Cimétidine est utilisé pour traiter les maladies gastro-intestinales. L'antihistaminique H2 est utilisé pour freiner la production de suc gastrique.
Qu'est-ce que la cimétidine?
La cimétidine est un ingrédient actif du tractus gastro-intestinal. Il appartient au groupe des antagonistes des récepteurs H2. L'agent peut inhiber les effets de l'hormone tissulaire histamine. Pour cette raison, il convient au traitement de l'inflammation gastrique, des ulcères d'estomac, des brûlures d'estomac, de l'inflammation de l'œsophage et de la duodénite.
La cimétidine a été l'un des premiers antagonistes H2 à être commercialisé pour le traitement des ulcères gastro-intestinaux et des brûlures d'estomac. Le médicament a été développé dans les années 1960 par la société pharmaceutique SmithKline et française, maintenant connue sous le nom de GlaxoSmithKline. En 1976, le produit a été lancé sous le nom de Tagamet®. Tagamet a progressé pour devenir un médicament populaire pour le succès sur le marché pharmacologique.
La cimétidine a été développée par les chimistes britanniques John Colin Emmett, Graham J. Durant et Robin Ganellin. Ils ont été intronisés au Temple de la renommée des inventeurs nationaux pour leurs réalisations.
Effet pharmacologique
Le mode d'action de la cimétidine est basé sur le fait que le médicament bloque un récepteur H2 (site de liaison) de l'hormone tissulaire histamine sur les cellules de la muqueuse gastrique. L'histamine est un neurotransmetteur important (substance messagère). Il forme de l'acide gastrique à partir des cellules pariétales et le libère. Le blocage des récepteurs de l'histamine par la cimétidine fait que l'hormone ne peut plus s'ancrer avec les récepteurs, ce qui la rend moins efficace. De cette manière, il y a une sécrétion réduite d'acide gastrique.
La cimétidine a également la propriété de restreindre les activités des cellules pariétales gastriques. Les cellules pariétales produisent de l'acide chlorhydrique, dont la tâche est de briser la nourriture qui est entrée dans l'estomac. Cependant, une libération excessive d'acide gastrique peut entraîner des brûlures d'estomac. La cimétidine garantit désormais que les cellules pariétales ne produisent pas trop d'acide. Pour que l'ingrédient actif développe ses effets positifs, la dose doit être suffisamment élevée.
Après ingestion orale de cimétidine dans l'organisme, l'agent gastro-intestinal est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Il ne faut que 90 à 120 minutes pour que 50% de l'antihistaminique H2 quitte le corps. Ce processus se déroule par les reins et l'urine.
Application médicale et utilisation
La cimétidine est utilisée dans le traitement et la prévention de maladies dans lesquelles une réduction de la production d'acide gastrique est importante. Ceux-ci incluent les problèmes d'estomac liés à l'acide, les brûlures d'estomac, l'inflammation de l'œsophage, l'oesophagite par reflux (reflux pathologique d'acide gastrique) ainsi que l'estomac et la duodénite.
Un autre domaine d'application est le syndrome de Zollinger-Ellison, dans lequel il existe une surproduction pathologique d'acide gastrique due à une surstimulation hormonale des cellules pariétales.
La cimétidine est généralement administrée sous forme de comprimés. De plus, le médicament peut être injecté directement dans une veine. La dose de l'agent gastro-intestinal varie d'une personne à l'autre et dépend du tableau clinique particulier. La fonction des reins joue également un rôle. Dans le cas d'un ulcère gastro-intestinal, il est possible de prescrire 800 à 1000 milligrammes de cimétidine sur une période de quatre à huit semaines. Il est pris la nuit, car l'acide gastrique est produit, surtout la nuit. Cependant, le patient ne doit pas dépasser une dose maximale de deux grammes de cimétidine par jour.
Risques et effets secondaires
La prise de cimétidine peut parfois provoquer des effets secondaires. Cependant, ils ne se produisent pas chez chaque personne. La plupart des patients souffrent de démangeaisons, de démangeaisons]], de douleurs articulaires, d'inconfort musculaire, de maux de tête, d'étourdissements, de troubles gastro-intestinaux et de fatigue.
Chez près d'un pour cent de tous les utilisateurs, des éruptions cutanées, des problèmes de sommeil, des modifications de la formule sanguine, une hypertrophie de la glande mammaire masculine (gynécomastie), des arythmies cardiaques et une impuissance apparaissent temporairement. Dans certains cas, la dépression, la confusion et les hallucinations sont également enregistrées.
La cimétidine ne doit pas du tout être utilisée en cas d'hypersensibilité déjà existante au principe actif. Si le patient souffre d'une insuffisance rénale, il est conseillé de réduire la dose. Avant de commencer le traitement par la cimétidine, il est également nécessaire de procéder à un examen médical pour des ulcères malins ou une infection par la bactérie Helicobacter pylori. Dans le cas approprié, un changement de traitement de la toxicomanie devrait avoir lieu.
L'utilisation de la cimétidine pendant la grossesse doit être soigneusement mise en balance avec le risque. La raison en est une information insuffisante sur le fonctionnement de l'agent gastro-intestinal pendant cette période. Si la cimétidine passe dans le lait maternel, d'éventuelles altérations pendant l'allaitement ne peuvent être exclues. Pour cette raison, il est important d'arrêter de prendre le médicament pendant cette période. Chez les enfants et les adolescents également, les connaissances sur les effets de la cimétidine pendant la croissance sont insuffisantes.
Des interactions entre la cimétidine et d'autres médicaments sont possibles. Ceux-ci comprennent principalement la lidocaïne anesthésique locale, l'anticonvulsivant phénytoïne antiépileptique, les benzodiazépines, les anticoagulants de type warfarine, les antidépresseurs tricycliques, qui comprennent principalement l'imipramine, les bêtabloquants tels que le métoprolol et le propranolol, et l'alcool. L'administration simultanée de ces agents peut augmenter ou prolonger à la fois l'effet et les effets secondaires.
Comme le pH de l'estomac change également, cela conduit à l'absorption d'autres médicaments dans la circulation sanguine. Cela comprend u. une. l'ingestion de l'agent antifongique kétoconazole. La cimétidine augmente également la concentration de glipizide, qui a un effet hypoglycémiant. Cela augmente l'effet de la réduction de la glycémie.
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