Linézolide

Linézolide est un antibiotique appartenant à la classe des principes actifs des oxazolidinones. Le médicament est utilisé comme antibiotique de réserve.

Qu'est-ce que le linézolide?

Le médicament linézolide appartient au tout nouveau groupe des oxazolidinones. Les oxazolidinones ont des composés hétérocycliques saturés. Ils inhibent la synthèse des protéines chez les bactéries. Contrairement à d'autres antibiotiques tels que les tétracyclines, les macrolides et les lincosamides, ils inhibent déjà le début de la synthèse.

Le linézolide est un antibiotique principalement utilisé pour les infections par des agents pathogènes résistants à la vancomycine. Le linézolide est particulièrement efficace contre les infections par des bactéries à Gram positif. Il s'agit actuellement du seul antibiotique efficace contre le SARM disponible à la fois par voie orale et intraveineuse. Les souches de la bactérie Staphylococcus aureus qui sont résistantes à tous les antibiotiques ß-lactamines comme la pénicilline sont appelées SARM. En règle générale, ces agents pathogènes sont multi-résistants et ont également une résistance aux antibiotiques tels que les quinolones, les tétracyclines, l'érythromycine, les sulfamides et la vancomycine.

Le linézolide est approuvé pour le traitement de la pneumonie nosocomiale et des infections sévères de la peau et des tissus mous.

Effet pharmacologique

L'antibiotique linézolide inhibe la synthèse des protéines chez les bactéries. Lors de la biosynthèse des protéines, les êtres vivants se transforment en protéines. La biosynthèse des protéines est essentielle à la formation de nouvelles protéines dans les cellules. Sans production de protéines, l'expression génique n'est pas possible. Cela signifie également que les cellules ne peuvent plus se multiplier sans biosynthèse des protéines. Vous ne pouvez plus grandir non plus.

Le linézolide inhibe la synthèse des protéines chez les bactéries dès le début. Pour ce faire, le médicament se lie aux sous-unités 50S des ribosomes. La synthèse des protéines a lieu dans les ribosomes. Le linézolide empêche la synthèse des protéines en formant ce que l'on appelle un complexe d'initiation.

Cependant, seuls les agents pathogènes à Gram positif sont affectés par cet effet bactériostatique. Les agents pathogènes à Gram négatif sont résistants au linézolide.

Application médicale et utilisation

Par rapport aux bactéries gram-positives, le linézolide est devenu un antibiotique de réserve important peu de temps après son développement. Les antibiotiques de réserve ne peuvent être administrés qu'avec des restrictions. Il y a des indications strictes. Une des raisons de cette limitation est les effets secondaires graves du remède.De plus, l'utilisation ciblée d'antibiotiques de réserve devrait éviter de nouvelles résistances.

La vancomycine est généralement l'antibiotique SARM standard. En attendant, cependant, il y a de plus en plus de germes résistants à la vancomycine. Le linézolide est utilisé dans ces cas. Il joue un rôle dans le traitement des infections sévères à SARM dans les hôpitaux et dans le traitement de la tuberculose multi-résistante. Les staphylocoques, y compris les souches résistantes à la méthicilline (SARM), les entérocoques y compris les souches résistantes à la vancomycine (ERV) et les streptocoques y compris les souches résistantes à la pénicilline sont sensibles au linézolide.

Le médicament est approuvé pour le traitement de la pneumonie nosocomiale ou acquise dans la communauté. Le linézolide est également utilisé pour les infections sévères de la peau ou des tissus mous. Avant le traitement, cependant, un test microbiologique doit être effectué pour déterminer si l'infection a été causée par des bactéries gram-positives sensibles au linézolide.

Risques et effets secondaires

Un effet secondaire grave du linézolide est la suppression de la moelle osseuse. Étant donné que la formation de sang a lieu dans la moelle osseuse, des modifications de la formule sanguine se produisent. Avec la pancytopénie, toutes les cellules sanguines du sang sont sévèrement réduites, de sorte que l'anémie, la leucopénie et la thrombocytopénie coexistent. La neutropénie et la thrombocytopénie peuvent cependant également survenir en solitaire. Avec la neutropénie, les granulocytes neutrophiles sont diminués. Le système immunitaire étant directement affecté, des infections bactériennes graves accompagnées de fièvre et de frissons peuvent se développer. Les personnes touchées se sentent très malades et souffrent de nécrose des muqueuses de la bouche, de la gorge, de la gorge et des organes génitaux. Avec la thrombopénie, la coagulation sanguine est altérée. Les patients souffrent d'ecchymoses plus rapides ou ont une augmentation des saignements de nez et / ou des saignements des gencives.

Un autre effet secondaire de linezelid est l'hypertension artérielle (hypertension). De plus, la monoamine oxydase A et la monoamine oxydase B peuvent être inhibées. Cela peut affecter négativement le système nerveux. De plus, les patients rapportent des maux de tête et une irritation du tractus gastro-intestinal lors de la prise de linézolide.

Le linézolide ne doit pas être administré s'il existe une intolérance connue. La grossesse et l'allaitement sont également des contre-indications en raison des effets secondaires graves. Le linézolide ne doit pas non plus être utilisé lors de la prise simultanée d’inhibiteurs de la MAO. Les IMAO sont des médicaments du groupe des antidépresseurs. Ils sont prescrits pour la maladie de Parkinson et la dépression, entre autres.

Il convient également de noter que le linézolide influence également le taux de sérotonine dans le système nerveux central (SNC) en inhibant la monoamine oxydase. Si le médicament est administré avec d'autres médicaments qui augmentent les taux de sérotonine dans le sang, un syndrome sérotoninergique potentiellement mortel peut se développer. Les symptômes neuromoteurs et cognitifs sont caractéristiques du trouble qui résulte d'une accumulation du neurotransmetteur sérotonine. Les personnes touchées souffrent d'agitation, de contractions musculaires involontaires, de frissons, de tremblements, de transpiration et d'une volonté accrue de réagir aux réflexes.