Abarelix

La médecine Abarelix est un agent cytostatique. Il est utilisé sous le nom commercial Plenaxis® pour le traitement des carcinomes de la prostate hormono-dépendants avancés ou déjà métastatiques où les autres thérapies ne sont plus utiles. Abarelix a été approuvé en Allemagne en 2008.

Qu'est-ce qu'Abarelix?

Abarelix appartient au groupe des antagonistes des hormones de libération des gonadotrophines (antagonistes de la GnRH) et est un décapeptide synthétique. Il représente une alternative à la castration chirurgicale ou à la thérapie avec des analogues de la GnRH. Contrairement aux analogues de la GnRH, abarelix ne provoque pas d'augmentation de l'hormone testostérone, même si ce n'est que brièvement.

Une telle augmentation peut entraîner une exacerbation des symptômes - par exemple, des métastases osseuses symptomatiques avec compression du canal rachidien. Cependant, lors de l'administration d'abarelix, une diminution immédiate, rapide et fiable de la concentration de testostérone sérique en dessous de 0,2 ng / ml peut être observée.

Le médicament est disponible sous forme de poudre et de solvant pour préparer une suspension injectable.

Une expérience à long terme du traitement par abarelix n'est actuellement disponible que dans une mesure limitée. Surtout, il n'y a toujours pas de résultats plus précis concernant les réactions allergiques de type immédiat et les effets secondaires cardiaques.

Effet pharmacologique

Pendant le traitement par abarelix, le médicament est injecté par voie intramusculaire. Abarelix agit comme un antagoniste compétitif des récepteurs en compétition avec la GnRH pour les récepteurs pertinents pour la production de testostérone. Le médicament bloque les récepteurs responsables de cela. La production de testostérone s'arrête alors immédiatement.

Étant donné que cela fonctionne si bien sans une brève augmentation initiale des niveaux de testostérone, la combinaison avec des anti-androgènes n'est pas nécessaire. Après la première injection, le taux de testostérone tombe au niveau de castration chez environ 70% des patients en quelques jours - jusqu'à une semaine. À la suite d'une deuxième injection le 15e jour de traitement par abarelix, la valeur cible souhaitée a été trouvée chez presque tous les patients. Comparé à d'autres médicaments, Abarelix fonctionne non seulement intensément, mais aussi beaucoup plus rapidement.

Comme pour la castration chirurgicale, le traitement médicamenteux par abarelix peut entraîner les phénomènes suivants en raison du taux de testostérone fortement réduit: impuissance, bouffées de chaleur, prise de poids et faiblesse.

Application médicale et utilisation

Abarelix est un nouveau type de médicament pour le cancer de la prostate avancé et déjà métastatique. Le médicament est particulièrement recommandé lorsque d'autres formes de thérapie ne promettent plus de succès.

Abarelix réduit drastiquement les taux de testostérone et ceci en lien avec un contrôle rapide et permanent de la tumeur de la prostate. Il abaisse le niveau de PSA et réduit le volume de la prostate. Contrairement aux agonistes classiques de la GnRH, l'antigoniste de la GnRH Abarelix n'entraîne pas initialement une augmentation à court terme des taux de testostérone.

L'agent contrôle l'effet souhaité immédiatement après la première injection intramusculaire. Les carcinomes de la prostate hormono-sensibles répondent très bien aux médicaments avec abarelix. Dans le carcinome avancé de la prostate, le médicament est un excellent complément ou même une alternative à la radiothérapie ou à la chirurgie.

Après l'injection, le patient doit être étroitement surveillé pendant au moins 30 minutes, car abarelix peut provoquer une réaction anaphylactoïde chez un peu moins de 4% des personnes traitées. Le traitement immédiat d'une éventuelle réaction allergique potentiellement mortelle doit être garanti en toute sécurité.

Lors de la discussion préliminaire avec le patient sur le traitement par abarelix, il convient de souligner que l'effet est réversible après la fin du traitement par abarelix. Une normalisation rapide des taux de testostérone peut même être attendue après l'arrêt du médicament, car Abarelix ne modifie pas les récepteurs. Les symptômes concomitants tels que les bouffées de chaleur disparaissent également rapidement.

Si nécessaire, un autre traitement par Abarelix peut être démarré ultérieurement.

Risques et effets secondaires

Dans de très rares cas dans les 30 minutes suivant une injection d'abarelix, il peut y avoir une réaction allergique systémique sévère de type immédiat. Les symptômes qui surviennent sont des démangeaisons, de l'urticaire, une hypotension et éventuellement une syncope.

D'autres effets secondaires possibles comprennent des troubles du tractus gastro-intestinal et des infections plus fréquentes des voies respiratoires.

Abarelix est contre-indiqué dans le syndrome du QT long du cœur et dans les troubles fonctionnels des reins et du foie. De même, comme tous les antagonistes de la GnRH, Abarelix ne doit pas être prescrit après une castration chirurgicale.