Triazolam

À Triazolam c'est une benzodiazépine à court terme. Le médicament est généralement utilisé comme somnifère. L'ingrédient actif appartient au groupe des benzodiazépines et se caractérise par un effet favorisant le sommeil et calmant.

Qu'est-ce que le triazolam?

L'ingrédient actif triazolam est disponible sur le marché sous le nom commercial Halcion®. Il s'agit d'un dérivé oral de benzodiazépine caractérisé par une courte demi-vie. Cela prend généralement entre deux et cinq heures.

Le triazolam est utilisé comme somnifère. Le remède agit de manière directe en bloquant certaines régions du cerveau. Cependant, après une courte période d'utilisation, les symptômes de sevrage physiques et psychologiques sont dans le domaine du possible. Le risque de devenir dépendant du principe actif est donc considérable.

En outre, le triazolam est également abusé comme substance intoxicante. Pour ces raisons, le médicament est soumis à la loi sur les stupéfiants en Allemagne. Il est considéré comme commercialisable, mais nécessite toujours une prescription. L'utilisation non autorisée du médicament ou sa distribution sans soumission d'une prescription médicale est en principe punissable. Les préparations spéciales qui ne contiennent aucun autre stupéfiant et contiennent au maximum 0,25 milligramme de triazolam font exception à cette réglementation.

Des expériences animales ont montré que l'ingrédient actif est transféré relativement rapidement à la fois dans la circulation fœtale et dans le lait maternel. Comme l'action du triazolam s'installe relativement rapidement avec une demi-vie d'absorption moyenne d'un quart d'heure, la dépendance à la substance est favorisée.

Effet pharmacologique

Le principe actif triazolam est métabolisé dans le foie, alors qu'il est excrété dans les urines. En principe, l'ingrédient actif triazolam est l'une des benzodiazépines à action très rapide et à court terme. L'effet calmant s'installe dans les 15 à 30 minutes suivant l'ingestion. Le temps de sommeil ultérieur est généralement compris entre six et sept heures.

Dans le cerveau, la substance triazolam se lie à des récepteurs spécifiques qui conviennent aux benzodiazépines. En conséquence, le triazolam augmente l'effet inhibiteur de la substance messagère GABA. Dans ce processus, diverses associations sont influencées par les nœuds nerveux. De cette manière, le triazolam développe principalement un effet stimulant et calmant du sommeil. Il présente également des effets d'excitation et de soulagement des tensions ainsi que des effets analgésiques.

Lorsque le triazolam est pris à des doses plus élevées, il réduit parfois la tension musculaire et en même temps réduit le risque de convulsions épileptiques.

Comme l'ingrédient actif triazolam est une benzodiazépine, il agit comme un soi-disant modulateur allostérique sur les récepteurs GABA-A. Si le neurotransmetteur GABA est présent, il intensifie son effet. Lorsque plus d'ions chlorure pénètrent dans une cellule, une hypopolarisation se produit. Cela rend la cellule moins sensible aux stimuli excitateurs. Contrairement aux barbituriques, qui agissent sur l'afflux de chlorure indépendamment du GABA, les benzodiazépines sont associées à un risque moindre de dépression respiratoire.

Le médicament atteint ses concentrations plasmatiques maximales entre 0,6 et 2,3 heures après l'ingestion orale. En revanche, la demi-vie plasmatique fluctue généralement largement, entre 1,4 et 4,6 heures. L'ingrédient actif est métabolisé via un système hépatique spécial. La plupart des métabolites sont ensuite éliminés par voie rénale.

Application médicale et utilisation

Le triazolam est traditionnellement prescrit pour traiter l'insomnie. Les insomnies graves et le décalage horaire sont traités avec du triazolam.

Dans certaines procédures de diagnostic, telles que les examens IRM diagnostiques, le triazolam est parfois administré comme anxiolytique à courte durée d'action. En raison du fort potentiel de dépendance, cette administration est controversée. La probabilité de réactions paradoxales est également augmentée.

En raison de ses propriétés psychoactives, les préparations contenant du triazolam sont mal utilisées comme substances intoxicantes. La biodisponibilité du triazolam lorsqu'il est pris par voie orale est inférieure à 50 pour cent, tandis que la biodisponibilité lorsqu'il est pris par voie sublinguale est supérieure à 50 pour cent. Pour cette raison, les préparations contenant du triazolam agissent un peu plus fort lorsque les patients les laissent fondre sous la langue.

Le triazolam est utilisé pour le traitement à court terme des troubles du sommeil sévères. Les comprimés sont pris juste avant le coucher.

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Risques et effets secondaires

L'utilisation du triazolam peut être associée à divers effets secondaires indésirables. Les effets secondaires les plus courants sont les étourdissements, la somnolence et les troubles de la coordination. Une baisse des performances, des troubles de la mémoire et de l'agitation sont également possibles. Les patients peuvent ressentir de la somnolence, des troubles de l'équilibre, une faiblesse musculaire et des temps de réaction lents.

De plus, des troubles gastro-intestinaux, des réactions cutanées locales et des allergies surviennent parfois. La confusion, l'épuisement, les troubles visuels et la dépression respiratoire peuvent également survenir à la suite de la prise de triazolam.

L'ingrédient actif triazolam ne doit pas être prescrit ni pris en cas d'hypersensibilité, de troubles respiratoires sévères, de myasthénie grave ou de maladies mentales graves. Les inhibiteurs puissants du CYP, tels que les inhibiteurs de la protéase du VIH ou les antimycotiques azolés, ne doivent pas être administrés en même temps. Parce que ceux-ci inhibent le métabolisme du triazolam, peuvent augmenter sa concentration et donc déclencher des effets secondaires.

Fondamentalement, le triazolam ne doit pas être pris pendant la grossesse ou pendant l'allaitement.