Labétalol

Labétalol est un médicament utilisé pour traiter l'hypertension artérielle. Il est efficace à la fois comme alpha et bêta-bloquant. Le labétalol est utilisé efficacement dans le traitement des urgences hyperintensives, de l'hypertension postopératoire, de l'hypertension associée au phächromozotome et de l'hypertension de rebond. Les effets secondaires indésirables courants comprennent les maux de tête, la dyspepsie, les étourdissements, les nausées, la léthargie, la congestion nasale et la dysfonction érectile.

Qu'est-ce que le labétalol?

Le labétalol est un agent bloquant des récepteurs adrénergiques. Il est en concurrence avec d'autres catécholamines compatibles avec ces sites. Le labétalol a un effet relaxant sur les muscles vasculaires rétrécis.

Le chlorhydrate de labétalol est une poudre cristalline hydrosoluble blanche ou de couleur crème. Une injection de cet ingrédient actif est une solution aqueuse isotonique limpide, incolore à jaune pâle, à usage intraveineux. Il a une gamme de pH de 3,0 à 4,5. L'injection contient 5 mg de chlorhydrate de labétalol par ml.

Labetalol HCL est un racémate de formule moléculaire C19H24N2O3 * HCL et d'un poids moléculaire de 364,87. Il a deux centres asymétriques et existe sous la forme d'un complexe moléculaire de deux paires diastéréoisomères de dilevalol.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

Le labétalol est un bloqueur des récepteurs alpha et bêta double. Il bloque l'activité des récepteurs alpha sélectifs et bêta non sélectifs dans une seule substance. Les récepteurs bêta sont des molécules réceptrices auxquelles des substances messagères telles que l'adrénaline et la noradrénaline s'accrochent.

Ces substances messagères font partie du système nerveux sympathique. Ceci est responsable d'états physiques d'excitation involontaires. L'excitation des récepteurs bêta adrénergiques dans les vaisseaux sanguins et dans le cœur provoque une accélération de la fréquence cardiaque et une augmentation de la pression artérielle. L'effet sur ces récepteurs est puissant et réversible. Le labétalol est hautement adrénergique pour les récepteurs alpha1 postsynaptiques et non sélectif pour les récepteurs bêta-adrénergiques. Il est à peu près aussi efficace pour les récepteurs bêta1 et bêta2.

Le rapport du blocage alpha / bêta dépend du fait que le labétalol a été administré par voie orale ou intraveineuse. Lorsqu'il est pris par voie orale, le rapport du blocage alpha au bêta est de 1: 3; par voie intraveineuse, il est de 1: 7. Ainsi, le labétalol peut être compris comme un bêta-bloquant avec un effet alpha-bloquant.

En comparaison, le labétalol est un bêta-bloquant plus faible que le propranolol et a une affinité plus faible pour les récepteurs alpha que la phentolamine. Le labétalol a une activité sympathomimétique intrinsèque. En particulier, il s'agit d'un agoniste partiel des récepteurs bêta2 dans le muscle lisse vasculaire.

Le labétalol a un effet relaxant sur les muscles lisses vasculaires grâce à une combinaison de cet agonisme bêta2 partiel avec un blocage alpha1. Ceci est un vasodilatateur et peut abaisser la tension artérielle.

Semblable aux anesthésiques locaux et aux antiarythmiques bloquant les canaux sodiques, le labétalol a également une activité de stabilisation de la membrane. En réduisant l'apport en sodium, Labetalol réduit le potentiel d'action du feu et crée ainsi un anesthésique local.

Les effets physiologiques du labétalol administré par voie intraveineuse ne peuvent être prédits uniquement sur la base de son effet de blocage des récepteurs. Le blocage des récepteurs bêta1 devrait diminuer la fréquence cardiaque. Cela ne s'applique pas au labétalol. Lorsqu'il est administré dans des situations aiguës, le labétalol abaisse la résistance vasculaire périphérique et la pression artérielle systémique. L'effet sur la fréquence cardiaque, le débit cardiaque et le volume systolique reste faible malgré les mécanismes de blocage Alpha1, Beta1 et Beta2. Ces effets ont été principalement observés chez les personnes en position verticale.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

Labetalol est utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle. Il peut être utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments tels que les diurétiques. Le médicament est généralement administré après les repas.

Le labétalol est efficace dans le traitement des urgences hyperintensives, de l'hypertension postopératoire, de l'hypertomie associée au phachromozotome et de l'hypertension de rebond. Le médicament a une indication particulière pour le traitement de l'hypertension gravidique (prééclampsie). Il est également utilisé comme alternative dans le traitement de l'hypertension sévère lorsqu'il est nécessaire de maîtriser la pression artérielle le plus rapidement possible.

Le labétalol est utilisé en cas de besoin pour réguler la pression artérielle sous anesthésie. Dans une étude clinique sur l'hypertension pharmacologiquement sévère, la pression artérielle a diminué en moyenne de 11/7 mmHG chez des patients en décubitus dorsal après une injection de 0,25 mg / kg. Des injections supplémentaires de 0,5 mg / kg jusqu'à une dose cumulée de 1,75 mg / kg ont permis de réduire davantage la pression artérielle en fonction de la dose.

Administré en perfusion intraveineuse continue à une dose moyenne de 136 mg sur une période de deux à trois heures, le labétalol abaisse la tension artérielle en moyenne de 60/35 mmHg. Après l'arrêt du traitement, la pression artérielle augmente progressivement.

Risques et effets secondaires

Les effets secondaires possibles les plus courants comprennent des tests de la fonction hépatique élevés, une insuffisance cardiaque congestive, une léthargie, une dysfonction érectile, une gêne à la miction, des nausées, une pression artérielle basse, des troubles visuels, une congestion nasale et des réactions d'hypersensibilité.

Dans certains cas, un syndrome d'orthostase survient. Les patients subissent une chute rapide de la pression artérielle lorsqu'ils passent d'une position couchée ou assise à une position verticale. Vous pouvez vous sentir somnolent ou même faible. Les patients doivent être surveillés pour cet effet secondaire.

Le labétalol doit être évité en cas d'asthme ou de bronchopneumopathie chronique obstructive, d'hypotension artérielle, de cardiopathie sévère, d'insuffisance cardiaque sévère et de rythme cardiaque lent.

Le labétalol peut passer dans le lait maternel en petites quantités. Les mères qui allaitent doivent en informer leur médecin. L'utilisation de Labetol peut aggraver les performances intellectuelles et les réactions. Une consommation supplémentaire d'alcool peut encore abaisser la tension artérielle et augmenter certains effets secondaires du médicament.

Avant les opérations sous anesthésie et avant les opérations oculaires, la médication des médicaments Labetol doit être indiquée. Les symptômes d'un surdosage comprennent une baisse de la fréquence cardiaque, des étourdissements et des évanouissements.