Isoniazide

Isoniazide est attribué à un ingrédient actif de la classe des antibiotiques et du groupe des tuberculostatiques. Le médicament est utilisé pour traiter et prévenir la tuberculose chez les personnes infectées.

Qu'est-ce que l'isoniazide?

L'isoniazide est utilisé pour traiter et prévenir la tuberculose chez les personnes infectées. Le principal agent causal de la tuberculose est Mycobacterium tuberculosis.

Isoniazid est l'abréviation de Hydrazide isonicotinique. C'est un antibiotique qui est principalement utilisé en association avec l'antibiotique rifampicine pour traiter la maladie infectieuse tuberculose. L'isoniazide est notamment utilisé pour la prophylaxie de la tuberculose chez les patients VIH. Cela a considérablement réduit le nombre de cas de tuberculose et le nombre total de décès dus à la tuberculose chez les patients VIH.

La première synthèse du médicament a eu lieu en 1912 à l'Université de Prague et a été réalisée par Meyer et Malley. Cependant, l'effet antibiotique a été reconnu pour la première fois environ 30 ans plus tard. Dans les laboratoires des sociétés pharmaceutiques Hoffman-La Roche et Bayer AG, les chercheurs et chimistes Herbert Fox et Gerhard Domagk et leur équipe ont développé la substance jusqu'à ce qu'elle soit enfin prête pour le marché.

Effet pharmacologique

Le principe actif bactéricide isoniazide est absorbé par les cellules bactériennes. À l'intérieur de la cellule bactérienne, l'enzyme catalase ou peroxydase (KatG) convertit l'isoniazide en acide isonicotinique. Cet acide isonicotinique est intégré dans les coenzymes NAD par les bactéries au lieu de l'acide nicotinique.

Les NAD jouent un rôle crucial dans divers processus métaboliques et réactions métaboliques. En raison de l'acide isonicotinique intégré, les coenzymes ne peuvent plus remplir leur fonction, de sorte que la synthèse des acides nucléiques et la synthèse de l'acide mycolique sont perturbées. L'acide mycolique est une partie importante des parois cellulaires bactériennes. Cela constitue la résistance de la bactérie. Si la paroi cellulaire est instable à cause de l'antibiotique, les bactéries périssent.

Application médicale et utilisation

L'indication principale de l'isoniazide est le traitement de la tuberculose. Le médicament est également utilisé pour traiter les personnes qui ont été infectées par la tuberculose mais qui ne sont pas encore tombées malades. La tuberculose est une maladie infectieuse qui peut être causée par diverses mycobactéries. Cependant, le principal agent pathogène est Mycobacterium tuberculosis. Environ 1,3 million de personnes meurent de tuberculose chaque année.

Fondamentalement, la tuberculose peut être divisée en différentes étapes. Les infections graves surviennent principalement chez les personnes dont le système immunitaire est affaibli. L'isoniazide est donc également utilisé pour la prophylaxie de la tuberculose chez les patients VIH. Pour cela, l'antibiotique est généralement administré par voie orale.

L'isoniazide a une bonne biodisponibilité d'environ 90 pour cent. L'acétylation est de 75% dans le foie. Le médicament et ses métabolites sont finalement excrétés par les reins.

L'isoniazide est généralement administré avec d'autres tuberculostatiques. Ceci afin d'éviter le développement de résistances.

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Risques et effets secondaires

Les médicaments contenant de l'isoniazide peuvent entraîner des symptômes gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements ou diarrhée. Les troubles du système nerveux central, les allergies et les neuropathies périphériques sont également des effets secondaires possibles. De plus, une jaunisse intrahépatique (jaunisse) peut survenir en raison d'une certaine toxicité hépatique.

En raison de l'insuffisance hépatique, certains patients souffrent également d'intolérance à l'alcool. La prise de l'antibiotique peut entraîner une carence en vitamine B6. Cela peut conduire au développement d'une polynévrite, associée à divers symptômes neurologiques tels que des picotements, une paralysie ou une paralysie. Pour éviter une telle polynévrite, le médecin traitant peut également administrer une préparation de vitamine B6.

Isoniazid interagit avec plusieurs autres produits. Si de l'acétaminophène (paracétamol) est administré en même temps, la toxicité de ce médicament augmente, ce qui peut entraîner de graves lésions hépatiques. Il existe également une interaction avec le médicament carbamazépine. L'isoniazide abaisse la clairance de la carbamazépine afin que le médicament reste plus longtemps dans le sang. D'autre part, l'isoniazide abaisse les niveaux d'ingrédients actifs du kétoconazole, un médicament utilisé pour traiter les infections fongiques. L'isoniazide augmente les taux sériques de théophylline et de valproate. La théophylline est utilisée pour traiter l'asthme bronchique et le valproate pour traiter l'épilepsie.

L'isoniazide est absolument contre-indiqué dans les maladies du foie. En cas d'hépatite aiguë et d'insuffisance hépatique, elle doit être évitée si possible. La prise de l'antibiotique isoniazide est également déconseillée en cas d'abus d'alcool et de diabète sucré, maladie métabolique.