Astémizole

À Astémizole c'est un soi-disant antihistaminique, qui est utilisé pour traiter les allergies de manière symptomatique. Cependant, ce médicament n'est plus disponible sur le marché allemand.

Qu'est-ce que l'astémizole?

L'astémizole est un antagoniste des récepteurs H1 et un antihistaminique de deuxième génération. En bloquant les récepteurs de l'histamine, l'astémizole abolit ou au moins affaiblit la formation de l'histamine, substance messagère.

Contrairement aux préparations de première génération, l'astémizole ne peut traverser la barrière hémato-encéphalique et ne peut donc pas pénétrer dans le système nerveux central. L'astémizole et des préparations similaires sont arrivés sur le marché à partir de 1984. En Allemagne et en Autriche, cette préparation était vendue sous la marque Hisamanal.

Cette préparation a maintenant été retirée du marché dans la plupart des pays. La raison: dans de rares cas, il peut y avoir de fortes interactions avec certains inhibiteurs enzymatiques. Cependant, le médicament fait toujours l'objet de recherches. Un domaine d'application possible à l'avenir pourrait être la thérapie des tumeurs.

Effet pharmacologique

L'astémizole était utilisé pour traiter la conjonctivite allergique, la rhinite allergique, le rhume des foins et l'éruption d'ortie et était administré par voie orale.

L'ingrédient actif se lie aux récepteurs H1 dans les vaisseaux sanguins, dans les muscles des bronches, dans le tractus gastro-intestinal et dans l'utérus. L'astémizole est rapidement absorbé par l'organisme dans le tractus gastro-intestinal, de sorte qu'il a une demi-vie de seulement 24 heures.

Parce que l'ingrédient actif se lie à un récepteur, l'astémizole est appelé un antagoniste compétitif. Le principe actif occupe donc les récepteurs et forme avec eux un complexe. En déplaçant la substance messagère histamine des récepteurs H1, l'astémizole a un effet antiallergique. Cela empêche les symptômes tels que les démangeaisons, l'enflure et la rougeur de la peau.

De plus, la préparation a un effet anticholinergique car elle se synchronise avec les récepteurs muscariniques. Il s'agit d'un récepteur résistant aux membranes dans lequel l'acétylcholine, l'un des neurotransmetteurs les plus importants de l'organisme humain, est produite. Cela joue un rôle important dans la transmission des excitations entre les nerfs et les muscles. Cette substance messagère est liée à de nombreux processus cognitifs, c'est pourquoi elle est un facteur important en relation avec des maladies comme la maladie d'Alzheimer. Parce que cette maladie se manifeste également par un manque de cette substance messagère.

Application médicale et utilisation

La préparation astémizole a été utilisée pour affaiblir ou annuler complètement l'effet de l'histamine, substance messagère. L'application la plus importante est le traitement des plaintes allergiques. En plus des démangeaisons et des rougeurs de la peau, cela comprend également une inflammation du corps et de la conjonctive de l'œil.

Les antihistaminiques H1 de première génération ont été remplacés par des préparations telles que l'astémizole, car les premiers étaient capables de traverser très facilement la barrière hémato-encéphalique, permettant aux principes actifs de pénétrer rapidement dans le système nerveux central. Cela a permis de réduire considérablement les effets secondaires possibles.

Les préparations de deuxième génération telles que l'astémizole ont été retirées du marché en Allemagne et dans de nombreux autres pays et ont été remplacées par des préparations plus récentes. Ceux-ci provoquent moins d'effets secondaires et offrent également d'autres avantages thérapeutiques.

En raison de la demi-vie relativement longue de 24 heures, l'astémizole a offert aux patients qui toléraient la préparation l'avantage qu'une seule dose quotidienne était suffisante. La préparation, qui était principalement absorbée par l'organisme dans le tractus gastro-intestinal, était excrétée dans les fèces.

Risques et effets secondaires

En plus des effets secondaires mineurs tels que la sécheresse de la bouche, la fatigue et les troubles du tractus gastro-intestinal, l'astémizole a principalement des effets secondaires cardiologiques. En plus des arythmies cardiaques, la préparation pourrait également provoquer un arrêt cardiaque ou une fibrillation ventriculaire.

Bien que ces effets secondaires soient rares, ils étaient très graves. En conséquence, l'utilisation de l'astémizole a été complètement arrêtée dans de nombreux pays et considérablement réduite dans d'autres.

Les effets indésirables affectant le cœur se sont révélés particulièrement sévères chez les patients ayant souffert de lésions hépatiques ou d'allongement de l'intervalle QT. La raison en est que les canaux potassiques dans le muscle cardiaque sont bloqués. Dans les cas extrêmes, ce blocage peut entraîner une tachycardie en torsades de pointes, qui se manifeste par une fréquence cardiaque de 150 battements par minute. Dans les cas extrêmes, cela peut se transformer en fibrillation ventriculaire et représenter ainsi une situation potentiellement mortelle pour le patient.