Butyrophénone

Butyrophénone est un agent pharmacologique qui est la substance de base de tout un groupe de médicaments appelés butyrophénones. Les butyrophénones sont utilisées, entre autres, comme antipsychotiques pour le traitement de la schizophrénie et de la manie. Ils agissent comme des antagonistes du neurotransmetteur dopamine.

Qu'est-ce que la butyrophénone?

La butyrophénone est la substance principale de toute une gamme d'ingrédients actifs appelés butyrophénones. Toutes les butyrophénones sont caractérisées par la même structure chimique de base. Le nom exact de la butyrophénone est la 1-phénylbutan-1-one selon la nomenclature chimique.

Les butyrophénones sont principalement utilisées comme neuroleptiques (antipsychotiques). Parmi ces neuroleptiques, il existe à la fois des ingrédients actifs de forte puissance, de puissance moyenne et de faible puissance. Le simple fait d'appartenir au groupe des butyrophénones ne dit rien sur la force de l'efficacité des composés. Les butyrophénones puissantes comprennent l'halopéridol, le benpéridol, le triflupéridol et le brompéridol. D'autres principes actifs tels que Droperidol, Melperon ou Pipamperon ont une efficacité moyenne ou faible.

Certaines butyrophénones ont un effet antiémétique en plus de l'effet antipsychotique. En tant qu'antiémétiques, ces médicaments peuvent, entre autres, supprimer les nausées et les nausées.

Les butyrophénones sont utilisées depuis le milieu des années 1950, initialement à des fins de recherche, et depuis le début des années 1960 également à des fins cliniques en psychiatrie.

Effet pharmacologique

Le fonctionnement des butyrophénones est basé sur leur forte affinité pour les récepteurs de la dopamine. Lorsqu'ils sont utilisés, ils entrent en compétition avec la dopamine pour les récepteurs correspondants. Le résultat est une inhibition de l'effet dopaminergique. La dopamine est un neurotransmetteur polyvalent qui est particulièrement connu pour son effet stimulant. C'est pourquoi il est populairement connu comme l'hormone du bonheur. Sa fonction principale est d'augmenter la motivation et la motivation.

Cependant, si trop de dopamine est libérée, des symptômes psychotiques apparaissent, qui peuvent être attribués au complexe pathologique de la schizophrénie. Quatre voies d'action différentes de la dopamine sont connues dans l'organisme. Celles-ci incluent le système mésolimbique, le système mésostriatal, le système mésocortical et le système tubéroinfundibulaire.

Le système mésolimbique est également connu comme le système de récompense positive, car il est significativement impliqué dans le développement d'émotions positives telles que la joie. Avec l'hyperactivité dans ce domaine, cependant, les symptômes positifs de la schizophrénie sont générés, qui sont associés à des perceptions excessives et mal interprétées. Le système mésostriatal, quant à lui, joue un rôle important dans le contrôle des mouvements et, en cas d'hypofonction, provoque les symptômes de la maladie de Parkinson en raison d'une activité dopaminergique insuffisante. Le système mésocortical contrôle les fonctions dites exécutives, qui sont exprimées dans les processus mentaux et cognitifs supérieurs. Après tout, le système tubéroinfundibulaire est responsable de la libération de prolactine.

Dans le cadre du blocage de l'effet dopaminergique par les butyrophénones, tous ces processus sont influencés en même temps. De cette manière, l'hyperactivité de la dopamine peut être atténuée, mais en même temps, l'effet dopamine réduit dans certaines zones du système conduit à des effets secondaires indésirables.

Application médicale et utilisation

Tous les principes actifs de la classe des butyrophénones sont des antagonistes du neurotransmetteur dopamine et sont utilisés en cas d'hyperactivité dopaminergique. Étant donné que l'hyperactivité de la dopamine dans le système mésolimbique conduit aux symptômes positifs de la schizophrénie, les butyrophénones sont utilisées dans ces cas comme médicaments psychotropes pour soulager les symptômes.

Dans le même temps, certaines butyrophénones ont également un bon effet contre les nausées et les vomissements. Cependant, l'effet des ingrédients actifs individuels est différent. Cela dépend, entre autres, de leur affinité pour les récepteurs de la dopamine. L'halopéridol et le benpéridol font partie des antipsychotiques les plus efficaces. L'halopéridol a initialement un effet calmant après le traitement. L'effet antipsychotique réel ne se produit qu'après quelques jours. Le médicament est donc souvent utilisé dans les phases aiguës de la schizophrénie et de la manie.

Le benpéridol, en revanche, est désormais considéré uniquement comme un médicament de réserve, car en plus des effets antipsychotiques souhaités, des effets secondaires sous forme de symptômes de type Parkinson se produisent également de plus en plus. Le dropéridol a une grande influence sur le centre des vomissements du cerveau et est principalement utilisé pour les nausées et les vomissements ressentis après les opérations.Cependant, il a également de nombreux effets secondaires et ne doit pas être utilisé dans un certain nombre de maladies, telles que la maladie de Parkinson, la dépression, une fréquence cardiaque basse ou des états comateux.

Melperon est utilisé comme neuroleptique de puissance moyenne ou faible chez les patients âgés pour traiter la confusion, les états de tension ou les troubles du sommeil. Pipamperon est principalement calmant sans grand effet antipsychotique. Il est principalement utilisé pour les troubles du sommeil, l'excitation interne ou l'augmentation de l'agressivité. Il est donc souvent utilisé en psychiatrie infantile et adolescente.

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Risques et effets secondaires

Les butyrophénones peuvent également produire des effets secondaires importants, en fonction de leur efficacité. Alors que les butyrophénones de faible puissance n'ont généralement que de légers effets secondaires, les butyrophénones de haute puissance présentent souvent des effets secondaires désagréables. Celles-ci sont exprimées en mouvements involontaires. Le patient est agité et ne peut plus maîtriser ses mouvements répétitifs. Les effets secondaires vont dans le sens des troubles du mouvement de type Parkinson.

La dépression, les convulsions, les troubles hormonaux, les troubles de la formation du sang et les maux de tête sont également parfois observés. Une complication particulièrement dramatique est le soi-disant syndrome malin des neuroleptiques, qui dans les cas extrêmes peut être mortel. Dans ce syndrome, il existe des symptômes moteurs, végétatifs et psychologiques massifs. Bien que cet effet secondaire soit très rare, le syndrome peut être causé par l'utilisation de n'importe quelle butyrophénone s'il existe un certain potentiel de risque. La mesure la plus importante dans ce cas est l'arrêt immédiat du médicament correspondant.