Bisoprolol

Bisoprolol est un médicament utilisé pour traiter la tachycardie, l'angine de poitrine, l'hypertension artérielle et les maladies coronariennes (CHD). Le bisoprolol a un effet antagoniste sur les récepteurs ß-adrénergiques (récepteurs bêta-adrénergiques) et appartient au groupe des bêtabloquants. La prise du médicament peut provoquer des effets secondaires tels que fatigue, vertiges et maux de tête.

Qu'est-ce que le bisoprolol?

Le bisoprolol appartient au groupe des inhibiteurs sélectifs des ß-adrénorécepteurs et a un effet antagoniste sur les ß1-adrénorécepteurs. En tant que bêtabloquant sélectif, le bisoprolol a un effet spécifique sur le cœur et n'a aucun effet sur les autres organes.

Le bisoprolol est médicalement appelé médicament cardiosélectif. D'un point de vue chimique, le bisoprolol est un éther phénolique qui existe sous forme de mélange racémique. Le bisoprolol est un composé chiral et le médicament est utilisé dans un mélange 1: 1 de stéréoisomères (R) et (S). La forme (S) du médicament est le stéréoisomère actif et a une affinité de liaison élevée pour les récepteurs ß1-adrénergiques. (S) -Bisoprolol déplace l'adrénaline du site de liaison du ß1-adrénorécepteur et agit comme un antagoniste.

Le médicament est utilisé pour traiter l'angine de poitrine, la tachycardie, l'insuffisance cardiaque chronique et l'hypertension artérielle. Le médicament nécessite une utilisation régulière. L'arrêt soudain du traitement entraîne des symptômes de sevrage et des effets secondaires graves.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

Le bêtabloquant bisoprolol occupe les récepteurs ß1-adrénaline et empêche l'adrénaline et la noradrénaline de se lier aux récepteurs. La noradrénaline est un neurotransmetteur qui se forme dans le cerveau et dans le cortex surrénal des humains. L'adrénaline est une hormone produite dans le cortex surrénalien humain. L'adrénaline et la noradrénaline diffèrent dans leur structure chimique par un groupe méthyle. Dans le cas de l'adrénaline, un groupe méthyle est substitué sur le groupe amino. La noradrénaline et l'adrénaline se lient aux récepteurs ß1-adrénergiques du cœur et entraînent une augmentation de l'activité du muscle cardiaque. La fréquence cardiaque augmente en abaissant le seuil de stimulation dans le cœur. La capacité de pompage du cœur est augmentée et la pression artérielle est augmentée.

Le bisoprolol déplace l'adrénaline et la noradrénaline des récepteurs surrénaliens ß1 et occupe les sites de liaison. En tant qu'antagoniste, le médicament affaiblit les effets de l'adrénaline et de la noradrénaline. En raison de la liaison au récepteur et de l'effet réduit de l'adrénaline et de la noradrénaline, la pression artérielle est abaissée et le seuil d'irritation est augmenté. Le cœur a besoin de moins d'énergie et la consommation d'oxygène est réduite. Dans l'ensemble, le muscle cardiaque est soulagé par le bisoprolol. La médecine parle d'un effet inotrope négatif de tous les bêtabloquants.

La liaison et les effets du bisoprolol sont durables. La demi-vie dans le sang est de 10 à 11 heures. Le bisoprolol est administré par voie orale et environ 90% sont absorbés. La biodisponibilité est excellente à 90% et la concentration plasmatique maximale est atteinte environ 3 heures après l'ingestion. Le bêtabloquant est excrété par voie rénale et métabolisé dans le foie. Le rapport entre l'excrétion rénale et l'élimination hépatique est de 50:50.

En raison de l'effet ciblé du bisoprolol sur le récepteur ß1-adrénergique, le médicament a un effet cardiospécifique. Néanmoins, il peut avoir un effet nerveux central. Les effets et effets secondaires du bisoprolol sur le système nerveux central (SNC) sont dus aux propriétés lipophiles du médicament. L'activité sympathomimétique intrinsèque (AIS) n'a pas été démontrée.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

Le bêtabloquant bisoprolol est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle (pression artérielle élevée), l'insuffisance cardiaque chronique, l'angine de poitrine et la tachycardie. L'angine de poitrine peut être déclenchée par une maladie coronarienne (CHD). Le bêta-bloquant est souvent utilisé pour l'hypertension artérielle et sert ainsi à prévenir les maladies cardiaques graves.

Le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine est généralement débuté avec une dose de 5 mg de bisoprolol par jour. La dose dépend de la gravité des résultats. Une dose quotidienne de 2,5 mg est recommandée pour l'hypertension artérielle légère. Si une dose de 5 mg de bisoprolol est insuffisante, une augmentation à 10 mg de bisoprolol par jour est recommandée. La dose quotidienne ne doit être supérieure à 10 mg que dans des cas exceptionnels. La posologie doit être augmentée progressivement ou réduite lentement si nécessaire. Si le médicament est soudainement arrêté, il en résulte des symptômes de sevrage et des effets secondaires graves. Le sevrage du bisoprolol n'est possible que par réduction progressive et doit être accompagné par un médecin.

Le bisoprolol ne doit pas être utilisé chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de bradycardie, de diabète sucré et d'insuffisance cardiaque sévère. Les patients qui appliquent des inhibiteurs de MAO doivent également s'abstenir de prendre le médicament.

Risques et effets secondaires

La prise de bisoprolol peut provoquer des effets secondaires. Les plaintes courantes sont la fatigue, l'épuisement, les troubles sensoriels, les étourdissements et les maux de tête. Les effets secondaires occasionnels du médicament comprennent la dépression, les troubles du sommeil, les sautes d'humeur et la confusion.

En outre, lors de la prise du médicament, des troubles de la circulation sanguine, une faiblesse musculaire, des éruptions cutanées, des maladies articulaires et des démangeaisons cutanées peuvent survenir. Une fonction cardiaque perturbée et un rythme cardiaque ralenti font également partie des symptômes. Une baisse de la pression artérielle en se levant rapidement d'une position assise ou couchée est également un effet secondaire rare.

Les vomissements, la constipation, la diarrhée, les douleurs abdominales et les nausées sont des effets secondaires occasionnels dans la région gastro-intestinale. Des réactions telles qu'une augmentation des taux de lipides sanguins, une augmentation de la transpiration, une diminution des larmes, une prise de poids et une apathie sexuelle se produisent rarement.