Dexrazoxane

Dexrazoxane est un médicament utilisé en médecine humaine. Il est utilisé dans le cadre de la chimiothérapie pour traiter diverses formes de cancer. À ces fins, le dexrazoxane est généralement administré avec des anthracyclines, ce qui réduit les effets cytotoxiques du dexrazoxane. En raison de ses propriétés pharmacologiques ainsi que de son domaine d'application spécifique, le dexrazoxane appartient à la classe des cytostatiques.

Qu'est-ce que le dexrazoxane?

Le dexrazoxane est un ingrédient actif utilisé en médecine humaine. Il existe une indication pour la chimiothérapie, c'est pourquoi le dexrazoxane est un agent cytostatique important. Le tissu est également appelé Eucardion et vendu sous le nom commercial Cardioxane®. En chimie et pharmacologie, le dexrazoxane est décrit par la formule empirique C 11 - H 16 - N 4 - O 4, qui correspond à une masse morale d'environ 268,27 g / mol.

Le dexrazoxane a été découvert en 1964 avec plusieurs autres substances et est utilisé en médecine humaine comme agent cytostatique depuis les années 1990. Auparavant, le dexrazoxane était utilisé comme colorant dans l'industrie textile. Aujourd'hui, il existe des agréments dans plusieurs pays. Le dexrazoxane est soumis à des exigences complètes en matière de pharmacie et de prescription dans tous les pays pour lesquels il est approuvé pour la thérapie humaine.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

Le dexrazoxane est une poudre blanche à blanc cassé à température ambiante et a une biodisponibilité très élevée de près de 100% après ingestion. Dans le sang humain, moins de 2% du médicament est lié aux protéines plasmatiques. Le métabolisme (métabolisme) du dexrazoxane se fait par le foie et donc par voie hépatique. Dans la littérature, la demi-vie plasmatique du cytostatique est fixée à environ deux à deux heures et demie, selon les cas. 42% de l'élimination se fait par les reins et donc par voie rénale.

Les effets cytostatiques du dexrazoxane, qui rendent le médicament attractif pour la médecine humaine, sont basés sur une inhibition de la topoisomérase II α. Il s'agit d'une enzyme qui déroule la double hélice de l'ADN humain et permet ainsi la réplication de l'information génétique. De plus, la topoisomérase II α permet également la division cellulaire. Puisque le dexrazoxane rend la topoisomérase IIα inopérante, il devient impossible pour les cellules de se diviser.

De plus, le dexrazoxane a également des effets cytoprotecteurs. Ceux-ci sont basés sur la capacité du cytostatique à piéger les ions de fer dans les cellules du cœur. Cela rend impossible l'intégration des cellules cardiaques dans la formation de radicaux toxiques induite par l'anthracycline. Le dexrazoxane a donc également un effet cardioprotecteur.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

L'ingrédient actif est vendu sous forme de poudre blanche à blanc cassé, à partir de laquelle une solution pour perfusion est préparée peu de temps avant l'application. La forme habituelle d'application est donc intraveineuse, ce qui est typique pour un cytostatique.

Habituellement, le dexrazoxane est administré avec des anthracyclines. La dose cumulative la plus faible administrée dans la pratique médicale est de 300 mg par mètre carré de doxorubicine ou 540 mg par mètre carré d'épirubicine.

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Risques et effets secondaires

Le dexrazoxane étant un agent cytostatique hautement efficace, des effets secondaires graves sont possibles. Il ne peut être pris que sous la surveillance d'un professionnel de santé. Pour cette raison, la substance n'est pas librement disponible. En outre, vous devez également faire attention aux interactions avec d'autres médicaments.

Ne le prenez pas du tout si vous avez une allergie ou une intolérance ou s'il y a une contre-indication. Tel est le cas si des faits concrets font apparaître la demande comme déraisonnable d'un point de vue médical, c'est-à-dire qu'une contre-notification est connue. C'est notamment le cas pendant l'allaitement et la grossesse. Le dexrazoxane est également contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, car ils présentent un risque considérablement accru de néoplasie, d'infections et de dépression médullaire.

Les effets indésirables les plus importants pouvant survenir pendant ou juste après le traitement par le dexrazoxane comprennent la fièvre, une fatigue sévère, une sensation générale de faiblesse et Troubles du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal). Ceux-ci sont principalement caractérisés par des nausées, des vomissements, de la diarrhée (diarrhée), de la constipation (constipation) et une perte d'appétit.

Les autres effets indésirables comprennent l'anémie, la neutropénie, la leucopénie, les arythmies cardiaques, la thrombocytopénie, l'asthénie et les étourdissements. De plus, des toux, des maux de tête, une pharyngite et des réactions cutanées peuvent également survenir. Ce dernier se manifeste souvent par des démangeaisons, des taches rouges, des éruptions cutanées ou une sensation de brûlure.