) est un ingrédient actif qui inhibe l'enzyme inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH). L'inosine monophosphate déshydrogénase est responsable de la synthèse de la guanosine. La guanosine, à son tour, est un élément de base de l'ADN et de l'ARN des acides nucléiques. Il contient l'importante guanine de base purine.

En inhibant l'IMPDH, la guanosine n'est plus synthétisée non plus. Tous les processus qui dépendent de la formation d'acide nucléique sont également supprimés. Cependant, l'inhibition de l'enzyme est sélective et réversible. Ainsi, aucune autre enzyme n'est inhibée et après l'arrêt du médicament, la synthèse de la guanosine a lieu à nouveau immédiatement.

Cependant, la sélectivité signifie également que, contrairement à d'autres immunosuppresseurs, la formation de lymphocytes B et T est augmentée et sélectivement inhibée. Les cellules immunitaires, comme aucune autre cellule, dépendent de la nouvelle synthèse des nucléotides puriques car elles se multiplient et leurs besoins ne peuvent être satisfaits de manière adéquate par la désintégration des anciennes cellules.

Cependant, cette nouvelle synthèse de bases puriques, en particulier de guanosine, échoue complètement ici. D'autres cellules corporelles qui ne se multiplient pas aussi rapidement ont également la possibilité d'utiliser des bases puriques retraitées issues de la dégradation d'anciens acides nucléiques. Cependant, le système immunitaire dépend largement de la disponibilité d'une quantité suffisante d'acides nucléiques, car il doit former un grand nombre de cellules immunitaires. De nouveaux lymphocytes T, lymphocytes B, cellules tueuses naturelles ou macrophages doivent être disponibles en permanence afin d'assurer une protection immunitaire adéquate de l'organisme.

Cependant, ces cellules sont également produites pour réaliser les réactions de rejet après transplantation d'organes. Dans ce cas, le système immunitaire doit être supprimé. Cependant, l'efficacité du mycophénolate est si forte qu'il ne devrait en fait être utilisé qu'après une transplantation d'organe. Parce que les effets secondaires sont si graves que leur utilisation dans les maladies auto-immunes aurait des conséquences plutôt négatives.

Application médicale et utilisation

Comme déjà mentionné, le principal domaine d'application du mycophénolate est la transplantation d'organes. Il est principalement utilisé dans les transplantations rénales, hépatiques ou cardiaques. Cependant, le mycophénolate est toujours utilisé avec la ciclosporine et les corticostéroïdes pour supprimer le système immunitaire.

Le médicament commence deux jours après la greffe en prenant des comprimés oraux. L'effet est sélectif. Contrairement à certains autres immunosuppresseurs, le métabolite acide mycophénolique n'est pas incorporé dans l'ADN. Seule la nouvelle synthèse des bases puriques est supprimée. En conséquence, une réaction immunitaire normale se produit immédiatement après l'arrêt du médicament. Les effets du mycophénolate sont très forts.Cependant, cela permet au médicament de supprimer très bien les réactions de rejet.

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Risques et effets secondaires

D'autre part, ce fort effet immunosuppresseur du mycophénolate provoque des effets secondaires sévères. Les effets secondaires sont souvent graves et surviennent en grand nombre. Les effets secondaires courants comprennent l'anémie, la thrombocytopénie, les nausées, les vomissements et la diarrhée. L'anémie est causée par l'inhibition de la formation du sang en raison du manque de synthèse d'acide nucléique.

De plus, le traitement immunosuppresseur des infections fréquentes telles que l'herpès simplex, le zona, la candidose ou même la septicémie est accompagné. Des malformations congénitales ont même été rapportées chez des nouveau-nés dont les mères étaient traitées par mycophénolate en association avec d'autres immunosuppresseurs.

Dans quelques cas, une leucoencéphalopathie multifocale progressive (LMP) potentiellement mortelle se développe également. La LMP est une infection du système nerveux central par des polyomavirus, que seules les personnes ayant un système immunitaire sévère peuvent contracter. La maladie progresse rapidement et conduit à de nombreuses défaillances neurologiques qui peuvent finalement être fatales. Comme pour les autres immunosuppresseurs, il existe également un risque de cancer de la peau. Il est donc important de ne pas s'exposer aux rayons UV du soleil pendant le traitement.