Les inhibiteurs de la pompe à protons

Les inhibiteurs de la pompe à protons appartiennent à un groupe de médicaments qui est l'un des plus puissants moteurs de vente au monde. Les médicaments inhibent la pompe à protons potassiques, une enzyme qui agit comme une pompe à protons dans les cellules pariétales de l'estomac pour la production et la libération d'acide gastrique. Les médicaments sont donc principalement utilisés contre les maux et les maladies qui peuvent être associés à une production accrue d'acide gastrique.

Que sont les inhibiteurs de la pompe à protons?

Inhibiteurs de la pompe à protons, également appelés Les inhibiteurs de la pompe à protons (PPI) ou simplement comme Bloqueurs d'acide appelé, inhiber la pompe à protons potassiques dans les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. C'est l'enzyme H + / K + -ATPase, qui est responsable de la libération de protons (H +) et de l'introduction d'ions K + dans les cellules pariétales de l'estomac.

Les protons se combinent avec des ions chlorure négatifs pour former de l'acide chlorhydrique (HCl). L'énergie nécessaire est obtenue à partir de la conversion de l'ATP (adénosine triphosphate) en ADP (adénosine diphosphate). En inhibant ou en bloquant le processus, la majeure partie de la production d'acide chlorhydrique dans l'estomac est empêchée.

Les cellules dites pariétales ou cellules pariétales sont situées dans certaines zones de la muqueuse gastrique. En plus de l'acide chlorhydrique, ils libèrent également le facteur intrinsèque important, qui lie la vitamine B12 sensible à l'acide dans l'estomac et transporte la vitamine jusqu'à l'extrémité de l'intestin grêle, où elle est à nouveau libérée puis absorbée.

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

Les inhibiteurs de la pompe à protons bloquent les H + / K + -ATPases dans les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. Les ATPases spécifiques sont des protéines transmembranaires qui canalisent les ions hydrogène chargés positivement (protons) hors du cytoplasme contre un gradient électrochimique et canalisent les ions K + positifs dans le cytoplasme. L '«enzyme à écluse transmembranaire» puise l'énergie nécessaire par clivage hydrolytique d'un résidu phosphate de l'ATP, qui devient ADP avec seulement deux résidus phosphate.

Étant donné que tous les inhibiteurs de la pompe à protons connus précédemment sont sensibles aux acides, ils sont proposés sous forme entérique. Les substances médicinales ne sont libérées et absorbées que dans l'intestin grêle. La substance active des IPP atteint les cellules pariétales via la circulation sanguine et bloque les H + / K + -ATPases directement dans les canaux de sécrétion des cellules pariétales.

En raison de la longue distance que l'ingrédient pharmaceutique actif doit parcourir via l'estomac, l'intestin grêle et la circulation sanguine avant de pouvoir agir dans les cellules pariétales, il faut environ une heure et demie après la prise de la préparation avant qu'elle ne prenne effet. Le blocage irréversible de l'enzyme assure une forte réduction de la production d'acide chlorhydrique dans l'estomac, qui peut même s'arrêter complètement.

La valeur du pH des sucs digestifs dans l'estomac augmente fortement et devient moins agressive. D'une part, cela est intentionnel afin d'obtenir certains effets, d'autre part, la valeur de pH plus élevée influence la digestion. Par exemple, la dégradation des protéines à longue chaîne et l'absorption de certains minéraux tels que le calcium et le magnésium sont rendues plus difficiles.

Un autre effet des bloqueurs d'acide se traduit par les cellules pariétales elles-mêmes, qui sont en plus de la production d'acide, également responsables de la sécrétion du facteur intrinsèque. C'est une glycoprotéine spéciale qui lie la vitamine B12 (cobalamine) sensible à l'acide de la pulpe alimentaire et la transporte vers la partie inférieure de l'intestin grêle, où elle est libérée et absorbée à nouveau.

Les IPP réduisent également - involontairement - la libération du facteur intrinsèque, de sorte qu'une utilisation à long terme peut entraîner des problèmes dus à un apport insuffisant en vitamine B12.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

Les inhibiteurs de la pompe à protons sont principalement utilisés pour traiter le reflux œsophagien et les problèmes de muqueuse de l'estomac. Le reflux fréquent du contenu acide de l'estomac dans l'œsophage y provoque souvent une inflammation, dans certains cas même dans la gorge. La réduction de la production d'acide peut apporter un soulagement.

Les personnes qui réagissent particulièrement fortement à des situations stressantes ont tendance à produire une quantité pathologiquement accrue d'acide gastrique en raison d'une concentration accrue d'hormones de stress. C'est pourquoi les IPP sont souvent utilisés pour empêcher le reflux dans l'œsophage (œsophage).

Dans le cas de gastrite ou d'ulcères gastriques, un environnement moins acide dans les sucs gastriques favorise la guérison. Les IPP sont également utilisés pour soutenir le traitement d'un ulcère duodénal (ulcus duodéni).

Un autre domaine d'application est ce que l'on appelle la protection de l'estomac lors de la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) sur le long terme. Les AINS contiennent des anti-inflammatoires dont l'action principale est de bloquer les cyclooxygénases (COX), qui jouent un rôle important dans la sensation de douleur. L'inhibition de l'hormone tissulaire COX a donc un effet analgésique, entre autres. Cependant, les AINS ont également un effet inhibiteur sur la formation de la muqueuse gastrique, de sorte que l'effet protecteur du mucus gastrique est réduit. L'apport supplémentaire d'IPP sert donc à protéger la muqueuse gastrique en augmentant le pH.

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Risques et effets secondaires

Une utilisation à court terme des IPP est associée à peu de risques. Dans de rares cas, il existe des symptômes non spécifiques tels que des douleurs abdominales, de la diarrhée ou des étourdissements et des maux de tête, qui disparaissent après une période d'adaptation.

Les vrais risques surviennent principalement avec les thérapies à long terme. Un problème général provient du pH plus élevé dans l'estomac. Cela rend plus difficile la décomposition des protéines à grosses molécules et l'élimination des minéraux et oligo-éléments de la pulpe alimentaire.

Un autre problème est la réduction du facteur intrinsèque en prenant des IPP. C'est une glycoprotéine spéciale qui lie la vitamine B12 (cobalamine) sensible à l'acide de la pulpe alimentaire de l'estomac et peut ainsi protéger contre l'acide chlorhydrique. À long terme, cela peut conduire à une carence en vitamine B12 avec le développement de symptômes de carence correspondants tels que des problèmes neurologiques légers à sévères ou une artériosclérose.