Aminoside

À Aminoside ce sont des antibiotiques du groupe des oligosaccharides (glucides issus de plusieurs sucres simples identiques ou différents). Les antibiotiques aminosides ont un effet bactéricide.

Qu'est-ce qu'un aminoside?

Les aminosides représentent un groupe hétérogène parmi les antibiotiques, qui sont attribués aux oligosaccharides. Ils sont utilisés pour traiter les infections bactériennes. Il est administré sous forme d'injections, de crème ou de gouttes pour les yeux ou les oreilles. Un médicament de ce groupe d'antibiotiques est administré sous forme de comprimés.

Les aminosides sont une combinaison de sucres aminés et de blocs de construction du cyclohexane et sont solubles dans l'eau. La demi-vie est d'environ deux heures et l'excrétion se fait principalement par les reins.

Le premier antibiotique aminoside découvert était la streptomycine en 1944. En conséquence, de plus en plus de substances actives similaires ont été isolées. Il a été divisé en aminosides pour le traitement des infections générales (par exemple amikacine, gentamicine, tobramycine) et pour le traitement de cas particuliers (par exemple streptomycine, néomycine, paromomycine).

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

Les aminosides ont un fort effet bactéricide. Ils envahissent les bactéries, où ils se fixent aux ribosomes. Ce sont des organes cellulaires pour la formation de protéines. En bloquant les ribosomes, les protéines se forment de manière incorrecte et perdent leur fonction. Cela provoque la mort des bactéries.

Les aminosides pénètrent soit dans la bactérie à travers les pores des parois cellulaires, soit directement à travers la membrane cellulaire, ce qui explique le début d'action rapide. Cependant, seules les bactéries qui ont besoin d'oxygène pour vivre sont sensibles. Par conséquent, les aminosides ne sont pas efficaces contre les bactéries anaérobies.

Les aminosides agissent au sein des bactéries, de sorte que les agents pathogènes meurent même plusieurs heures après l'administration, en fonction de la concentration de l'ingrédient actif. L'effet diminue considérablement si une deuxième dose est administrée trop rapidement après la première dose. L'effet est donc meilleur avec une dose unique élevée d'aminosides qu'avec plusieurs applications en succession rapide.

Les aminosides s'accumulent principalement dans les reins et les tissus de l'oreille interne. Le risque d'intoxication augmente donc avec la durée d'utilisation. Il ne s'écoule que si la concentration est supérieure à celle du sang. Il est donc important que la concentration sanguine soit contrôlée régulièrement par un médecin.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

Les aminosides détruisent divers agents pathogènes. Prises par voie orale, elles agissent dans le petit et le gros intestin, avec des crèmes limitées à la peau et avec des injections dans tout l'organisme.

La néomycine et la paronomycine orales sont administrées, ce qui devrait garantir un intestin exempt de germes. Ils sont utilisés avant les opérations, dans le coma, en cas d '«empoisonnement» du cerveau dû à une insuffisance hépatique, en cas de leucémie ou de granulocytopénie.

La framycétine, la kanamycine et la néomycine sont utilisées à des fins externes dans les infections bactériennes de la peau ou des yeux. L'administration parentérale d'amikacine, de gentamicine, de nétilmicine ou de tobramycine est effectuée dans le cas d'agents pathogènes tels que staphylococcus aureus ou streptocoques de type A.

Dans la tuberculose, la streptomycine est administrée par voie parentérale; l'amikacine, la gentamycine, la nétilmycine ou la tobramycine en association avec des antibiotiques bêta-lactamines sont utilisées dans les intoxications sanguines potentiellement mortelles. Ces deux groupes d'antibiotiques se complètent dans leurs effets, mais ne doivent pas être mélangés en une seule perfusion.

Les aminosides amikacine, gentamycine, nétilmycine et tobramycine sont utilisés pour traiter l'endocardite (inflammation de la paroi interne du cœur) ou les infections sévères (par exemple dues à Pseudomonas aeruginosa, listeria, entérocoques, mycobactéries, entérobactéries, staphylocoques).

Les autres ingrédients actifs sont l'apramycine et l'hygromycine. La spectinomycine est un agent à action similaire, qui n'est utilisé que dans le traitement de la gonorrhée non compliquée, à condition que les pénicillines n'aient aucun effet.

Il doit être administré par voie parentérale, en particulier en cas d'infections systémiques, car les aminosides ne sont pas absorbés. Les aminosides ne doivent pas être administrés aux patients intolérants aux substances actives.

Risques et effets secondaires

Le dosage des aminosides doit être effectué avec soin en raison de l'étroitesse de la plage thérapeutique. Ce sont donc des antibiotiques typiques à utiliser en médecine de soins intensifs. Les aminosides sont particulièrement concentrés dans les reins et l'oreille interne et ont un effet néphrotoxique (principalement réversible) et vestibulo- et ototoxique (principalement irréversible). L'effet des substances bloquantes neuromusculaires est souvent prolongé par les aminosides.

Les effets secondaires typiques sont généralement des nausées et des vomissements, de la somnolence et de l'ataxie (troubles de la coordination des mouvements).

Une utilisation à long terme (plus de trois jours), une administration fréquente, des doses élevées, une maladie rénale préexistante, la vieillesse et des taux sanguins élevés peuvent tous augmenter le risque d'effets secondaires.